哪種他汀最好?雖然這個(gè)問題只有短短6個(gè)字,想要真的說明白,卻并不那么容易。 我們臨床上目前常見的他汀類藥物有7種:辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀。這7種他汀藥中,有沒有一種是優(yōu)于其他藥物的呢?對(duì)于這個(gè)問題,真的無法一概而論,總的來說還是那句話:適合自己的,才是最好的。 如果從藥理作用來說,這些藥物降血脂的作用機(jī)理都是類似的,他汀類藥物都是通過抑制肝臟合成膽固醇的相關(guān)酶的活性,從而達(dá)到抑制膽固醇合成,降低低密度脂蛋白膽固醇以及總膽固醇的作用。但雖然藥理作用類似,但在降脂強(qiáng)度,不良反應(yīng)發(fā)生率,用藥依從性,藥物相互作用等多個(gè)方面,各種他汀又都有著各種的不同,希望通過今天的介紹,能夠讓大家對(duì)這幾種他汀藥特性有所了解,有助于大家合理選用適合自己的他汀藥。 降脂效果方面,阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀有優(yōu)勢(shì) 從降脂效果方面來說,新一代的阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀,都有一定的優(yōu)勢(shì),相比于一二代的他汀藥,這幾種他汀類藥物的降脂強(qiáng)度更高,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀,如果選擇高劑量用藥,其對(duì)于低密度脂蛋白膽固醇的控制強(qiáng)度可高達(dá)50%以上。 因此,如果是血脂升高程度比較嚴(yán)重的情況,服用老一代的他汀類藥物,無法有效控制降低血脂到達(dá)標(biāo)水平的話,可以考慮換服更新型的他汀藥,往往可以提高降脂效果,如果仍然不達(dá)標(biāo),還可以聯(lián)用其他類型的血脂調(diào)節(jié)藥,來加強(qiáng)血脂的控制。 除了控制強(qiáng)度更高以外,在服藥便捷性方面,這3個(gè)新一代的他汀藥也更有優(yōu)勢(shì),相比于另外幾種短效他汀需要晚間服用的要求,這幾個(gè)新一代他汀作用時(shí)間更持久,服藥時(shí)間也更靈活,每天選擇固定時(shí)間服用即可。 中樞神經(jīng)不良反應(yīng)方面,親水性的他汀更少 在這幾個(gè)他汀類藥物中,辛伐他汀,洛伐他汀、阿托伐他汀,氟伐他汀都屬于親脂性的他汀,普伐他汀,瑞舒伐他汀和匹伐他汀,則屬于親水性的他汀,相比于親水性他汀,親脂性他汀更容易透過血腦屏障,引起頭痛,頭暈等中樞神經(jīng)不良反應(yīng)。因此,如果服用他汀類藥物,出現(xiàn)了較嚴(yán)重的頭痛,頭暈,失眠等癥狀的話,可以考慮換服親水性的他汀藥物,往往會(huì)減少不良反應(yīng)的發(fā)生幾率。 轉(zhuǎn)氨酶升高、肌肉痛的不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn),與服藥降脂強(qiáng)度,有密切關(guān)系 所有的他汀類藥物,都有導(dǎo)致轉(zhuǎn)氨酶升高的不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)。因此,在長(zhǎng)期服用他汀類藥物期間,要注意定期復(fù)查肝功能,一旦出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高的情況,應(yīng)當(dāng)及時(shí)的考慮停藥或調(diào)整用藥方案。 他汀類藥物對(duì)于肝臟的不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn),主要還是與他汀類藥物的降血脂強(qiáng)度有密切的關(guān)系,通常說來,同一種他汀類藥物,服用劑量越大, 降脂強(qiáng)度越強(qiáng),發(fā)生轉(zhuǎn)氨酶升高的風(fēng)險(xiǎn)就越大,因此我們推薦在控制低密度脂蛋白膽固醇嚴(yán)格達(dá)標(biāo)的基礎(chǔ)上,應(yīng)當(dāng)盡量的選擇低劑量的他汀服用,以減少出現(xiàn)藥物傷肝的風(fēng)險(xiǎn)幾率。 肌肉痛不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn),也是長(zhǎng)期服用他汀類藥物值得注意的一個(gè)方面。目前上市的這7種他汀類藥物,都有引發(fā)肌肉痛風(fēng)險(xiǎn)的可能,而引發(fā)嚴(yán)重問題,導(dǎo)致出現(xiàn)橫紋肌溶解的風(fēng)險(xiǎn)幾率并不高。如果服用他汀期間,出現(xiàn)了肌肉痛的不良反應(yīng)癥狀,應(yīng)及時(shí)的去檢查肌酸激酶值,如果肌酸激酶值確實(shí)出現(xiàn)了較大幅度的升高,應(yīng)該結(jié)合情況,適時(shí)的停藥或更改用藥方案。 預(yù)防肌肉痛風(fēng)險(xiǎn),還有一點(diǎn)需要注意的是,藥物的聯(lián)合應(yīng)用問題,比如貝特類藥物的聯(lián)合應(yīng)用,就會(huì)加大他汀類藥物發(fā)生肌痛的風(fēng)險(xiǎn),特別是吉非貝齊,應(yīng)該避免與他汀類藥物聯(lián)合服用控制血脂。 血糖代謝影響方面,普伐他汀,匹伐他汀影響較小 很多朋友長(zhǎng)期服用他汀類藥物,還擔(dān)心導(dǎo)致血糖升高的風(fēng)險(xiǎn)。而關(guān)于他汀類藥物血糖升高之間的關(guān)系,是比較難以厘清的。很多有血脂代謝異常問題的朋友,本身就存在胰島素抵抗的問題,屬于糖尿病的高危人群,而在血糖控制的過程中,到底是藥物原因還是身體原因?qū)е鲁霈F(xiàn)了新發(fā)糖尿病的問題,也并不容易確認(rèn)。 對(duì)于各種他汀類藥物對(duì)于血糖代謝的影響研究有很多,不同的研究也得出了各種各樣的結(jié)論。總的來看,他汀類藥物的親水性和親脂性,對(duì)血糖代謝的影響,沒有太大區(qū)別,而阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀等他汀,對(duì)于血糖代謝的影響更明顯,而普伐他汀、匹伐他汀,則往往被認(rèn)為是對(duì)血糖代謝的影響是中性的,沒有明顯影響。 藥物相互作用方面,普伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀有優(yōu)勢(shì) 很多長(zhǎng)期服用他汀類藥物的朋友,還需要服用其他的一些藥物,而由于不同的他汀藥物,經(jīng)過肝藥酶的代謝途徑也不同,因此,通過肝藥酶CYP3A4代謝的阿托伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀,氟伐他汀等藥物,受到其他藥物影響的風(fēng)險(xiǎn)幾率更大,如果肝藥酶的活性受到其他藥物的抑制或影響,就可能會(huì)造成這些他汀藥的血藥濃度升高,不良反應(yīng)發(fā)生率大大增加。而普伐他汀不通過肝藥酶代謝,瑞舒伐他汀,匹伐他汀僅有少量通過肝藥酶代謝,因此,這幾個(gè)他汀與其他藥物發(fā)生相互作用的風(fēng)險(xiǎn)幾率就更低一些。但同樣還是建議,在合用藥物時(shí),一定要仔細(xì)閱讀所服用的他汀類藥物以及其他藥物的說明書,確認(rèn)不會(huì)引起用藥安全風(fēng)險(xiǎn)的前提下,合用藥物才能更安全。 |
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