今天，菠蘿要跟大家一起了解一下眼前這盤(pán)像黃泥巴一樣的原料——根皮素。

 什么是根皮素

根皮素（英文名：Phloretin），別名：三羥苯酚丙酮，屬于黃酮類(lèi)化合物，主要分布在蘋(píng)果枝葉、蘋(píng)果果實(shí)/皮、蘋(píng)果樹(shù)的根莖/皮、荔枝果皮、藏藥“俄色葉”等多種植物中。

它的化學(xué)名稱(chēng)為2,4,6-三羥基-3-（4-羥基苯基）苯丙酮（結(jié)構(gòu)式如下圖），分子式為C15H14O5，分子量為274.27，溶于堿溶液，易溶于甲醇、乙醇及丙酮，幾乎不溶于水。

隨著植物類(lèi)功效性化妝品市場(chǎng)占比的增大，根皮素以它多功效的美容功效，成功引起美容界研究者的關(guān)注。

研究發(fā)現(xiàn)，根皮素具有抗氧化、抗腫瘤、抗炎、免疫抑制、促進(jìn)骨形成等多種藥理學(xué)作用，此外還具有美白、祛除粉刺等功效。

根皮素可直接被人體吸收，但在植物體內(nèi)，天然存在的根皮素很少，根皮素大多以其糖苷衍生物——根皮苷的形式存在，人體吸收的根皮苷在胃黏膜上脫掉糖苷基生成根皮素后才能進(jìn)入循環(huán)系統(tǒng)，從而發(fā)揮功效。

根皮素的生物活性

黃酮類(lèi)化合物具有抗油脂氧化的活性，早在20世紀(jì)60年代就已被證實(shí)了：許多黃酮化合物多羥基結(jié)構(gòu)可以通過(guò)與金屬離子螯合而具有顯著的抗氧化性。

根皮素有極強(qiáng)的抗氧性，對(duì)油脂具有抗氧化作用，可清除皮膚內(nèi)的自由基。

實(shí)驗(yàn)表明，當(dāng)體系終濃度為13μmol/L 時(shí)，根皮素對(duì)脂質(zhì)過(guò)氧化的抑制率約為53%；當(dāng)體系終濃度為32μmol/L時(shí)，根皮素消除DPPH自由基的清除率可達(dá)到74.6%。

而自由基是由氧化反應(yīng)產(chǎn)生的對(duì)身體有害的物質(zhì)，與人體退化性疾病有關(guān)。外用根皮素能阻止糖類(lèi)成分進(jìn)入表皮細(xì)胞，從而抑制皮腺的過(guò)度分泌，治療分泌旺盛型粉刺等。

眾多研究結(jié)果表明，根皮素的美白機(jī)理主要是抑制機(jī)體酪氨酸酶的活性，進(jìn)而降低機(jī)體黑色素的生成。

酪氨酸酶，我們知道是合成黑色素的重要催化酶，而根皮素對(duì)酪氨酸酶的抑制活性很高，效果優(yōu)于熊果苷和曲酸。

此外，羥丙基-β-環(huán)糊精與根皮素的包合物也具有良好的抑制酪氨酸酶活性的作用。還有研究發(fā)現(xiàn)，34.9%阿魏酸、35.1%根皮素和30%水溶性VE的混合物聯(lián)合使用具有協(xié)同抗氧化美白的效果。

根皮素是一種親脂性化合物，可經(jīng)由細(xì)胞間脂質(zhì)滲入皮膚，其中一個(gè)原因是它可以改變磷脂雙分子層的膜偶極電位，影響磷脂雙分子層的界面組織及水的滲透驅(qū)動(dòng)水流動(dòng)力學(xué)。

還有研究發(fā)現(xiàn)，以根皮素作為媒介，做利多卡因鹽酸的透皮吸收實(shí)驗(yàn)時(shí)，其吸收量是原來(lái)的5.4倍；在根皮素和根皮苷對(duì)腸道葡萄糖醛酸化、乙酰氨基酚和1-萘酚的吸收實(shí)驗(yàn)中，結(jié)果表明根皮素和根皮苷可以抑制葡萄糖醛酸化的影響，促進(jìn)小腸對(duì)乙酰氨基酚和 1-萘酚的吸收，使其藥理活性顯著提高。

我們知道，當(dāng)皮膚屏障受損時(shí)，刺激物的滲透性會(huì)增強(qiáng)，并會(huì)誘發(fā)不同細(xì)胞釋放出促炎因子和趨化因子，來(lái)調(diào)節(jié)免疫及炎癥的進(jìn)展，進(jìn)而促進(jìn)了敏感皮膚的產(chǎn)生。因此有結(jié)論得出，抑制炎癥因子和趨化因子的產(chǎn)生可以抑制或減少皮膚組織在炎癥反應(yīng)過(guò)程中造成的損傷。

而關(guān)于根皮素的抗炎實(shí)驗(yàn)中，就有體外研究表明，根皮素能夠抑制炎癥因子、趨化因子和分化因子的產(chǎn)生；能夠抑制單核細(xì)胞粘附角質(zhì)形成細(xì)胞的能力，阻礙信號(hào)蛋白激酶Akt和MAPK的磷酸化，從而達(dá)到抗炎效果。

不僅如此，現(xiàn)代醫(yī)學(xué)表明，痤瘡發(fā)病過(guò)程中相關(guān)的重要因素與引發(fā)炎癥的因素往往不是孤立的。

而外用根皮素能阻止糖類(lèi)成分進(jìn)入表皮細(xì)胞，抑制皮腺過(guò)度分泌，達(dá)到治療分泌旺盛型粉刺的效果。同時(shí)根皮素進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)部能夠明顯降低COX-2啟動(dòng)子活性，抑制前列腺E2的生成，緩解痤瘡型皮膚的炎癥反應(yīng)。

綜上所訴，根皮素不僅在美白、抗衰老產(chǎn)品中應(yīng)用，還可以在祛痘或舒敏型化妝品中得到應(yīng)用。

當(dāng)然，根據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道來(lái)看，根皮素還有著保濕、防脫發(fā)、抑菌以及防曬等作用。

市面上也可以看到不少含有根皮素的產(chǎn)品，比如修麗可的臻白修護(hù)日間精華液、SkinCeuticals Phloretin CF以及雅芳等。

參考文獻(xiàn)：

1、 崔樹(shù)梅,曹孟岑,楊雪晨等,《根皮素在化妝品中的應(yīng)用》,[A] 1001-1803(2018)02-0113-06

2、 劉敏,肖穎,左愛(ài)仁等,《槲皮素、根皮素、水飛薊賓清除自由基和抑制脂質(zhì)過(guò)氧化活性研究》,[B] 1001-1528(2012)04-0753-04

3、 李秉擘,浙江大學(xué),理學(xué)部化學(xué)專(zhuān)業(yè),碩士論文,《具有生物活性的天然產(chǎn)物根皮素的合成與純化的相關(guān)研究》

4、 韓雷,五邑大學(xué),化學(xué)工程與技術(shù),藥劑學(xué)專(zhuān)業(yè),碩士文論,《水溶性根皮素的制備及生物利用效應(yīng)研究》

5、 戴新榮,董麗敏,張驗(yàn)軍,《2 ,4 ,6,4'-四羥基脫氧安息香的合成及其抑制酪氨酸酶活性的研究》