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（一）中樞止吐藥 1.多巴胺D2受體拮抗藥 (1)苯甲酰胺類:甲氧氯普胺為多巴胺2(D2)受體拮抗抗藥,同時(shí)還具有5-HT4受體激動(dòng)效應(yīng),對(duì)5-HT3受體有輕度抑制作用?？勺饔糜谘铀璐咄翪TZ中多巴胺受體而提高CTZ的閾值,具有強(qiáng)大的中樞性鎮(zhèn)吐作用。適應(yīng)證為急性惡心、嘔吐,如手術(shù)后以及放化療引起的惡心嘔吐。甲氧氯普胺可以通過血-腦屏障,可導(dǎo)致焦慮、嗜睡、嚴(yán)重錐體外系反應(yīng)、心律失常等不良反應(yīng),大量長(zhǎng)期應(yīng)用增加不良反應(yīng)發(fā)生率。 (2)苯并咪唑衍生物:代表藥物多潘立酮為外周多巴胺D2受體拮抗藥,但可以阻斷部分在血一腦屏障之外的中樞延髓最后區(qū)。能增強(qiáng)食管蠕動(dòng)和食管下括約肌的張力,增加胃竇和十二指腸運(yùn)動(dòng),協(xié)調(diào)幽門的收縮,促進(jìn)胃排空,對(duì)結(jié)腸的作用很小不通過血-腦屏障,對(duì)腦內(nèi)多巴胺受體無拮抗作用。多潘立酮(以及苯甲酰胺類)可能增加促乳素(催乳素)的釋放,偶爾導(dǎo)致乳房壓痛和溢乳。 2.酚噻嗪類和丁酰苯類 酚噻嗪類(氯丙嗪、奮乃靜、丙氯拉嗪、異丙嗪、硫乙拉嗪)和丁酰苯類(氟哌利多、氟哌啶醇)藥物可以阻斷多巴胺D2受體,以及毒蕈堿M1受體。酚噻嗪類對(duì)組胺H1受體也有阻斷作用。一般通過胃腸道外或栓劑給藥,用于治療眩暈、偏頭痛、暈動(dòng)癥等引起的急性劇烈嘔吐,對(duì)于繼發(fā)于毒物、化療和手術(shù)后的嘔吐也有效常見不良反應(yīng)為錐體外系作用。 3.抗組胺和抗毒蕈堿類藥物此類藥物 在中樞水平阻斷組胺H1受體(如賽克力嗪、苯海拉明、桂利嗪、美克洛嗪、羥嗪)和毒蕈堿M1受體(東莨菪堿)。異丙嗪屬于酚噻嗪類,但卻有抗組胺抗毒蕈堿以及很強(qiáng)的鎮(zhèn)靜作用。賽克力嗪和苯海拉明通常用于治療暈動(dòng)癥和前庭疾病所致的惡心、嘔吐,賽克力嗪對(duì)術(shù)后以及其他原因的嘔吐也有效。 4.5-HT受體拮抗藥5-HT受體拮抗藥是強(qiáng)有力的止吐藥,可選擇性地阻斷嘔吐中樞和胃壁的5-HT受體,因此除了抗嘔吐作用外,還有輕微的促胃動(dòng)力作用。這類藥物的主要適應(yīng)證是放化療及手術(shù)后嘔吐。臨床用藥包括昂丹司瓊、托烷司瓊。常見不良反應(yīng)為頭痛。 5.糖皮質(zhì)激素糖皮質(zhì)激素抗嘔吐的作用機(jī)制尚不十分清楚?？赡芘c抑制中樞前列腺素合成、內(nèi)啡肽釋放以及改變5羥色胺的合成與釋放有關(guān)主要用于手術(shù)后或放化療后的惡心、嘔吐。糖皮質(zhì)激素也用于減輕腦水腫從而緩解部分顱內(nèi)高壓引起的惡心、嘔吐。最常用的是地塞米松,一般只短期使用,常與其他抗嘔吐藥,如甲氧氯普胺或5-HT3拮抗藥聯(lián)合使用。合并消化性潰瘍或胃腸吻合術(shù)后的患者,建議同時(shí)使用抑酸藥 6.大麻素類 大麻素類藥物作用于嘔吐中樞的大麻素CB受體。納洛酮是一種合成的大麻素,具有抗嘔吐和抗焦慮的作用。主要用于其他藥物無法控制的化療引起的嘔吐。常見不良反應(yīng)為低血壓和精神反應(yīng)。 7.輔助藥物與療法對(duì)于存在焦慮的病人可合用苯二氮草類藥物,針灸和按摩對(duì)于減輕某些暈動(dòng)癥以及化療藥所致的嘔吐也有作用。 (二)促胃動(dòng)力藥 1.5-HT受體激動(dòng)藥 5-HT4激動(dòng)藥類藥物的主要用于治療胃輕癱、假性腸梗阻和功能性消化不良所致的惡心、嘔吐。目前臨床上主要有莫沙比利。 2.胃動(dòng)素受體激動(dòng)藥胃動(dòng)素受體激動(dòng)藥包括紅霉素等,作為平滑肌細(xì)胞和腸神經(jīng)胃動(dòng)素受體的配體發(fā)揮作用。藥理作用呈劑量依賴性。低劑量(0.5~1mg/kg靜脈推注)時(shí),紅霉素促進(jìn)整個(gè)胃腸道的動(dòng);高劑量(200mg靜脈使用),胃竇收縮測(cè)烈,加快胃排空。紅霉素可用于糖尿病、手術(shù)后及特發(fā)性胃輕癱所致的惡心、嘔吐。低劑量用于治療假性腸梗阻的患者?？诜熜Р豢隙?。不適于長(zhǎng)期使用。
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