今天，鄰客健康管家將為大家講解關(guān)于肺癌靶向藥物的分類，及肺癌新藥的科普，一起來看看吧。

部分肺癌患者的腫瘤組織中存在一些基因的改變，靶向治療可以被理解為一種精準(zhǔn)化的個(gè)體治療，針對(duì)特定的變異基因，藥物瞄準(zhǔn)作用靶點(diǎn)，精確地與之結(jié)合、中斷癌細(xì)胞的傳導(dǎo)信號(hào)，阻止癌細(xì)胞的生長(zhǎng)。

隨著靶向藥的問世和分子靶向藥物的研究不斷進(jìn)展，非小細(xì)胞肺癌患者的生存時(shí)間不斷延長(zhǎng)，由于靶向治療對(duì)非小細(xì)胞肺癌療效顯著，副作用比化療小，部分分子靶向藥物已取代傳統(tǒng)化療成為標(biāo)準(zhǔn)一線治療藥物。

肺癌驅(qū)動(dòng)基因及相關(guān)的單靶藥

1、EGFR突變

這是目前肺癌患者中最多的一類驅(qū)動(dòng)基因，EGFR突變主要分為19外顯子的缺失突變和21外顯子的點(diǎn)突變以及其他罕見突變。

針對(duì)EGFR敏感突變的靶向治療，目前已有三代藥。

第一代藥物：吉非替尼、厄洛替尼、?？颂婺岬龋@類藥物與靶點(diǎn)的結(jié)合不是非常牢靠，被稱為可逆的靶向藥；

第二代藥物：阿法替尼、達(dá)克替尼等，這類藥物與靶點(diǎn)的結(jié)合是不可逆的，同時(shí)比第一代藥物的作用靶點(diǎn)更廣泛；

第三代藥物：奧希替尼，主要針對(duì)對(duì)一二代靶向藥出現(xiàn)耐藥并且T790M突變陽性的患者，入腦效果最好。

2、ALK重排或融合

常見的融合方式是EML4-ALK，其他的融合伴侶基因還有KIF5B、TFG和KLC1等，針對(duì)ALK靶向藥也分三代。

第一代藥物：克唑替尼；

第二代藥物：色瑞替尼、艾樂替尼、布加替尼、恩莎替尼等，第一代藥物耐藥后可針對(duì)不同的耐藥位點(diǎn)選擇使用；

第三代藥物：勞拉替尼，在一二代藥物均耐藥后選用。

3、HER2突變

HER2突變與EGFR突變密切相關(guān)（同屬于表皮生長(zhǎng)因子家族），針對(duì)EGFR突變的藥物如阿法替尼對(duì)HER2效果相近，HER2突變最多的形式是20號(hào)外顯子插入。

針對(duì)這一類突變的藥物有：T-DM1、拉帕替尼、阿法替尼、達(dá)可替尼、來那替尼及曲妥珠單抗等。

4、BRAF突變

肺癌里BRAF基因突變頻率為3-5%，在吸煙的肺腺癌里較為常見。肺腺癌里BRAF基因V600E占了50%左右。

該型突變?cè)谖鼰煹姆蜗侔┗颊咧休^常出現(xiàn)，存在BRAF基因突變的肺癌患者對(duì)維羅非尼、達(dá)拉非尼等靶向藥物敏感，客觀響應(yīng)率為42%。 

5、MET突變

對(duì)于c-MET的靶向藥物主要有克唑替尼、卡博替尼、INC280等。

6、ROS1重排或融合

因?yàn)镽OS1融合與ALK融合在空間結(jié)構(gòu)上相似，所以很多對(duì)ALK有效的靶向藥對(duì)ROS1也有效。

一代藥物為克唑替尼，客觀緩解率(ORR）高達(dá)72%；

第二代藥物有塞瑞替尼、布加替尼；

第三代藥物：勞拉替尼，ROS1陽性患者在使用一代、二代靶向藥耐藥后可選擇勞拉替尼，

7、RET重排或融合

NCCN指南建議凡德他尼和卡博替尼用于RET陽性的NSCLC患者。

8、KRAS突變

KRAS突變?cè)诜蜗侔├锖艹Ｒ?，但目前尚無直接針對(duì)該位點(diǎn)的靶向藥。曲美替尼、司美替尼、MEK162、bemaciclib，索拉菲尼和索坦等藥物聯(lián)合化療對(duì)該型肺癌患者的治療效果比單用化療獲益更大。

多靶向藥物

顧名思義，多靶向藥物是作用于多個(gè)靶點(diǎn)的小分子抑制劑，適用人群廣泛；療程不如單靶藥好，一般用于后線治療；藥物原理基于抗血管屬性，可與其他藥物聯(lián)合使用。代表藥物有安羅替尼、阿帕替尼等。

單抗類藥物

貝伐珠單抗與化療聯(lián)合有增效作用，在肺癌的維持治療中穩(wěn)居一線地位；貝伐珠單抗通過聯(lián)合可用于腦轉(zhuǎn)移；基于抗血管屬性，可用于胸水治療。

肺癌新藥科普

近年來，隨著科學(xué)家們?cè)诜伟╊I(lǐng)域研究的深入，加之國家政策的扶持，涌現(xiàn)出一系列新的治療措施與方法。針對(duì)腫瘤驅(qū)動(dòng)或耐藥基因的治療方案也層出不窮，以免疫檢查點(diǎn)為主要靶點(diǎn)的免疫療法也獲得巨大成功。

今天19:00，鄰客健康管家邀請(qǐng)中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院腫瘤醫(yī)院王書航醫(yī)生講解《肺癌新藥與免費(fèi)用藥相關(guān)知識(shí)》，幫助肺癌患者了解新藥及新療法，同時(shí)增強(qiáng)抗癌信心。