奧美沙坦酯和替米沙坦都屬于血管緊張素2受體拮抗劑類降壓藥物,這類藥物作用于腎素血管緊張素醛固酮系統(tǒng)RSAAS系統(tǒng),抑制血管緊張素2與其特異性AT1受體的結(jié)合,舒張血管而發(fā)揮降壓作用,血管緊張素2除了介導(dǎo)血壓升高外,還與循環(huán)和局部組織中細(xì)胞的氧化、異常增殖和纖維化有關(guān),因此,沙坦類藥物除了降壓作用之外,還具有抗心肌細(xì)胞增殖和纖維化、抑制心室重構(gòu)和心臟肥大的心臟保護(hù)作用,此外,這類藥物還具有腎臟保護(hù)作用,對(duì)糖尿病腎病患者來(lái)說(shuō)可改善糖代謝,可減少蛋白尿,因此,這類藥物的最佳適用人群為高血壓合并左心室肥厚、心功能不全、房顫、冠心病、糖尿病腎病、以及高血壓合并微量蛋白尿或蛋白尿的患者。 雖然屬于同一類藥物,但是奧美沙坦酯和替米沙坦由于在藥物代謝過(guò)程和化學(xué)結(jié)構(gòu)的不同,在降壓幅度,降壓作用持續(xù)時(shí)間和適應(yīng)癥上還是存在著一定的區(qū)別 降壓強(qiáng)度 奧美沙坦酯具有獨(dú)特的雙鏈結(jié)構(gòu),與受體的結(jié)合點(diǎn)位更多,結(jié)合更緊密,降壓幅度更大,雖然替米沙坦的脂溶性和組織穿透性強(qiáng),與AT1受體的親和力更高,但是與奧美沙坦酯比較,降壓幅度和血壓達(dá)標(biāo)率方面,也稍稍遜色于奧美沙坦酯。 降壓作用持續(xù)時(shí)間 替米沙坦的的半衰期為24小時(shí),屬于長(zhǎng)效的降壓藥物。奧美沙坦酯的半衰期為13小時(shí),降壓作用維持時(shí)間相對(duì)較短。兩種藥物都是一天服用一次,早晨服用,對(duì)于血壓曲線屬于反杓型的患者,也就是存在夜間高血壓或清晨高血壓的患者來(lái)說(shuō),需要降壓作用維持時(shí)間足夠長(zhǎng),才能控制夜間和清晨血壓,這樣的患者服用替米沙坦相比于奧美沙坦酯更加合適。 對(duì)肝腎功能的影響 替米沙坦主要經(jīng)過(guò)膽道排泄,因此,對(duì)于患有肝膽性疾病的患者應(yīng)慎用替米沙坦。奧美沙坦酯肝腎雙通道清除,在中度或顯著肝功能不全的患者不需要調(diào)整劑量,更適合肝腎功能不全的患者以及老年人。 不良反應(yīng) 沙坦類藥物的不良反應(yīng)主要包括惡心,嘔吐等胃腸道反應(yīng),血肌酐升高和高血鉀,但是奧美沙坦酯有一個(gè)獨(dú)特的副作用,就是可引起口炎性腹瀉,此外,奧美沙坦酯還與小腸吸收不良和乳糜瀉有關(guān)。因此,在服藥期間若出現(xiàn)嚴(yán)重腹瀉并伴有體重下降應(yīng)立即就醫(yī)。 |
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