阿司匹林解熱、鎮(zhèn)痛作用溫和、迅速而確實(shí)，一般口服0.3~0. 6g 即可達(dá)到解熱鎮(zhèn)痛作用;劑量加大可延長(zhǎng)作用時(shí)間， 但其效能不一定增加，且可增加不良反應(yīng)。常用于發(fā)熱、感冒、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、月經(jīng)痛等，療效可靠。常與其他藥物配伍制成多種復(fù)方片劑供臨床應(yīng)用; 如復(fù)方阿司匹林(每片含阿司匹林0.2268g 、非那西丁O. 16g、咖啡因0.035g) ，飯后服~2 片，每日3 次;新阿司匹林片(阿司匹林鈣片，每片含阿司匹林0.324g ，枸櫞酸0.0324g 、碳酸鈣0.0972g、糖精鈉0.0033g) ，每次1~3 片，每日3 次，該片對(duì)胃剌激小，適于長(zhǎng)期較大劑量服用;復(fù)方氯苯那敏片(每片含氧苯那敏2mg、阿司匹林0.2268g、非那西丁0.162g、咖啡因32. 4mg) ， 口服每次1~2 片，每日3 次；復(fù)方對(duì)乙酰氨基酚片(每片含對(duì)乙、酰氨基酚0.1265g、阿司匹林.0.23g、咖啡因30mg) ，口服每次1~2 片，每日2~3次等。

有學(xué)者提出，前列腺素對(duì)偏頭痛的發(fā)生起著重要作用。也有學(xué)者認(rèn)為，偏頭痛可能是由于血小板聚集并釋放出一種神經(jīng)遞質(zhì)一一血清素所致，這種遞質(zhì)使大腦動(dòng)脈血管收縮和擴(kuò)張，從而引起偏頭痛癥狀。阿司匹林通過(guò)抑制血小板聚集和抑制前列腺素合成的作用，廣泛用于防治偏頭痛。據(jù)報(bào)道，每次口服1~2mg/kg，每日1 次，即可達(dá)到預(yù)防偏頭痛發(fā)作;也有學(xué)者認(rèn)為，每周口服0.1g，就能明顯減少偏頭痛的發(fā)作次數(shù)。阿司匹林與普萘洛爾合用對(duì)偏頭痛有良效。阿司匹林能干擾前列腺素的合成，普萘洛爾可使顱外動(dòng)脈收縮，兩藥合用通過(guò)不同的作用機(jī)制而發(fā)揮增效作用，尤適用于心血管疾患的患者。用法:每次口服阿司匹林0.5~1g、普荼洛爾20~30mg ，每日3 次。

阿司匹林具有較強(qiáng)的抗炎氣抗風(fēng)濕作用，為目前治療風(fēng)濕熱、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的重要藥物。用于急性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎可迅速緩解癥狀，表現(xiàn)為體溫下降、血沉減慢，關(guān)節(jié)劇痛、僵硬和腫脹等緩解。阿司匹林治療風(fēng)濕病需給予大劑量才能生效，通常成人每次0.5~1g ，每日3~5 次;小兒每日0. 1g/kg，分3次服。服時(shí)嚼碎，并宜與碳酸氫鈣或氫氧化鋁合用，以減輕對(duì)胃的剌激。癥狀控制后，可減量維持治療，療程6~8周。注意個(gè)體間有較大差異，故劑量與療程須隨患者而異。對(duì)于急性風(fēng)濕熱伴有心肌炎患者，宜與糖皮質(zhì)激素合用;也可先用糖皮質(zhì)激素，待風(fēng)濕癥狀控制后，在停用糖皮質(zhì)激素之前，合并應(yīng)用少量阿司匹林，可減少糖皮質(zhì)激素停用時(shí)的反跳現(xiàn)象。由于阿司匹林鈣對(duì)胃刺激性小， 適于長(zhǎng)期大劑量服用，故用，于治療風(fēng)濕病較為適宜，每次口服3~5片，每日4~6 次。阿司匹林用于治戎風(fēng)濕病只能緩解癥狀，不能去除風(fēng)濕病的基本病理變化，也不能防止心臟并發(fā)癥如心瓣膜病變等。

每日口服1~g 阿司匹林可通過(guò)鎮(zhèn)痛抗炎作用，用于治療急、慢性痛風(fēng)，但療效有限。因通常劑量的阿司匹林可抑制腎小管對(duì)尿酸的分泌，使尿酸排泄減少，血漿中尿酸含量上升；稍大劑量（每日2~3g）時(shí)，則對(duì)尿酸的排泄無(wú)影響。只有當(dāng)每、日口服阿司匹林5g 以上時(shí)，則既能抑制腎小管對(duì)尿酸的分泌，又能抑制腎小管、對(duì)尿酸的重吸收，由于平常腎小管重吸收量太于分泌量，因此尿酸的排泄增加，血漿中含量下降， 長(zhǎng)期大劑量口服阿司匹林時(shí)配能使痛風(fēng)消失，然而患者多不能耐受。堿化尿液能增強(qiáng)排尿酸作用，并可增加尿酸的溶解性，阻止尿酸結(jié)晶在腎小管中沉積。

腦卒中多由腦缺血發(fā)展而來(lái)，據(jù)臨床統(tǒng)計(jì)，短暫性腦缺血發(fā)作后的第一個(gè)5 年內(nèi)，每年有5%~6%發(fā)展為完全型腦卒中。阿司匹林防治短暫性腦缺血發(fā)作和腦梗死有效，系與其抑制血小板聚集有關(guān)。100mg的阿司匹林幾乎無(wú)副作用，對(duì)前列腺環(huán)素的生成無(wú)影響。阿司匹林預(yù)防腦卒中的效果男性高于女性，這可能與女性的血小板環(huán)氧化酶對(duì)阿司匹林的耐受性較高有關(guān)。

在病理狀態(tài)下的血管內(nèi)皮細(xì)胞損傷，可使前列腺環(huán)素形成受阻，破壞了血栓烷A2和前列腺環(huán)素的平衡，容易促發(fā)血栓形成， 現(xiàn)已證實(shí)腦血栓形成患者的血栓烷A2顯著增加和前列腺環(huán)素減少。對(duì)腦血栓形成患者可采用以阿司匹林為主的旨在擴(kuò)張腦血管的復(fù)方制劑進(jìn)行治療，常用者有：①阿司匹林0.1g、罌粟堿30mg、煙酸50mg 、地西泮2.5mg、維生素B₆ 10mg ，此為1 次量，每日2~3 次。②阿司匹林0.1~0.2g、蘆丁20 ~40mg、維生素B₆ 10mg、維生素C 0.1g，此為1 次量，每日2~3 次，上述復(fù)方制劑對(duì)已有腦血栓形成者有治療效果，對(duì)腦動(dòng)脈硬化、腦血管痙攣者有防止發(fā)生腦卒中的效果。也有學(xué)者認(rèn)為對(duì)已經(jīng)發(fā)生腦血栓形成的患者，應(yīng)采用較大劑量的阿司匹林并合用雙嘧達(dá)莫(潘生丁) 進(jìn)行治療。阿司匹林每次1g ，每日2~3 次，進(jìn)餐時(shí)服用;雙嘧達(dá)莫每次50mg ，每日3 次，餐前服， 7~10 日后逐漸減量。

7. 防治心絞痛和心肌梗死

當(dāng)冠狀動(dòng)脈血流受阻時(shí)，血漿中血小板凝血因子lV及血漿球蛋白升高，冠狀竇內(nèi)血栓烷B2升高，均但進(jìn)血栓烷A2的生戚，阿司匹林抑制血小板對(duì)血管壁的黏附作用和抑制凝血酶原在肝內(nèi)的形成，因而可用于防治心絞痛和心肌梗死。通常采用每日0.04~0.3g 的小劑量口服即可。用大劑量時(shí)可增強(qiáng)對(duì)前列腺素的抑制作用，使其抗血小板聚集的作用減弱，反不利于治療。

阿司匹林的主要作用為解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕和抗血小板凝聚。

其解熱機(jī)制可能是多方面的：①直接興奮下丘腦前區(qū)的體溫散熱中樞，增加散熱過(guò)程。②抑制白細(xì)胞釋放內(nèi)致熱源和阻斷致熱源進(jìn)入腦組織。③抑制下丘腦合成與釋放前列腺素。目前認(rèn)為，前列腺素E是一種極強(qiáng)的致熱物質(zhì)，人體發(fā)熱可能只由于在內(nèi)致熱源作用下，下丘腦前列腺素E的合成與釋放增加，因而引起發(fā)熱。阿司匹林可抑制前列腺素合成酶（環(huán)氧化酶），使體內(nèi)前列腺素的前提比花生四烯酸轉(zhuǎn)變成前列腺素的過(guò)程受阻，是前列腺素合成受阻，是前列腺素合成減少，因而呈現(xiàn)解熱作用。

其鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周，但也有中樞鎮(zhèn)痛作用機(jī)制參與其中。研究證明，阿司匹林通過(guò)對(duì)外周及中樞的前列腺素合成酶的抑制作用，使前列腺素合成減少，產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。

其抗炎作用的機(jī)制主要是通過(guò)抑制前列腺素的合成來(lái)實(shí)現(xiàn)的。目前認(rèn)為，緩激肽、組胺、5-HT等即是致痛又是致炎物質(zhì)，這些物質(zhì)均可刺激前列腺素的合成，而前列腺素有擴(kuò)張血管和提高毛細(xì)血管通透性的作用，因而導(dǎo)致炎癥、水腫的加重；此外，當(dāng)炎癥特別是早期炎癥時(shí)，溶酶體釋出磷酸酯酶，次酶促進(jìn)細(xì)胞膜上的花生四烯酸水解，并釋出花生四烯酸，后者通過(guò)前列腺素合成酶的催化生成各種前列腺素。阿司匹林抑制前列腺素合成酶，阻止前列腺素的合成，抑制前列腺素對(duì)致炎物質(zhì)的增敏作用。

由于阿司匹林具有解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用，故能緩解風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的局部紅、腫、熱等癥狀，效果良好。

5.抗血小板凝聚作用

血小板內(nèi)的磷酸花生四烯酸受血小板凝聚誘發(fā)劑磷脂酶等激活而游離出花生四烯酸，后者在環(huán)氧化酶的作用下，經(jīng)體內(nèi)過(guò)氧化物中間代謝轉(zhuǎn)化為血栓烷A2（TXA2）。血栓烷A2半衰期只有20秒，極不穩(wěn)定，很快轉(zhuǎn)化為穩(wěn)定的血栓烷B2（TXB2）。血管壁內(nèi)皮細(xì)胞釋放的花生四烯酸也經(jīng)環(huán)氧化酶的作用而轉(zhuǎn)化為前列腺環(huán)素。不穩(wěn)定的血栓烷A2和前列腺環(huán)素具有強(qiáng)烈的生物活性。血栓烷A2是一種新型的前列腺素，它是鈣離子的載體，能將細(xì)胞內(nèi)貯存庫(kù)中的鈣離子轉(zhuǎn)移到胞漿中，從而誘發(fā)血小板收縮蛋白的收縮，使腺苷二磷酸（ADP）、膠原、凝血酶和血管活性物質(zhì)兒茶酚胺、5-羥色胺等釋放出來(lái)，故具有強(qiáng)大的血小板聚集作用和強(qiáng)烈的血管收縮作用；而前列腺環(huán)素則相反，即具有抑制血小板凝聚和血管擴(kuò)張作用。二者在體形成一種精巧的分子調(diào)節(jié)機(jī)制。阿司匹林通過(guò)抑制環(huán)氧化酶，使血小板內(nèi)的環(huán)氧化酶分子活性中心的絲氨酸乙酰化，阻止血栓烷A2的生成，同時(shí)還使血小板膜蛋白乙?；⒁种蒲“迥っ?，因而能抑制血小板聚集。這種抑制作用十分強(qiáng)大，口服阿司匹林0.3~0.6g后對(duì)環(huán)氧化酶的抑制作用可達(dá)24小時(shí)之久，可使出血時(shí)間延長(zhǎng)2倍，此時(shí)雖然血中阿司匹林已消失，但作用持續(xù)時(shí)間可達(dá)2~7日，這種獨(dú)特的長(zhǎng)效抑制作用是因?yàn)榘⑺酒チ植豢赡娴囊阴；饔盟?。這并不意味著只需要2~3日服用一次阿司匹林即可維持其抗血小板的作用，因?yàn)檠h(huán)的血小板每日約有10%更新，而且它們不受前一天服用的阿司匹林的影響。所以需每天服用。阿司匹林不僅抑制血小板內(nèi)的環(huán)氧化酶而阻止血栓烷A2的合成，而且也能抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞中的環(huán)氧化酶而阻止前列腺環(huán)素（PGI2）的合成，這種矛盾的作用不至于影響阿司匹林的抗凝集的額作用，這是因?yàn)椋孩侔⑺酒チ謱?duì)血小板產(chǎn)生血栓玩A2的抑制所用大于對(duì)血管壁產(chǎn)生前列腺環(huán)素的抑制作用，低濃度的阿司匹林主要作用在于阻斷血栓玩A2的產(chǎn)生，如每日口服阿司匹林0.18g就能使血小板合成血栓烷A2的環(huán)氧化酶99%收到抑制，只有高劑量的阿司匹林才對(duì)血栓烷A2及前列腺環(huán)素的生成均產(chǎn)生影響。②服用阿司匹林后，前列腺環(huán)素的濃度恢復(fù)的很快，而血栓烷A2卻慢得很，這是因?yàn)檠軆?nèi)皮細(xì)胞能迅速重新合成環(huán)氧化酶，而血小板因缺乏細(xì)胞核，無(wú)再合成能力，只有出現(xiàn)未經(jīng)阿司匹林作用的血小板才有這種酶。③嚴(yán)重硬化的冠狀動(dòng)脈幾乎沒(méi)有能產(chǎn)生前列腺環(huán)素的細(xì)胞，故阿司匹林只能抑制血栓烷A2的生成，而對(duì)前列腺環(huán)素的合成無(wú)影響。

本品能競(jìng)爭(zhēng)硫噴妥鈉的血漿蛋白結(jié)合部位，使硫噴妥鈉的血藥濃度升高，麻醉作用增強(qiáng)。。

①本品可置換與血漿，蛋白結(jié)合的苯巴比妥，使苯巴比妥的血藥濃度增高，作用增強(qiáng)。②苯巴比妥為強(qiáng)藥酶誘導(dǎo)劑，可通過(guò)酶促作用加速本品的代謝而使其降效。

可與苯妥英鈉競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白結(jié)合，使游離苯妥英鈉的血藥濃度升高，同時(shí)減緩苯妥英在腎小管的排泄。故合用可使苯妥英鈉作用增強(qiáng)。但也有學(xué)者認(rèn)為兩藥合用后血清中總的苯妥英濃度(游離的與結(jié)合的)減少，而游離濃度幾無(wú)變化。這是因?yàn)橛坞x苯妥英的代謝及消除加快，抵消了該藥的濃度升高。

可從血漿蛋白中置換出丙戊酸，而使帶離的丙戊酸濃度升高，半衰期延長(zhǎng)，同時(shí)兩者還可能在腎小管或肝臟主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)部位發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)。因而長(zhǎng)期合用易致丙戊酸蓄積中毒。

合用解熱鎮(zhèn)痛作用增強(qiáng)。

本品與哌替啶、可待因等麻醉性鎮(zhèn)痛藥合用于內(nèi)臟絞痛時(shí)，可減少后者的用量和不良反應(yīng)立。

非甾體抗炎藥包括水楊酸類藥物；安乃近、保泰松、羥布宗、阿扎丙酮 (azapropazone) 等吡唑酮類藥物; 吲哚美辛、桂美辛、芐達(dá)明、舒林酸(sulindac) 等吲哚類及吲唑類藥物;甲芬那酸、乙滅酸、氯芬那酸、雙氯芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸等滅酸類藥物;雙氯芬酸等苯乙酸類藥物；布洛芬、非諾洛芬、吲哚布芬、布拉洛芬等布洛芬類藥物;以及吡羅昔康、替諾昔康等與阿司匹林合用時(shí)，均可增強(qiáng)對(duì)前列腺素的抑制作用，使副作用增大，易誘發(fā)或加重對(duì)胃黏膜的損害，而引起潰瘍、出血。

阿司匹林有抑制尿酸排泄作用，而保泰松有促進(jìn)尿酸排泄作用，故合用使保泰松尿酸排出減少;并可減弱保泰松的抗炎作用，增強(qiáng)對(duì)胃勃膜的損害和較易引起水、鈉潴留。

本品能降低吲哚美辛的胃腸道吸收，增加吲哚美辛的肝腸循環(huán)和膽汁排泄，從而降低其生物利用度，使其血藥濃度降低約25% ，合用可相互間減弱抗炎、鎮(zhèn)痛如解熱作用，而不良反應(yīng)卻增大，易引起消化道黏膜損害及肝、腎功能障礙。但吲哚美辛靜脈給藥對(duì)其血藥濃度影響不大，易引起消化道黏膜損害及肝、腎功能障礙。但吲哚美辛靜脈給藥對(duì)其血藥濃度影響不大。

阿司匹林與血漿蛋白結(jié)合力較布洛芬強(qiáng)，故合用時(shí)，布洛芬的游離血藥濃度升高，排泄、清除均加快。

阿司匹林可減少其在腸道的吸收，使非諾洛芬的血藥濃度降低，一般不宜合用。

合用可增加替諾昔康的清除率，使其血藥被度降低。

合用毒性增強(qiáng)。

阿司匹林可抑制或完全阻斷對(duì)去甲腎上腺素的血管收縮反應(yīng)，合用易致胃腸道出血。

15．與普荼洛爾等β受體阻斷藥

阿司匹林能抑制前列腺素的合成，而β受體阻斷藥可剌激前列腺素的合成，兩藥合用可減弱普荼洛爾等β受體阻眠藥的障壓療效。用于治療偏頭痛時(shí)，阿司匹林與普茶洛爾、納多洛爾合用可增強(qiáng)療效。

16．與硝酸甘油

兩藥同時(shí)應(yīng)用，可使硝酸甘油吸收量增加，血峰濃度升高，左室終末舒張壓和收縮壓都下降。

17. 與雙嘧達(dá)莫（潘生丁）

合用可提高阿司匹林的生物利用度，其血藥濃度可升高約22% ，因而可增強(qiáng)阿司匹林的療效，但也增加對(duì)腎及胃腸道的副作用。由于兩藥都有抗血栓形成作用，用于防治心、腦血管病時(shí)，兩藥合用可增強(qiáng)療效。但合用時(shí)兩藥的用量均應(yīng)減少，以防發(fā)生不良反應(yīng)。

18. 與地爾硫卓

合用可影響血小板功能，抑制血小板聚集，降低血栓烷A2的形成，可使出血時(shí)間延長(zhǎng)，故手術(shù)前后兩藥不宜合用。

19. 與氯貝丁酯(安妥明)

合用可降低心絞痛患者猝死的發(fā)生率。

20. 與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑

卡托普利、依那普利(enalapril) 、阿拉普利 (alacepril) 、西拉普利(cilazapriL) 、賴諾普利(lisinopril)、雷米普利 (Ramipril) 、喹那普利( quinatril) 等血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑能減少緩激肽水平，增加前列腺素水平，而導(dǎo)致血管舒張，而同司匹林則可抑制前列腺素的合成，因而可減弱卡托普利等的降壓效應(yīng)。故兩者不宜合用。

21. 與抗凝血藥

阿司匹林能阻滯肝臟利用維生素K，抑制凝血酶原的合成;并能從血漿蛋白結(jié)合位置換出香豆素類抗凝血藥，增強(qiáng)其血藥濃度，使其抗凝作用顯著增強(qiáng)，同時(shí)還可降低血小板的黏附性，易致出血。故兩藥不宜同時(shí)服用。蝮蛇抗栓酶系通過(guò)促進(jìn)纖維蛋白溶解而發(fā)揮療效的統(tǒng)凝血藥物，不室與阿司匹林等非國(guó)體抗炎藥同時(shí)應(yīng)用，以防致潰瘍作用和出血。

22. 與氯化銨

兩藥合用可增加對(duì)胃黏膜的剌激，增強(qiáng)阿司匹林的療效和毒副作用。

23. 與氨茶堿

氨荼堿能使阿司匹林排泄加速，療效降低。

24. 與硫糖鋁

合用可減輕阿司匹林對(duì)胃的剌激，但阿司匹林的吸收可減少，而使其療效降低。

25. 與西咪替丁、雷尼替丁

西咪替丁、雷尼替丁等H2受體阻斷劑，通過(guò)開(kāi)高胃及十二指腸的pH 值，使阿司匹林等難溶性弱酸性藥物的溶解度增加，解離度增大，吸收及生物利用度增多、增加，作用增強(qiáng)。

26. 與利尿藥

阿司匹林與一般利尿藥合用司減弱其利尿降壓作用，并可增加腎毒性。阿司匹林與呋塞米(速尿)合用，可使血中尿酸濃度升高，易致急性痛風(fēng);阿司匹林與螺內(nèi)酯(安體舒通)合用，使其利尿作用減弱并使血中尿酸濃度升高而誘發(fā)痛風(fēng)發(fā)作。

27. 與乙酰唑胺

①阿司匹林可阻礙乙酰唑胺的腎小管分泌和血漿蛋白結(jié)合，劑量大時(shí)可引起嗜睡、精神錯(cuò)亂及代謝性酸中毒; ②當(dāng)阿司匹林急性中毒時(shí)，使用乙酰唑胺可使尿液堿化，并有利尿作用，加速水楊酸鹽的排出，而降低其血藥濃度。

28． 與糖皮質(zhì)激素

①糖皮質(zhì)激素可如快阿司匹林的代謝，增加其腎清除率，而使其血藥濃度降低。②阿司匹林可將糖皮質(zhì)激素類藥物從血漿蛋白結(jié)合部位置換下來(lái)，使其游離型藥物增多。兩藥合用，抗風(fēng)濕作用增強(qiáng)，使糖皮質(zhì)激素劑量得以逐漸減少，防止停用糖皮質(zhì)激素后的反跳現(xiàn)象， 但兩藥合用更易誘發(fā)或加重潰瘍，甚至引起橫蕩穿死。必須合用時(shí)應(yīng)加服氫氧化鋁凝膠等難吸收性抗酸藥。

29. 與甾體避孕藥

甾體避孕藥可提高阿司匹林的血藥濃度。阿司匹林可加速雌激素的代謝率而導(dǎo)致避孕失效。

30. 與胰島素

本品能使糖尿病患者所需要的胰島素量減少。

31. 與磺酰脲類口服降血糖藥

阿司匹林為強(qiáng)結(jié)合型藥物，可從血漿蛋白結(jié)合部位置換出磺酰脲類(包括甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、格列齊特、格列吡嗪、格列本脲等)口服降血糖藥，而增強(qiáng)降血糖作用；且阿司匹林本身也能降低血糖。因而易導(dǎo)致低血糖。

32. 與抗生素

可置換青霉素類藥物及磺胺藥與血漿蛋白的結(jié)合，使血中游離型藥物增加，而使藥效增強(qiáng)。阿司匹林與慶大霉素、鏈霉素等氨基糖苷類抗生素合用，增強(qiáng)耳和腎毒性。

33. 與異煙肼

阿司匹林使異煙肼吸收減少，血藥濃度減低，從而降低異煙肼的療效和增加毒性。故兩藥不能同時(shí)服用。

34. 與乙醇

乙醇及阿司匹林均能損傷胃黏膜，引起出血、壞死，阿司匹林有抑制血小板聚集和抗血栓形成作用，延長(zhǎng)出血時(shí)間。故合用時(shí)可誘發(fā)或加重消化道潰瘍，易引起胃腸道出血。

阿司匹林在一般治療劑量時(shí)，不良反應(yīng)較少；大劑量(如抗風(fēng)濕治療)或長(zhǎng)期服用時(shí)，則有一定的不良反應(yīng)。

在水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥中，阿司匹林是較易出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)的一種。該藥的抗原性很強(qiáng)，即使是小劑量，對(duì)少數(shù)過(guò)敏質(zhì)者也可引起過(guò)敏反應(yīng)。表現(xiàn)為皮疹、蕁麻疹、滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、血管神經(jīng)性水腫、黏膜充血、過(guò)敏性鼻炎、鼻息肉和哮喘等，偶可引起過(guò)敏性休克。其中以哮喘最多見(jiàn)，約占2/3 ，30~50 歲的中年人較易發(fā)生，女性多于男性，有鼻息肉的患者更易發(fā)生。這種哮喘近年來(lái)稱為阿司匹林哮喘，一般在服藥后20 分鐘。即可出現(xiàn)癥狀，患者大汗淋漓、端坐呼吸、口唇青紫、呼吸困難、煩躁不安，可持續(xù)1~24 小時(shí)，重者可因窒息而死亡。

口服阿司匹林對(duì)胃黏膜有直接剌激作用。引起上腹部不適、消化不良、厭食、胃痛、惡心、嘔吐等癥狀，個(gè)別患者可引起便秘。大劑量時(shí)可引起糜爛性胃炎、潰瘍及出血和潛血。據(jù)報(bào)道，每日服用4 ~6g 阿司匹林，約著70%服藥者每日出血3~10ml。對(duì)于健康人，大量出血可能發(fā)生于偶服阿司匹林的第1 、2 天內(nèi)。此外，阿司匹林還可引起胃-食管反流性食管狹窄。

少數(shù)患者服用大劑量阿司匹林后引起肝損害，表現(xiàn)為黃疸、轉(zhuǎn)氨酶升高、肝大、 肝細(xì)胞壞死等。通常在服藥后2~3 周發(fā)生，多見(jiàn)于阿司匹林治療風(fēng)濕病和全身性紅斑狼瘡的青少年肝損害一般為可逆性，停藥后可恢復(fù)，轉(zhuǎn)氨酶多在停藥后1 個(gè)月內(nèi)恢復(fù)正常。

長(zhǎng)期大劑量應(yīng)用阿司匹林，可引起慢性間質(zhì)性腎炎及腎乳頭壞死，尿中可出現(xiàn)蛋白、上皮細(xì)胞、管型，重者可見(jiàn)腎小管壞死和腎功能不全。據(jù)稱復(fù)方阿司匹林更易引起腎損害。阿司匹林引起的腎損害通常是可逆的，停藥后可逐漸恢復(fù)。

此系慢性水楊酸鹽中毒，多見(jiàn)于風(fēng)濕病的治療。表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、視覺(jué)和聽(tīng)覺(jué)減退、噯氣、惡心、嘔吐、精神紊亂、呼吸加快、酸堿平衡障礙、皮疹和出血等。

阿司匹林對(duì)血液系統(tǒng)的毒性主要表現(xiàn)為出血時(shí)間延長(zhǎng)、各種貧血，以及血小板減少和中性粒細(xì)胞缺乏，患者可出現(xiàn)全身瘙癢、鼻出血、牙踉出血或全身紫癲，但其發(fā)生率不高。①出血時(shí)間延長(zhǎng)：口服阿司匹林0.6g，出血時(shí)間即可顯著延長(zhǎng)，可持續(xù)4~7 天。大劑量(每日6g) 也可引起低凝血酶原血癥，可服用維生素K 防治。②缺鐵性貧血:長(zhǎng)期服用阿司匹林，因胃腸潛血損失可引起缺鐵性貧血，通常劑量的發(fā)生率約為1% ，大劑量治療風(fēng)濕病時(shí)，其發(fā)生率可達(dá)10%~15% ，女性多于男性。③巨幼細(xì)胞貧血:大劑量服用阿司匹林可致體內(nèi)葉酸缺乏，而引起巨幼細(xì)胞貧血。④溶血性貧血:阿司匹林可能屬于能引起6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺陷患者溶血性貧血的藥物，它能加劇變異性紅細(xì)胞6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺陷患者的溶血。

大劑量阿司匹林可使周圍血管擴(kuò)張，血壓下降，偶可引起心力衰竭。

阿司匹林偶可引起急性肺水腫，患者在用藥數(shù)分鐘至數(shù)日內(nèi)出現(xiàn)嚴(yán)重呼吸困難、發(fā)紺、咳嗽、咯血或咯泡沫痰等。肺細(xì)胞檢查可見(jiàn)彌漫性肺泡出血和水腫。

又稱急性肝脂肪變性腦病綜合征或腦病內(nèi)臟脂肪變性綜合征。為一種小兒急性神經(jīng)系統(tǒng)疾病，它通常發(fā)生在流感、水痘、流行性腮腺炎、麻疹、風(fēng)疹、脊髓灰質(zhì)炎、皰疹等病毒性疾病的恢復(fù)期，常以乏力、嘔吐、嚴(yán)重精神和意識(shí)障礙為典型癥狀。線粒體急性損傷在該病發(fā)病機(jī)制中起主導(dǎo)作用。長(zhǎng)期或頻繁服用阿司匹林，全身器官特別是腦和肝的線粒體急性損害，并可抑制干擾素的形成，加強(qiáng)病毒及毒素因子對(duì)酶系統(tǒng)的毒性作用，導(dǎo)致毒性代謝產(chǎn)物積聚，改變肝臟和中樞神經(jīng)系統(tǒng)的功能而致病。由于阿司匹林能誘發(fā)瑞氏綜合征，故在流感或疑為流感流行期間，以及水癥患兒和對(duì)呼吸道感染的發(fā)熱患兒應(yīng)慎用。

阿司匹林能升高血漿膜島素水平，可降低糖尿病患者的血糖，也能使進(jìn)行血液透析的患者產(chǎn)生低血糖，但高劑量時(shí)可使肝臟和肌肉的糖原減少，偶可引起高血糖及糖尿。

治療劑量的阿司匹林能抑制膠原酶和引起氨基酸尿，故可延緩正常創(chuàng)傷的愈合。

12. 耳毒性耳鳴、耳聾和眩暈是水楊酸中毒的典型癥狀，然而一般劑量的阿司匹林也能影響耳聽(tīng)覺(jué)神經(jīng)，而使聽(tīng)力減退(主要對(duì)聲音頻率較高的部分)，其發(fā)生率在每日口服阿司匹林0.9~1.2g 者為4. 5 %。每日口服1. 2g 以上者為15%，引起的聽(tīng)力減退，一般是可逆的，停藥后即可恢復(fù)。

13. 眼損害

服用大劑量阿司匹林可引起變應(yīng)性結(jié)膜炎、結(jié)膜下出血、眼壓升高、眼球震顫、視網(wǎng)膜水腫、自內(nèi)障、視力障礙，并能誘發(fā)復(fù)發(fā)性前房積血。

14. 味覺(jué)改變

長(zhǎng)期服用阿司匹林可引起味覺(jué)改變或喪失。

15. 致畸作用

妊娠3 個(gè)月的孕婦服用中劑量及大劑量阿司匹林可致胎兒多處畸形。臨產(chǎn)期婦女服用阿司匹林，可致新生兒頭部血腫，大腦出血、溶血性貧血、黃疸、紫癜、便血、血小板功能異常、死胎難產(chǎn)。妊娠后期超劑量服用阿司匹林，可能造成腎缺陷、骨髓異常、心臟畸形、唇裂、膊裂、尿道下裂、獨(dú)眼等，偶也有引起新生兒肺動(dòng)脈高壓、甚至死亡，這可能與妊娠期藥物吸收率高有關(guān)。水楊酸可抑制母體雌激素的排出，故孕婦服用阿司匹林，可使產(chǎn)程延長(zhǎng)或拖期。由于新生兒肝內(nèi)藥物代謝酶缺乏，故臨產(chǎn)期孕婦服用大劑量阿司匹林時(shí)，易造成新生兒水楊酸中毒。

1. 禁忌證 血友病、血小板減少癥、對(duì)本品過(guò)敏者、胃及十二指腸潰瘍患者。

2. 腎功能減退者、兒童、妊娠和哺乳期婦女慎用。

3. 外科手術(shù)患者應(yīng)在術(shù)前5 天停用，以免引起凝血障礙。

4. 應(yīng)與食物同服或用水沖服，以減少對(duì)胃腸的刺激。

5. 有脫水患者(尤其是小兒) ，應(yīng)減少劑量。

6. 長(zhǎng)期大量應(yīng)用應(yīng)定期檢測(cè)血細(xì)胞比容、肝功能及血清水楊酸含量。

7. 必須注意藥物間的相互作用。

在臨床上，阿司匹林應(yīng)用十分廣泛。①不但具有較好的解熱作用，能使發(fā)熱患者的體溫降至正常， 而對(duì)正常人的體溫?zé)o影響。②具有中等程度的鎮(zhèn)痛作用，對(duì)中度的鈍痛效果較好，因此可用于治療偏頭痛、牙痛、痛經(jīng)、肌肉痛等疼痛，但對(duì)創(chuàng)傷性劇痛及平滑肌痙攣的絞痛無(wú)效。③具有較強(qiáng)的抗炎、抗風(fēng)濕作用，療效確實(shí)，不良反應(yīng)少，為抗風(fēng)濕首選藥。④阿司匹林還有強(qiáng)的抑制血小板聚集作用， 阻止血栓形成?？捎糜诜乐喂跔顒?dòng)脈及腦血管栓塞性疾病。阿司匹林對(duì)預(yù)防短暫腦缺血發(fā)作及完全性腦卒中的發(fā)生及復(fù)發(fā)具有肯定的意義。目前，阿司匹林常與其他藥物配伍，制成多種復(fù)方片劑供臨床應(yīng)用。