說到他汀類藥物,想必大家應該都不陌生,這是降血脂的常用藥物,也是指南推薦的首選降膽固醇藥物。不僅如此,他汀還具有抗炎、穩(wěn)定斑塊的作用,可延緩動脈粥樣硬化的發(fā)展,是心腦血管疾病患者的常備藥物。 市面上的他汀類藥物多種多樣,包括第一代他汀——洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀,第二代他汀——氟伐他汀,第三代他汀——阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。其中,臨床上常用的是阿托伐他汀和瑞舒伐他汀,它們都屬于長效他汀,可在一天中的任何時間服用。 瑞舒伐他汀是降脂效果最強的他汀類藥物,這是毋庸置疑的。但是,阿托伐他汀的市場占有率最高,這是為何呢? 雖然,瑞舒伐他汀和阿托伐他汀都屬于第三代他汀類藥物,都能用于高脂血癥的治療和心腦血管疾病的防治,但兩者之間也存在差異。 第一,在降脂強度方面,瑞舒伐他汀優(yōu)于阿托伐他汀。瑞舒伐他汀的劑量有5mg、10mg、20mg,阿托伐他汀的劑量有10mg、20mg、40mg、80mg。其中,瑞舒伐他汀最小劑量5mg的降脂效果相當于阿托伐他汀20mg。所以,瑞舒伐他汀有“超級他汀”的美稱。 第二,在逆轉斑塊方面,瑞舒伐他汀優(yōu)于阿托伐他汀。據(jù)臨床研究數(shù)據(jù)顯示,6個月的常規(guī)劑量他汀治療(瑞舒伐他汀10mg/d,阿托伐他汀20mg/d),瑞舒伐他汀使實驗者體內(nèi)的粥樣斑塊體積減少7.4%,阿托伐他汀使實驗者體內(nèi)的斑塊體積減少3.9%。 第三,在腎臟安全性方面,阿托伐他汀優(yōu)于瑞舒伐他汀。阿托伐他汀代謝后經(jīng)膽汁排出,腎功能不全者可用。瑞舒伐他汀90%以原形經(jīng)腎臟排出,因此禁用于嚴重腎功能損害的患者。此外,瑞舒伐他汀含有磺酰胺基團,對腎臟的影響比阿托伐他汀大 第四,在肝臟安全性方面,瑞舒伐他汀優(yōu)于阿托伐他汀。阿托伐他汀是脂溶性他汀,更容易進入肝臟,且主要在肝臟代謝;瑞舒伐他汀是水溶性的,且?guī)缀醪唤?jīng)過肝臟代謝。所以,阿托伐他汀更容易引起肝損傷。 第五,在肌肉安全性方面,阿托伐他汀優(yōu)于瑞舒伐他汀。瑞舒伐他汀在降血脂的同時,可能會影響輔酶Q10的合成,而輔酶Q10可以維持肌細胞完整,輔酶Q10缺乏可能引起肌肉不良反應。 第六,在聯(lián)合用藥方面,瑞舒伐他汀優(yōu)于阿托伐他汀。大多數(shù)藥物在體內(nèi)代謝時,都要依賴P450酶,而阿托伐他汀也要經(jīng)這種酶代謝,所以藥物相互作用多,容易與其他藥物發(fā)生不良反應,如吉非貝齊、氨氯地平、氟康唑、克拉霉素、環(huán)孢素等。而瑞舒伐他汀很少經(jīng)這種酶代謝,因此藥物相互作用少。 總體來說,瑞舒伐他汀和阿托伐他汀都是比較強的他汀類藥物,沒有明顯的優(yōu)劣之分,經(jīng)得起臨床的檢驗。選用何種他汀,醫(yī)生會根據(jù)患者的病情權衡利弊。 |
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