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富馬酸比索洛爾屬于選擇性β受體阻滯劑類藥物，可特異性阻斷 β1 腎上腺素受體，對 β2 受體的影響相對較小。主要用于治療高血壓，冠心病、慢性心衰等心血管疾病，吃富馬酸比索洛爾需要注意以下問題： 一 怎么吃？ 目前市售的富馬酸比索洛爾有三種規(guī)格，2.5mg/片，5mg/片，10mg/片，每日服用一次，早晨服用，餐前餐后均可，因為都不是緩釋片，所以是可以掰開服用的，但不能嚼碎服用，原因在于比索洛爾具有很高的生物利用度，嚼碎服藥會導致藥物迅速吸收，血藥濃度飆升，增加不良反應(yīng)發(fā)生率，掰開時盡量按照藥片上的刻痕，這樣劑量更加準確，對藥物制劑的破壞程度最小。 比索洛爾治療不同的疾病，所采用的劑量不一，治療高血壓、心絞痛，通常采用2.5-5mg/天的劑量起始，逐步增加劑量至10mg/天，但是用于治療慢性心衰，則需要有個劑量調(diào)試過程（滴定），從1.25mg/天的更低劑量起始，逐步增加至可耐受的最高劑量（10mg/天）. 二 哪些人不能吃? 以下人群禁用富馬酸比索洛爾： 急性心力衰竭或處于心力衰竭失代償期需用靜注正性肌力藥物治療的患者、心源性休克者、二度或三度房室傳導阻滯者（未安裝心臟起搏器）、病竇綜合征患者、竇房阻滯者、引起癥狀的心動過緩者（有癥狀的心動過緩）、有癥狀的低血壓、嚴重支氣管哮喘、嚴重的外周動脈閉塞疾病和雷諾氏綜合征患者、未經(jīng)治療的嗜鉻細胞瘤患者、代謝性酸中毒患者。 三 不良反應(yīng)有哪些？ 比索洛爾常見不良反應(yīng)為心動過緩、肢端發(fā)冷、麻木、惡心、嘔吐等胃腸道不良反應(yīng)，以及疲勞、乏力等。對于糖尿病患者當血糖大幅度波動時，比索洛爾會掩蓋低血糖所表現(xiàn)出的心慌、出汗癥狀，應(yīng)引起高度警惕。比索洛爾不能突然停藥，否則會引起心臟疾病的突然惡化，如需停藥應(yīng)緩慢撤藥。 四 與琥珀酸美托洛爾緩釋片有啥區(qū)別？ 琥珀酸美托洛爾緩釋片與比索洛爾都屬于選擇性β受體阻滯劑，對β1受體選擇性高，阻斷β1受體是這類藥物發(fā)揮藥理作用的主要機制，兩者的區(qū)別在于： 比索洛爾對β1受體的選擇性更高，阻斷支氣管平滑肌的β2受體所致的支氣管痙攣副作用相對來說要小于琥珀酸美托洛爾緩釋片，因此，對于合并支氣管哮喘、慢阻肺等疾病的患者，如有β受體阻滯劑的適應(yīng)癥，可優(yōu)先選擇比索洛爾。 美托洛爾脂溶性高，更容易進入血腦屏障，對大腦的β受體能起到抑制作用，在預防中樞交感神經(jīng)興奮引發(fā)的猝死方面作用比較好。但同時，美托洛爾進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)所導致的頭痛、頭暈、抑郁、焦慮、幻覺等不良反應(yīng)的發(fā)生率也高于比索洛爾。 五 用于降壓，適合哪種高血壓人群？ 比索洛爾通過拮抗交感神經(jīng)系統(tǒng)的過度激活、減慢心率、抑制過度的神經(jīng)激素和 RAAS 的激活而發(fā)揮降壓作用，同時還通過降低交感神經(jīng)張力、預防兒茶酚胺的心臟毒性作用，保護心血管系統(tǒng)。因此，特別適合高血壓合并冠心病、高血壓合并房顫、高血壓合并慢性心衰、高血壓合并主動脈夾層等心臟疾病的高血壓人群。由于可抑制交感活性，也適合以交感神經(jīng)系統(tǒng)過度激活、心率快為主要表現(xiàn)的中青年高血壓人群。有卒中傾向及心率＜ 80 次 / 分的老年人、肥胖者、糖代謝異常者、卒中患者、間歇性跛行者、嚴重慢性阻塞性肺疾病患者不應(yīng)首選比索洛爾這類藥物。 |
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