磺脲類(lèi)藥物是一類(lèi)常用的口服降糖藥物,被廣泛用于Ⅱ型糖尿病的治療,其主要作用機(jī)制為刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素,從而達(dá)到降低血糖的目的,常作為對(duì)二甲雙胍不耐受或有禁忌癥人群的一線備選藥物及二甲雙胍控制血糖不理想時(shí)的聯(lián)合藥物。目前常見(jiàn)的磺脲類(lèi)藥物包括格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齊特、格列美脲等,它們雖然名稱(chēng)相似,但降糖療效、不良反應(yīng)、藥物特點(diǎn)等方面均存在一定差異,具體我們一一來(lái)看。 01 格列本脲(優(yōu)降糖) 適應(yīng)癥:適用于單用飲食控制療效不滿(mǎn)意的輕、中度Ⅱ型糖尿病,病人胰島細(xì)胞有一定的分泌胰島素功能,并且無(wú)嚴(yán)重的并發(fā)癥。 藥物概述:格列本脲是最早應(yīng)用的第二代磺脲類(lèi)藥物,目前常見(jiàn)的制劑有格列本脲片、二甲雙胍格列本脲片(Ⅰ)、二甲雙胍格列本脲片(Ⅱ),中成藥消渴丸中亦含有格列本脲。 藥物特點(diǎn):口服吸收快、作用時(shí)間長(zhǎng)、降糖作用強(qiáng)、價(jià)格便宜。 注意事項(xiàng):格列本脲通過(guò)肝臟代謝,代謝后產(chǎn)物依然具有降糖活性,低血糖發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)高,使用期間應(yīng)嚴(yán)格監(jiān)測(cè)血糖;老年人不宜使用;存在心血管高危風(fēng)險(xiǎn)因素或既往心肌梗死病史者,不宜使用。 02 格列吡嗪 適應(yīng)癥:適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2~3個(gè)月療效不滿(mǎn)意的輕、中度Ⅱ型糖尿病患者。 藥物概述:格列吡嗪為應(yīng)用較多的第二代磺脲類(lèi)藥物,常見(jiàn)的制劑包括格列吡嗪片、格列吡嗪緩釋片、格列吡嗪控釋片、二甲雙胍格列吡嗪片等。其中普通片劑根據(jù)患者使用情況,每日劑量超過(guò)15mg,需要分3次服用,餐前30分鐘服用;緩控釋劑型每日服用1次,早餐前30分鐘服用。 藥物特點(diǎn):普通片劑代謝及滅火時(shí)間快,為短效制劑;高峰持續(xù)時(shí)間短、肝臟代謝后產(chǎn)物無(wú)降糖活性,發(fā)生低血糖風(fēng)險(xiǎn)低,對(duì)餐后血糖調(diào)控作用好,適合老年人及餐后血糖控制不佳人群;控釋片可調(diào)控胰島素“按需分泌”。 注意事項(xiàng):老年患者應(yīng)從小劑量開(kāi)始,逐漸調(diào)整劑量。 03 格列喹酮 適應(yīng)癥:用于治療Ⅱ型糖尿病(即非胰島素依賴(lài)型糖尿病)。 藥物概述:格列喹酮為短效磺胺類(lèi)藥物,常見(jiàn)制劑為格列喹酮片及格列喹酮分散片。格列喹酮通常日劑量為30mg以?xún)?nèi)者可于早餐前一次服用,更大劑量應(yīng)分三次,分別于餐前服用。 藥物特點(diǎn):口服吸收迅速;格列喹酮代謝物僅5%經(jīng)腎臟排出,其他大多數(shù)經(jīng)膽道排出,適用于腎功能輕中度不全者。 注意事項(xiàng):重度腎功能不全者不宜選用格列喹酮。 04 格列齊特 適應(yīng)癥:當(dāng)單用飲食療法、運(yùn)動(dòng)治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人非胰島素依賴(lài)型糖尿病(Ⅱ型)。 藥物概述:格列齊特為第二代磺脲類(lèi)藥物,目前常見(jiàn)的制劑有格列齊特片及格列齊特緩釋片。 藥物特點(diǎn):半衰期長(zhǎng),普通片每日給藥1~2次,早晚餐前30分鐘服用,緩釋片每日1次,24小時(shí)平穩(wěn)有效控制血糖;格列齊特可降低血液黏稠度、減少血小板凝聚,預(yù)防糖尿病血管并發(fā)癥;格列齊特可減少?lài)?yán)重心血管事件的發(fā)生率。 注意事項(xiàng):格列齊特禁止聯(lián)合應(yīng)用咪康唑(全身途徑,口服凝膠)。 05 格列美脲 適應(yīng)癥:適用于飲食控制、運(yùn)動(dòng)療法及減輕體重均不能充分控制血糖的Ⅱ型糖尿病。 藥物概述:格列美脲為第三代磺脲類(lèi)口服降糖藥物,除了與上述藥物相同的刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素作用外,格列美脲還能改善胰島素的敏感性和促進(jìn)餐后胰島素第二時(shí)相分泌作用,常見(jiàn)的制劑包括格列美脲片和格列美脲膠囊。 藥物特點(diǎn):吸收率高,單次口服1mg可完全吸收;作用時(shí)間長(zhǎng),每天僅需服用一次,即可降低血糖;促胰島分泌作用具有血糖依耐性,血糖高時(shí)作用增強(qiáng),血糖低時(shí)降糖作用減弱;低血糖發(fā)生率低。 注意事項(xiàng):1mg小劑量開(kāi)始,最大初始劑量不超過(guò)2mg。 總體來(lái)說(shuō),磺脲類(lèi)藥物可作為Ⅱ型糖尿病治療的優(yōu)先選擇,但也應(yīng)注意磺脲類(lèi)的不良反應(yīng),常見(jiàn)的不良反應(yīng)如皮膚過(guò)敏、胃腸反應(yīng)、嗜睡及神經(jīng)痛等,肝腎功能不全者禁用或慎用,Ⅱ型糖尿病患者伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴(yán)重?zé)齻?、感染、外傷和重大手術(shù)等應(yīng)激情況禁用,妊娠及哺乳期女性禁用,而且還應(yīng)警惕低血糖風(fēng)險(xiǎn)。 本文為中國(guó)藥店原創(chuàng)/整理, 圖片來(lái)源:品牌方提供 |
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來(lái)自: 谷山居士 > 《醫(yī)藥寶庫(kù)》