失眠是一種常見(jiàn)的睡眠-覺(jué)醒障礙，它指的是盡管有充足的睡眠機(jī)會(huì)和良好的睡眠環(huán)境，但仍然無(wú)法滿(mǎn)意地獲得足夠的睡眠時(shí)間和/或高質(zhì)量的睡眠，從而對(duì)日間社會(huì)功能產(chǎn)生不良影響，比如疲勞、注意力難以集中、易怒等。這是一種主觀體驗(yàn)，通常只能由患者自己感受到。

目前國(guó)內(nèi)失眠人群龐大，根據(jù)中國(guó)睡眠數(shù)據(jù)報(bào)告，2019年，我國(guó)成年人的失眠發(fā)生率達(dá)到了38.2%，這意味著超過(guò)3億中國(guó)人面臨著睡眠障礙的挑戰(zhàn)。大多數(shù)的助眠藥物會(huì)出現(xiàn)依懶性，在停藥后患者會(huì)出現(xiàn)嚴(yán)重的戒斷反應(yīng)，并且還有出現(xiàn)耐藥性的可能，長(zhǎng)期使用可能會(huì)導(dǎo)致患者出現(xiàn)記憶力減退、眩暈等不良癥狀。

截圖來(lái)源：CDE官網(wǎng)

2024年1月11日，中國(guó)國(guó)家藥監(jiān)局藥品審評(píng)中心（CDE）官網(wǎng)公示，萊博雷生片在國(guó)內(nèi)上市申請(qǐng)已獲得受理。萊博雷生片（lemborexant，英文商品名：Dayvigo）是一款雙重食欲素受體拮抗劑，此前已經(jīng)在中國(guó)香港特別行政區(qū)獲批上市，用于治療成人失眠，特別是入睡困難和/或睡眠維持困難。

萊博雷生是一款小分子藥物，其通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合兩種食欲素受體亞型OX1R和OX2R，抑制食欲素神經(jīng)傳遞，調(diào)節(jié)睡眠-覺(jué)醒節(jié)律。雙食欲素神經(jīng)肽信號(hào)系統(tǒng)在覺(jué)醒中有重要作用。作為一種競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑，萊博雷生對(duì)OX2R具有更強(qiáng)的抑制作用，可抑制REM和非REM睡眠驅(qū)動(dòng)，從而可以為患者提供更快的睡眠開(kāi)始、更好的睡眠維持。

萊博雷生藥品實(shí)拍圖

萊博雷生的有效性有目共睹，一項(xiàng)為期12個(gè)月的全球多中心、隨機(jī)雙盲、平行組的第三期臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示，在連續(xù)接受12個(gè)月治療的受試者中，萊博雷生與安慰劑相比，對(duì)于所有睡眠參數(shù)都觀察到了顯著的益處。在這項(xiàng)隨機(jī)臨床試驗(yàn)中，與唑吡坦相比，萊博雷生療法顯著改善了睡眠的維持時(shí)間，并且縮短了下半夜的覺(jué)醒時(shí)間。這些結(jié)果表明萊博雷生可能成為一種有效的治療選擇，能夠幫助患者改善睡眠質(zhì)量和睡眠持續(xù)時(shí)間。

同時(shí)，萊博雷生在安全性方面也得到了認(rèn)可，在超過(guò)12個(gè)月的治療時(shí)間內(nèi)，出現(xiàn)的副作用大多為輕度至中度，常見(jiàn)的不良反應(yīng)為鼻咽炎以及頭痛。同時(shí)，相比苯二氮卓類(lèi)藥物的戒斷反應(yīng)，萊博雷生停用后沒(méi)有出現(xiàn)相關(guān)的戒斷反應(yīng)，這表明服藥達(dá)一年不會(huì)產(chǎn)生軀體依賴(lài)。但是長(zhǎng)期用藥的安全性數(shù)據(jù)還比較缺乏，建議使用萊博雷生的患者仍需關(guān)注自身身體狀況。

另外，國(guó)內(nèi)也有相關(guān)食欲素受體藥物在進(jìn)行相關(guān)試驗(yàn)，相信在不久的將來(lái)，會(huì)有越來(lái)越多治療效果好、安全性高、耐受性好的藥物在中國(guó)上市，造福中國(guó)失眠患者。

參考資料