酒石酸美托洛爾片，西藥名。為β-腎上腺素受體阻滯藥。用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導下使用。

藥品類型

西藥、處方藥、醫(yī)保甲類

常見價格

￥4.35-20.50

主要成分

本品主要成份為酒石酸美托洛爾。

性狀

本品為白色片。

適應病癥

1、本品用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進、心臟神經(jīng)官能癥等。
2、近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導下使用。

規(guī)格

(1)25mg；(2)50mg；(3)100mg。

用法用量

1、口服，劑量應個體化，以免心動過緩的發(fā)生。
2、應空腹服藥，進餐時服藥可使美托洛爾的生物利用度增加40%。
3、治療高血壓：每日100-200mg，分1至2次服用。
4、急性心肌梗死：主張在早期，即最初的幾小時內使用，因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時即出現(xiàn))。在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時內用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾一次2.5-5mg(2分鐘內)，每5分鐘一次，共3次總劑量為10-15mg。之后15分鐘開始口服25-50mg，每6-12小時1次，共24-48小時，然后口服一次50-100mg，一日2次。
5、不穩(wěn)定性心絞痛：也主張早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。
6、急性心肌梗死發(fā)生心房顫動時若無禁忌可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。
7、心肌梗死后若無禁忌應長期使用，因為已經(jīng)證明這樣做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50-100mg，一日2次。
8、在治療心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺功能亢進等癥時一般一次25-50mg，一日2-3次，或一次100mg，一日2次。
9、心力衰竭：應在使用洋地黃和(或)利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎上使用本藥。起初一次6.25mg，一日2-3次，以后視臨床情況每數(shù)日至一周一次增加6.25-12.5mg，一日2-3次，最大劑量可用至一次50-100mg，一日2次。
10、最大劑量一日不應超過300mg-400mg。

不良反應

1、不良反應的發(fā)生率約為10%，通常與劑量有關。
2、常見(>1/100)不良反應：
(1)一般副作用：疲勞，頭痛，頭暈。
(2)循環(huán)系統(tǒng)：肢端發(fā)冷，心動過緩，心悸。
(3)胃腸系統(tǒng)：腹痛，惡心，嘔吐，腹瀉和便秘。

注意事項

1、腎功能損害：腎功能對本品清除率無明顯影響，因此腎功能損害患者無需調整劑量。
2、肝功能損害：通常肝硬化患者所用美托洛爾的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能非常嚴重損害(如旁路手術患者)時才需考慮減少劑量。
3、接受β受體阻滯劑治療的患者不可靜脈給予維拉帕米。
4、美托洛爾可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對嚴重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的嚴重急癥，及合用洋地黃時，必須慎重。
5、在沒有伴隨治療的情況下，本品不可用于潛在的或有癥狀的心功能不全的患者?；甲儺愋?Prinzmetal氏)心絞痛的患者，在使用β受體阻滯劑后可能會由于α受體介導的冠狀血管收縮而導致心較痛發(fā)作的頻度和程度加重。因此，非選擇性β受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性β1受體阻滯劑在使用時也必須慎重。
6、對支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應同時給予足夠的擴支氣管治療，β2受體激動劑的劑量可能需要增加。
7、美托洛爾的治療對糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險低于非選擇性β受體阻滯劑。
8、在罕見的情況下，原有的中度房室傳導常可能加重(可能導致房室阻滯)。
7、β受體阻滯劑的治療可能會妨礙對過敏反應的治療，常規(guī)劑量的腎上腺素治療并不總能得到預期的療效。嗜鉻細胞患者若使用本品，應考慮合并使用α受體阻滯劑。
8、本品應盡可能逐步撤藥，整個撤藥過程至少用二周時間，劑量逐漸減低，直至最后減至25mg(50mg片的半片)。在此期間，特別是對于已知伴有缺血性心臟病的患者應進行密切監(jiān)測。在撤除β受體阻滯劑期間，可能會使冠狀動脈事件，包括心臟猝死的危險增加。
9、在手術前應告知麻醉醫(yī)師患者正在服用本品。對接受手術的患者，不推薦停用β受體阻滯劑。
10、對駑駛汽車和操作機械的影響。在用本品治療過程中可能會發(fā)生眩暈和疲勞，因此在需要集中注意力時，如駕駛和操作機械時應慎用。
11、運動員慎用。
12、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起胎兒各種問題，包括胎兒發(fā)育遲緩。β-受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。
13、兒童用藥：兒童使用本品的經(jīng)驗有限。
14、老年用藥：老年人的藥代動力學與年輕人相比無明顯改變，因而老年患者用量無需調整。
15、藥物過量：
(1)毒性：美托洛爾7.5g引起成人致死性中毒。一例5歲兒童誤服100mg經(jīng)洗胃后無任何癥狀。12歲兒童給予450mg引起中度中毒，成人給予1.4g引起中度中毒、給予2.5g引起重度中毒、給予7.5g引起極重度中毒。
(2)癥狀：心血管系統(tǒng)癥狀最為顯著，但某些病例，特別是兒童和年輕患者，可能以中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀和呼吸抑制為主要表現(xiàn)。主要的中毒癥狀有心動過緩、Ⅰ－Ⅲ度房室傳導阻滯、心搏停止、血壓下降、外周循環(huán)灌注不良、心功能不全、心源性休克、呼吸抑制和室息。其他癥狀包括疲乏、精神錯亂、神志喪失、頻細震顫、痙攣、出汗、感覺異常、支氣管痙攣、惡心、嘔吐、可能有食管痙攣、低血搪(兒童特別容易發(fā)生)或高血糖癥、高鉀血癥，對腎臟的影響，以及一過性肌無力綜合征。合并酒精，抗高血壓藥、奎尼丁或巴比妥類藥物可能加重患者的病情。藥物過量的首發(fā)癥狀可見于服藥后20分鐘至2小時。

禁忌

1、心源性休克。
2、病態(tài)竇房結綜合征。
3、Ⅱ度、Ⅲ度房室傳導阻滯。
4、不穩(wěn)定的、失代償性心衰(肺水腫，低灌注或低血壓)，持續(xù)地或間隙性地接受β受體激動劑正變力性治療的患者。
5、有癥狀的心動過緩或低血壓。
6、美托洛爾不可用于那些患有懷疑的急性心肌梗死，表現(xiàn)為心率0.24秒或收縮壓<100mmHg的患者。
7、伴有壞疽危險的嚴重外周血管疾病患者。
8、對本品中任何成份或其它β受體阻滯劑過敏者。

藥物相互作用

１、美托洛爾是一種CYP2D6的作用底物，抑制CYP2D6的藥物可影響美托洛爾的血漿濃度。抑制CYP2D6的藥物如奎尼丁、特比茶芬、帕羅西汀、氟西汀、舍曲林、塞來昔布、普羅帕酮和苯海拉明。對于服用本品的患者，在開始上述藥物的治療開始應減低本品的劑量。
2、本品應避免與下列藥物合并使用：
(1)巴比妥類藥物：巴比妥類藥物(對戊巴比妥作過研究)可通過酶誘導作用使美托洛爾的代謝增加。
(2)普羅帕酮：4例已經(jīng)使用美托洛爾的患者，在給予普羅帕酮后，美托洛爾的血漿濃度增高2-5倍，其中2例發(fā)生與美托洛爾有關的副作用。這種相互作用在8例健康志愿者中得到證實。對于這種相互作用的可能的解釋是，普羅帕酮與奎尼丁相似，可通過細胞色素P4502D6途徑抑制美托洛爾的代謝。對于普羅帕酮也具有β受體阻滯效應，其與美托洛爾的聯(lián)合使用很難掌握。
(3)維拉帕米：維拉帕米與β受體阻滯劑合用時(已有與阿替洛爾、普萘洛爾和吲哚洛爾合用的報道)，有可能引起心動過緩和血壓下降。維拉帕米和β受體阻滯劑對于房室傳導和竇房結功能有相加的抑制作用。
3、本品與下列藥物合并使用時可能需要調整劑量：
(1)胺碘酮：一例報道顯示，同時使用胺碘酮和美托洛爾，有可能發(fā)生明顯的竇性心動過緩。胺碘酮的半衰期很長(約50天)，這意味著在胺碘酮治療停止后較長的一段時間內，使用美托洛爾仍有可能發(fā)生兩藥的相互作用。
(2)Ⅰ類抗心率失常藥物：Ⅰ類抗心率失常藥物與β受體阻滯劑有相加的負性肌力作用，故在左心室功能受損的患者中，有可能引起嚴重的血流動力學副作用。病態(tài)竇房結綜合征和病理性房室傳導阻滯的患者，也應避免同時使用美托洛爾和Ⅰ類抗心率失常藥物。丙吡胺和美托洛爾之間的相互作用已有明確的資料證明。
(3)非甾體類抗炎/抗風濕藥(NSAID)：已發(fā)現(xiàn)NSAID抗炎鎮(zhèn)痛藥可抵消β受體阻滯劑的抗高血壓作用。在這方面，經(jīng)過研究的藥物主要是吲哚美辛。β受體阻滯劑很可能不與舒林酸發(fā)生相互作用。在一項雙氯芬酸的研究中，未發(fā)現(xiàn)β受體阻滯劑與雙氯芬酸有相互作用。
(4)苯海拉明：在快速羥化代謝人群中，苯海拉明使美托洛爾通過CYP2D6轉化代謝成α-羥美托洛爾的清除降低2.5倍。美托洛爾的作用因而增強。苯海拉明可能抑制其它CYP2D6底物的代謝。
(5)地爾硫?：鈣離子拮抗劑和β受體阻滯劑對于房室傳導和竇房結功能有相加的抑制作用。已經(jīng)有β受體阻滯劑與地爾硫?合并使用時發(fā)生明顯心動過緩的病例報道。
(6)腎上腺素：約有10例報道顯示，接受非選擇β受體阻滯劑(包括吲哚洛爾和普萘洛爾)治療的患者，在給予腎上腺素后發(fā)生明顯的高血壓和心動過緩。這些臨床觀察結果已經(jīng)在對健康志愿者的研究中得到證實。局部麻醉藥中的腎上腺素在血管內給藥時有可能引起這種反應。根據(jù)推測，使用心臟選擇性的β受體阻滯劑時，發(fā)生這種反應的危險性較低。
(7)苯丙醇胺：苯丙醇胺50mg單劑給藥能使健康志愿者的舒張壓升高到病理的水平。普萘洛爾通常能拮抗這種由苯丙醇胺引起的血壓增高。但是在接受大劑量苯丙醇胺治療的患者中，β受體阻滯劑可反常地引起高血壓反應。在單獨使用苯丙醇胺治療的過程中，也有發(fā)生高血壓反應的報道。
(8)奎尼?。嚎岫≡谒^的“快速羥化者”(該類型在瑞典超過90%)中可抑制美托洛爾的代謝，結果使后者的血漿濃度顯著升高、β受體阻滯作用增強。其他經(jīng)由同一酶解途徑(細胞色素P4502D6)進行代謝的β受體阻滯劑，也可能會與奎尼丁發(fā)生同樣的相互作用。
(9)可樂定：β受體阻滯劑有可能加重可樂定突然停用時所發(fā)生的反跳性高血壓。如欲終止與可樂定的聯(lián)合治療，應在停用可樂定前數(shù)日停用β受體阻滯劑。
(10)利福平：利福平可誘導美托洛爾的代謝，導致后者的血藥濃度降低。
(11)應嚴密監(jiān)控同時接受其它β受體阻滯劑(如：滴眼液)或單胺氧化酶(MAO)抑制劑的患者。在接受β受體阻滯劑治療的患者，吸入麻醉會增加心臟抑制作用。
(12)接受β受體阻滯劑治療的患者應重新調整口服降糖藥的劑量。若與西咪替丁或肼屈嗪合用，美托洛爾的血漿濃度會增加。

貯藏

避光，密封保存。

有效期

24個月

執(zhí)行標準

中國藥典2015年版二部。