作者  山東省立醫(yī)院西院  謝嵩

  倍他樂(lè)克屬于β1受體阻斷劑，能減弱或阻斷腎上腺素受體激動(dòng)藥對(duì)心臟的作用，使心臟興奮性和自律性降低，收縮力減弱，可以治療高血壓、不穩(wěn)定性心絞痛，、急性心肌梗死、心率失常、甲狀腺功能亢進(jìn)、心臟功能官能癥等，緩釋片還可用于心力衰竭的治療。目前倍他樂(lè)克已成為心臟病基本用藥，有多種規(guī)格的普通片，還有起緩釋作用的緩釋片，在服用方法和藥效等方面存在許多不同點(diǎn)，針對(duì)人們咨詢的問(wèn)題科普一下：

咨詢1 為什么不同倍他樂(lè)克，普通片“酒石酸美托洛爾”需要飯前服用，而緩釋片 “琥珀酸美托洛爾”可以任何時(shí)間服用？

兩種藥物主要成分是相同的，都是美托洛爾,說(shuō)明藥理作用是相同的。而主要的區(qū)別是兩藥酸基不同，導(dǎo)致藥物作用時(shí)間是不同的，食物對(duì)藥物的影響是不同的，分析如下：

酒石酸美托洛爾是普通片劑，酸基用的是易溶于水的酒石酸，其生物利用度為40%-50%，進(jìn)餐服藥可使美托洛爾的生物利用度增加40%，生物利用度高，使更多藥物透過(guò)血腦屏障，進(jìn)入人體中樞神經(jīng)系統(tǒng)，容易發(fā)生中樞系統(tǒng)不良反應(yīng)，并且生物利用度的增加使藥物加快體內(nèi)運(yùn)轉(zhuǎn)過(guò)程，很快被代謝，縮短了藥物作用時(shí)間，為避免食物對(duì)其影響，需要空腹給藥。

而琥珀酸美托洛爾是緩釋制劑，酸基用的是溶解度低的琥珀酸，藥物緩慢釋放藥物，藥物可以近似恒定的速度釋放。藥物在足夠長(zhǎng)的時(shí)間內(nèi)以零級(jí)速率釋放，血藥濃度穩(wěn)定，峰谷波動(dòng)微小，臨床使用更加安全方便。這一過(guò)程可持續(xù)24小時(shí)，并且十分穩(wěn)定，不受體液、PH值，腸蠕動(dòng)等生理因素影響。一般一天一次用藥即可。藥物不受食物影響，該藥可以飯前、飯后或與飯同服。

咨詢2為什么倍他樂(lè)克需要從小量逐漸增加，停用時(shí)需要減量停用？

倍他樂(lè)克的主要作用是β受體阻滯劑，通過(guò)抑制心肌收縮力，減慢心率，增加心肌輸出量，而心臟的正常跳動(dòng)是有節(jié)律性的，如果突然增加或減少心率，會(huì)使心臟的心率紊亂。并且長(zhǎng)期服用β受體阻滯劑，可使β受體的表達(dá)上調(diào)。如果突然停用β受體阻滯劑，由于大量的β受體可被兒茶酚胺利用，促進(jìn)心臟和血管收縮，形成血壓反彈，患有缺血性心臟病的患者可誘發(fā)心絞痛發(fā)作，甚至心肌梗死。整個(gè)停藥時(shí)間至少2周時(shí)間。

查看藥品說(shuō)明書(shū)：     倍他樂(lè)克的停用盡可能逐步撤藥，整個(gè)撤藥過(guò)程至少用2周時(shí)間，劑量逐漸減低，直至最后減至25mg，特別是對(duì)于已知伴有缺血性心臟病的患者，在撤銷(xiāo)β受體阻滯期間，可能會(huì)使冠狀動(dòng)脈時(shí)間，包括心臟猝死的危險(xiǎn)增加。

咨詢3.孕婦及哺乳期婦女可以使用倍他樂(lè)克嗎？

倍他樂(lè)克屬于β受體阻滯劑，服用后會(huì)減少胎盤(pán)灌注、引起胎兒發(fā)育遲緩，心動(dòng)過(guò)緩，宮內(nèi)死亡、流產(chǎn)等。倍他樂(lè)克在人乳中濃度很好，可對(duì)新生兒和嬰兒產(chǎn)生不利影響，尤其是心動(dòng)過(guò)緩。妊娠期婦女使用為C級(jí),哺乳期使用為L2，所以孕婦及哺乳期婦女應(yīng)盡量避免使用。

咨詢4兒童、老人、肝腎不全患者，如何使用倍他樂(lè)克？

兒童使用倍他樂(lè)克經(jīng)驗(yàn)有限，應(yīng)避免使用。老年人的藥代動(dòng)力學(xué)與年輕人無(wú)明顯改變，因而老年人用量無(wú)需調(diào)整。肝功能損害者，僅在肝功能非常嚴(yán)重?fù)p害時(shí)才考慮減少劑量。腎功能對(duì)本品清除率無(wú)明顯影響，因此，腎功能損害者無(wú)需調(diào)整劑量。

咨詢5倍他樂(lè)克緩釋片可以掰開(kāi)使用嗎？

緩控釋制劑一般是不能掰開(kāi)的，因?yàn)橛行┦峭ㄟ^(guò)滲透泵原理制成的，如拜新同，有些是通過(guò)外面的緩釋層來(lái)實(shí)現(xiàn)緩釋作用的，如硝苯地平緩釋片，在藥片中間有個(gè)劃痕，每半片有一個(gè)緩釋層。但倍他樂(lè)克緩釋片（琥珀酸美托洛爾緩釋片），是由微囊化的顆粒組成的，每個(gè)顆粒用聚合物薄膜包裹，相當(dāng)于通過(guò)多單元控釋小丸系統(tǒng)，近似恒定的速度釋放藥物，每個(gè)微囊都作為獨(dú)立擴(kuò)散單位傳輸藥物，所以琥珀酸美托洛爾緩釋片，可掰開(kāi)服用，但不能咀嚼或壓碎，避免破壞單元控釋系統(tǒng)，服用時(shí)應(yīng)該用至少半杯水送服。