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常用利尿劑

 最后一個知道的 2022-09-22 發(fā)布于河南

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1.主要作用于腎小管髓袢升支髓質部的袢利尿藥

代表藥物:呋塞米(速尿)、布美他尼、托拉塞米等。這類藥物的共同特點是使用后起效快、作用強、維持效應的時間較短,藥物劑型既有注射液又有口服劑,使用快捷方便。是治療急癥中應用最多的一類利尿藥。

⑴呋塞米(速尿)

強效利尿藥,使鉀離子、鈉離子和氯離子隨同大量水分快速排出,并有一定促進腎血管擴張和增加腎血流量的作用,且不引起高鈣血癥。靜脈注射呋塞米后最快5分鐘內就有利尿效應,30分鐘-1小時作用最強,一般可維持效應2-4小時;口服呋塞米后一般30分鐘內起效,1-2小時作用達到最強,效應可維持6-8小時。常用于急性心衰及心源性水腫、急性腎功能不全及腎性水腫、肝硬化腹水等,一些周圍性水腫也可應用。但反復大量使用易造成低鉀血癥、低氯血癥、代謝性堿中毒、高尿酸血癥、血糖升高等,應用過程需要監(jiān)測血電解質、尿酸、血糖的動態(tài)變化。

⑵布美他尼

主要作用機制、效應等均與呋塞米相似,而其所需的劑量遠小于呋塞米。因此,布美他尼可作為呋塞米治療效果不佳時的替代藥物,適用于一些頑固性水腫、急性肺水腫患者,尤其對于急、慢性腎衰患者的治療效果??蓛?yōu)于呋塞米。此外,布美他尼較呋塞米排出鉀離子的作用相對減弱,因此引起低鉀血癥的幾率低于呋塞米。布美他尼應用的其它不良反應也與呋塞米相似。

⑶托拉塞米

盡管基本作用機制與呋塞米和布美他尼相似,但有其自身特點:排鉀作用明顯弱于呋塞米、布美他尼,利尿強度也略弱于布美他尼和呋塞米;藥物半衰期較長,作用維持時間長于呋塞米和布美他尼;對尿酸、血糖和血脂的影響較小,使用的安全性相對高于呋塞米和布美他尼。在急重癥的治療中,托拉塞米常用于急性心衰、急性肺水腫、急性腦水腫、急性腎衰、肝硬化腹水、高血壓急癥、部分毒物中毒等;但禁用于無尿的嚴重腎衰竭患者(需要透析治療)、肝性腦病等患者。

40mg呋塞米、20mg托拉塞米、1mg布美他尼利尿效果相當。

2.主要作用于腎小管髓袢升支皮質部的利尿藥

代表藥物:氫氯噻嗪(雙克),特點是作用較第一類袢利尿劑略弱,故將其定義為中效利尿藥,在急重癥治療中常作為袢利尿藥的補充或維持性治療藥物。

氫氯噻嗪(雙克)

中效利尿藥,僅有口服劑型,口服后約1小時開始起效,2小時左右達到最大效應,作用可維持12-18小時。因此,該藥物一般不作為救治急重癥患者的首選藥物,而常作為維持性治療的藥物,可用于各類水腫(特別是心源性水腫)、與降壓藥聯(lián)合治療高血壓病。常見的藥物不良反應主要有低鎂血癥、低鉀血癥、低鈉血癥、高鈣血癥、高尿酸血癥等。

3.主要作用于遠曲小管的利尿藥

代表藥物:螺內酯(安體舒通)、氨苯蝶啶等。特點是利尿作用較弱,起效較慢,一般與前兩類藥物聯(lián)合應用以加強協(xié)同作用;由于這類藥物具有減少鉀離子排出的效應(“保鉀利尿藥”),在急重癥治療中常用于那些需要使用利尿劑但同時伴有明顯血鉀濃度降低的患者。本類藥物在與其它含鉀離子的藥物或有血鉀蓄積作用的藥物同時使用時需要注意高鉀血癥的風險。

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  • 襻利尿劑:作用于髓襻升支粗段 Na+-K+-2Cl- 同向轉運系統(tǒng),是多數(shù)心衰患者的首選藥物,適用于有明顯液體潴留或伴有腎功能受損(eGFR<30 ml/min·1.73m2)的患者,利尿的同時排鈉排鉀,是大多數(shù)急性心衰或心功能 Ⅲ~Ⅳ 期慢性心衰患者的優(yōu)選利尿劑。

  • 噻嗪類利尿劑:主要作用于遠曲小管近端,Na+-Cl- 同向轉運體抑制藥,一般不作為一線用藥,大多數(shù)時候用來治療高血壓或慢性心衰輕度水腫,腎功能中度損害(eGFR<30 ml/min·1.73m2)時,噻嗪類利尿劑失效。

  • 保鉀利尿劑:主要作用于集合管,代表藥物為鈉通道阻滯劑阿米洛利和氨苯喋啶,利尿效果很弱,臨床已很少使用。而醛固酮受體拮抗劑(代表藥物:螺內酯)最新指南已將其劃為神經(jīng)激素受體拮抗劑,心衰中應用的目的是「生物學治療」,而不是作為利尿劑,也可以聯(lián)合襻利尿劑,改善利尿劑抵抗,劑量不宜過大(一般 20 mg/天)。

  • 排水利尿劑:精氨酸加壓素 (AVP) V2 受體拮抗劑,選擇性地與位于腎臟集合管血管面的 AVP V2 受體結合導致水通道蛋白 2(AQP2)從集合管頂端膜脫落,阻斷水的重吸收,該類利尿劑以排水為主,水排出后,血漿滲透壓增高,組織間液向血管內轉移,這樣既有利于消除器官組織水腫,也有助維持血管內的容量穩(wěn)定。AVP 受體拮抗劑代表藥物為托伐普坦,兼具利尿和神經(jīng)激素受體拮抗作用,雖然也能排鈉,但排水不依賴于排鈉,目前推薦托伐普坦用于充血性心衰、常規(guī)利尿劑治療效果不佳、有低鈉血癥或有腎功能損害傾向患者??膳c襻利尿劑合用,有協(xié)同利尿效果。

部分內容來自于上海中醫(yī)藥大學附屬曙光醫(yī)院急診科 何淼 副主任醫(yī)師,

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