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非瑟酮，又名漆黃素，是一種天然黃酮類化合物，廣泛存在于水果和蔬菜中，如：黃瓜、洋蔥、草莓、蘋果、柿子等。近年來有多項實驗表明，非瑟酮具有抗氧化、抗炎等作用，且在預(yù)防糖尿病、動脈粥樣硬化、肥胖和脂質(zhì)代謝異常等方面有一定作用，所以近年來其受到廣泛關(guān)注。 目前非瑟酮的臨床試驗已應(yīng)用于冠狀病毒(包括COVID-19)、骨關(guān)節(jié)炎、慢性腎病等。不同治療試驗周期含非瑟酮的劑量為20mg/kg。值得關(guān)注的是，第一個含有非瑟酮的獨特針對視覺的醫(yī)療食品(GlaucoCetin)已引入市場，售價為79.95美元，旨在保護青光眼患者視神經(jīng)細胞的線粒體功能。因此非瑟酮可作為藥物成分、口服膳食補充劑和醫(yī)療食品使用，對人體健康有益。  1 1.抗氧化 非瑟酮具有強大的抗氧化性，有助于中和自由基，減少氧化應(yīng)激對細胞的損害。當非瑟酮通過細胞膜傳播時，可以與多種氧化還原相關(guān)的信號通路相互作用。 這些途徑主要是NF-κB，Nrf2，MAPK和PI3K / Akt，因此非瑟酮能夠通過多種機制發(fā)揮其有效的抗氧化活性，例如增強酶促和非酶促細胞內(nèi)抗氧化劑，螯合過渡金屬離子并充當氧化還原酶活性的底物。另外臨床前模型表明，非瑟酮可提高細胞內(nèi)谷胱甘肽水平，谷胱甘肽是一種對細胞存活很重要的自由基清除劑。 2.抗癌 非瑟酮通過多種機制發(fā)揮其抗癌作用，包括抑制癌細胞增殖，阻止細胞周期進展，誘導(dǎo)凋亡等。體外和體內(nèi)研究已驗證非瑟酮在各種癌癥類型中的分子靶點，研究人員認為，它在癌癥預(yù)防和治療方面具有潛在價值，因為它可以減少血管生成（新血管的生長）并抑制腫瘤生長。 3.抗衰老 衰老細胞會分泌有害物質(zhì)，這些有害物質(zhì)可能會損害它們附近的其他健康細胞。研究表明，非瑟酮可以刺激細胞自噬，這是一種清除受損或老化細胞和蛋白質(zhì)的重要機制。自噬的激活也有助于保持細胞的健康和延緩衰老。與白藜蘆醇、蘆丁、木犀草素、姜黃素等黃酮類化合物相比，非瑟酮是最有效的抗衰老化合物。 4.抗炎 根據(jù)發(fā)表在《實驗醫(yī)學(xué)和生物學(xué)進展》上的研究，非瑟酮已被證明在細胞培養(yǎng)和與人類疾病相關(guān)的動物模型中具有強大的抗炎作用。促炎細胞因子(IL-6、IL-8、IL-18、IL-1β、TNF-α、PEG2)的過量產(chǎn)生被認為是炎癥疾病中常見的重要促炎因子，非瑟酮能有效抑制其的產(chǎn)生。 5.改善認知衰退 一項研究發(fā)現(xiàn)，給予非瑟酮后，年老的老鼠在迷宮中行走和識別物體的能力變得更好。這意味著老年小鼠的認知和記憶力有所提高。此外，老年小鼠在物體識別和迷宮導(dǎo)航方面幾乎與年輕小鼠一樣好。在早發(fā)性阿爾茨海默病的動物模型中，非瑟酮也被認為具有預(yù)防認知和記憶障礙發(fā)展的能力。 除上述功能特性外，非瑟酮還具有神經(jīng)保護、保護心血管、促進心臟健康以及治療骨質(zhì)疏松等功效。這將會促進其在制藥行業(yè)的應(yīng)用，同時，在化妝品、食品等領(lǐng)域有很大的開發(fā)潛力。 2 生產(chǎn)技術(shù)現(xiàn)狀 3 技術(shù)內(nèi)容 針對現(xiàn)有技術(shù)的不足，該技術(shù)提供了一種能夠提高非瑟酮純度的提取方法及其實際應(yīng)用。該方法得到的非瑟酮純度較高，特異性強，并且具有較高的體外尿酸鹽轉(zhuǎn)運蛋白1抑制活性，開辟了非瑟酮的新用途。 該技術(shù)將洋甘草進行超微粉碎，過篩，得到超細粉末；將其浸泡于乙醇中，采用超聲輔助提取，過濾收集濾液，重復(fù)提取過濾，合并濾液得到粗提物；將粗提物減壓濃縮得到浸膏，所述浸膏用水復(fù)溶后，用有機溶劑萃取，分離得到萃取液，重復(fù)萃取并合并萃取液；將上述萃取液經(jīng)由大孔樹脂粗分、層析柱細分級、高效液相色譜純化后，干燥即可得到非瑟酮。由此提取得到的非瑟酮的純度為95%以上，最高可達98.48%，其能夠競爭性結(jié)合尿酸鹽轉(zhuǎn)運蛋白1的活性位點從而使得抑制尿酸鹽轉(zhuǎn)運蛋白1的IC50達到12.77 μmol/L。因此，將該技術(shù)提取的非瑟酮用于制備防治高尿酸血癥中的藥物和/或保健品中將具有良好的推廣和應(yīng)用價值。
表1 超聲功率對漆黃素提取純度的影響
表2 溫度對漆黃素提取純度的影響
表3 乙醇洗脫濃度對漆黃素提取純度的影響
表4 甲醇洗脫濃度對漆黃素提取純度的影響 4 結(jié)論 綜上所述，洋甘草中非瑟酮的提取純度受到多種因素的影響，采用最佳的有針對性提取工藝可以顯著提高非瑟酮的純度，為其藥理活性的應(yīng)用開辟新的提取技術(shù)。FFL為科學(xué)家提供科研轉(zhuǎn)化支持，為產(chǎn)業(yè)提供創(chuàng)新業(yè)務(wù)賦能 歡迎科學(xué)家與產(chǎn)業(yè)公司聯(lián)系FFL負責(zé)人 -END- 【未來食品實驗室】國內(nèi)專注于農(nóng)業(yè)食品領(lǐng)域的“科技創(chuàng)新增長服務(wù)”平臺，由連界創(chuàng)新（839190）主發(fā)起，并與連界啟辰資本、產(chǎn)業(yè)生態(tài)合作伙伴共建。平臺依托“創(chuàng)戰(zhàn)略”研究理念，以“創(chuàng)新技術(shù)”、“資本”為核心，通過共建聯(lián)合實驗室、科研成果轉(zhuǎn)化與產(chǎn)業(yè)應(yīng)用對接、農(nóng)業(yè)食品科技孵化營、孵化基金投資等多種方式，打破傳統(tǒng)業(yè)務(wù)場景與新技術(shù)應(yīng)用的壁壘，高效且深度鏈接科研專家、產(chǎn)業(yè)公司與政府園區(qū)，幫助科學(xué)家提升科研成果的商業(yè)價值，同時為產(chǎn)業(yè)公司與政府園區(qū)提供完整的科研技術(shù)孵化以及創(chuàng)新生態(tài)解決方案，以此推動行業(yè)發(fā)展。 【連界創(chuàng)新】國內(nèi)專注于產(chǎn)業(yè)發(fā)展的“創(chuàng)新增長服務(wù)”平臺，通過為創(chuàng)新力量對接產(chǎn)業(yè)應(yīng)用場景，為傳統(tǒng)產(chǎn)業(yè)升級匹配創(chuàng)新技術(shù)，打破傳統(tǒng)業(yè)務(wù)場景與新技術(shù)應(yīng)用的壁壘，助力產(chǎn)業(yè)創(chuàng)新發(fā)展。通過“創(chuàng)戰(zhàn)略”研究理念，從產(chǎn)業(yè)生態(tài)位、資本位、人才位三大視角出發(fā)，為產(chǎn)業(yè)會員提供創(chuàng)新增長整體解決方案，涵蓋創(chuàng)新戰(zhàn)略咨詢、創(chuàng)新孵化/加速運營、創(chuàng)新生態(tài)組織搭建等服務(wù)內(nèi)容，現(xiàn)已發(fā)展60+上市公司和產(chǎn)業(yè)龍頭會員。連界創(chuàng)新飛地位于北京市朝陽區(qū)東外56號，園區(qū)建筑面積近2萬平方米，地處北京中心城區(qū)東城和朝陽交界處。連界創(chuàng)新飛地囊括智慧辦公空間、創(chuàng)新書店、演播大廳、產(chǎn)業(yè)活動為一體，形成推進創(chuàng)新要素跨領(lǐng)域協(xié)同、資產(chǎn)要素市場化改革、人才要素匯集流轉(zhuǎn)的全新模式。 【連界啟辰資本】致力于以創(chuàng)新賦能傳統(tǒng)產(chǎn)業(yè)，以“FOF母基金+CVC直投”的方式，關(guān)注以“材料、生物、信息、能源”等底層技術(shù)驅(qū)動的高成長項目和一流的股權(quán)投資基金。目前已與IDG、明勢資本、鋆昊資本、浙大聯(lián)創(chuàng)、千乘資本、華翊資本、辰德資本、雅惠投資、星陀資本等一流的股權(quán)投資基金深度合作，覆蓋了瀾起科技、君實生物、良品鋪子、珠海冠宇、微創(chuàng)機器人、微電生理等十余家上市公司及特斯聯(lián)、天云數(shù)據(jù)、愛斯達航天、江小白、新瑞鵬等數(shù)百個高成長項目；也直接投資了摩方精密、艾博生物、南京貝迪、飛驤科技、國科天成、雪川農(nóng)業(yè)等高成長項目。同時，連界啟辰資本和上市公司共同發(fā)起了產(chǎn)業(yè)生態(tài)早期投資基金CVC，圍繞上市公司的第二增長曲線和產(chǎn)業(yè)優(yōu)勢資源做創(chuàng)新布局和項目孵化。 對農(nóng)業(yè)食品科技創(chuàng)新感興趣的投資人、創(chuàng)新企業(yè)、產(chǎn)業(yè)公司，歡迎聯(lián)系未來食品實驗室負責(zé)人李朋強。 |
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