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深入解讀：美托洛爾藥品說明書

 板橋胡同37號 2019-10-08

作者：Gcplive

來源：藥評中心

（轉(zhuǎn)載不得修改圖片）

一、適應(yīng)癥
高血壓、心絞痛、心肌梗死、心力衰竭、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。
——心臟神經(jīng)官能癥：是神經(jīng)官能癥的一種特殊類型，以心血管系統(tǒng)功能失常為主要表現(xiàn)，常見心悸、心前區(qū)疼痛、胸悶氣短、呼吸困難、頭昏失眠、多夢等。大多發(fā)生于青壯年，多見于女性，尤其是更年期女性。
解讀：哪些高血壓患者，不宜首選美托洛爾？
美托洛爾屬于選擇性β1受體阻滯劑，主要通過抑制過度激活的交感神經(jīng)活性、抑制心肌收縮力、減慢心率發(fā)揮降壓作用。
β受體阻滯劑應(yīng)用推薦用于：靜息心率＞80次/分的高血壓患者；合并冠心病的高血壓患者；合并心力衰竭的高血壓患者；合并心肌梗死的高血壓患者。
不建議作為≥60歲老年無合并癥的高血壓患者的常規(guī)一線降壓藥物；不推薦作為合并糖尿病或血脂異常的高血壓患者的首選藥物。
溫馨提示：
接受β受體阻滯劑治療的患者應(yīng)重新調(diào)整口服降糖藥的劑量。
附：五類常用降壓藥的強(qiáng)適應(yīng)癥
CCB：二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，ACEI：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，ARB：血管緊張素受體拮抗劑，βB：β受體阻滯劑。
二、用法用量
劑量應(yīng)個體化，以避免心動過緩的發(fā)生。
普通片應(yīng)空腹服藥，進(jìn)餐時服藥克時美托洛爾的生物利用度增加40%；緩釋片最好在早晨服用，同時攝入食物不影響其生物利用度。
解讀：美托洛爾普通片，為什么要空腹服用？
酒石酸美托洛爾片藥品說明書上說：應(yīng)空腹給藥，但后面又說進(jìn)餐時服藥生物利用度可增加40%。為什么呢？
第一，美托洛爾常見不良反應(yīng)：疲勞、頭痛、頭昏；常見嚴(yán)重副作用：肢端發(fā)冷、心動過緩。心動過緩可以致命。
第二，美托洛爾的降壓作用與血藥濃度不平行，但降心率作用與血藥濃度呈直線關(guān)系。
第三，雖然食物可增加酒石酸美托洛爾的生物利用度，但不同種類的食物、不同的進(jìn)餐量，對美托洛爾吸收的影響程度不同，容易導(dǎo)致血藥濃度波動，增加其心動過緩的用藥風(fēng)險。
因此，酒石酸美托洛爾片應(yīng)空腹服用。
溫馨提示：
酒石酸美托洛爾片的給藥頻次通常為一日2次，第一次可在早餐前0.5小時服用，第二次可在晚餐后2小時服用。
特別提醒：
美托洛爾整個撤藥過程至少用2周時間，劑量逐漸減低，直至最后減至25mg。
解讀：琥珀酸美托洛爾緩釋片，為什么可以掰開服用？
琥珀酸美托洛爾緩釋片不受食物影響，而且可以掰開服用，但不能咀嚼或壓碎。為什么呢？
第一，琥珀酸美托洛爾與酒石酸美托洛爾的溶解度不同。琥珀酸美托洛爾易溶于水，酒石酸美托洛爾極易溶于水，而且溶液的pH值不同。
第二，琥珀酸美托洛爾緩釋片是由琥珀酸美托洛爾微囊化的顆粒組成，每個顆粒是一個獨(dú)立的貯庫單位。每個顆粒用聚合物薄膜包裹，以控制藥物的釋放速度，藥物的釋放不受周圍液體pH值的影響。可以幾乎恒定的速度釋放約20小時。血藥濃度平穩(wěn)，作用超過24小時。
三、相互作用
美托洛爾由細(xì)胞色素P450的同工酶CYP2D6代謝，主要的代謝物已被確定，均無有臨床意義的β-受體阻滯作用。
美托洛爾不僅可發(fā)生藥動學(xué)方面的相互作用，也可發(fā)生藥效學(xué)方面的相互作用。
解讀：至少應(yīng)記住與常用藥物的相互作用
1、環(huán)丙沙星
結(jié)果：合用可增加美托洛爾的血藥濃度，導(dǎo)致低血壓和心動過緩。處理：合用時應(yīng)監(jiān)測血壓和心率。
2、非甾體抗炎藥：
結(jié)果：合用可削弱美托洛爾的降壓作用。處理：合用時應(yīng)監(jiān)測血壓，必要時調(diào)整美托洛爾的劑量。
溫馨提示：
吲哚美辛可抵消β受體阻滯劑的抗高血壓作用；未發(fā)現(xiàn)雙氯芬酸、舒林酸與β受體阻滯劑有相互作用。
塞來昔布通過抑制CYP2D6，可顯著降低美托洛爾的代謝。
3、西咪替丁
結(jié)果：合用可增加美托洛爾的血藥濃度。處理：合用時應(yīng)密切監(jiān)測心功能，必要時應(yīng)調(diào)整劑量。
4、抗酸藥
結(jié)果：美托洛爾與抗酸藥一級含有含有鋁或者鎂鹽藥物同用時，會增加美托洛爾的生物利用度。處理：盡量避免合用。
5、苯海拉明
結(jié)果：合用可增強(qiáng)美托洛爾的藥效，增加不良反應(yīng)發(fā)生的風(fēng)險。處理：合用時美托洛爾應(yīng)減量，并監(jiān)測心功能。

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