作者:Gcplive 來源:藥評中心 鈣通道阻滯劑(CCB)是臨床常用的一線降壓藥,尤其適用于老年高血壓、單純收縮期高血壓、伴有冠心病的高血壓患者。雖然氨氯地平、西尼地平、馬尼地平、貝尼地平都屬于鈣通道阻滯劑,但四種藥物之間也有一定的區(qū)別。 一、作用機制不同 鈣離子通道主要分為L型、N型和T型。 1、L型鈣通道阻滯劑 L型鈣通道主要分布于心臟和血管。 L型鈣通道阻滯劑,可擴張血管,降低血壓。所有二氫吡啶類鈣通道阻滯劑(CCB),均可阻斷L型鈣通道。 2、N型鈣通道阻滯劑 N型鈣通道主要分布于交感神經(jīng)。 N型鈣通道阻滯劑,可降低交感神經(jīng)活性,抑制去甲腎上腺素的分泌。西尼地平,可同時阻斷L型和N型鈣通道。 3、T型鈣通道阻滯劑 T型鈣通道分布于腎小球的入球小動脈和出球小動脈。 T型鈣通道阻滯劑,可同時擴張腎小球出和入球小動脈,降低腎小球內壓力。馬尼地平,可同時阻斷L、T型鈣通道。 貝尼地平,可同時阻斷L、T、N型鈣通道。 二、副作用不同 因四種藥物作用機制的差異,副作用也有所不同。 1、氨氯地平 短效類L型鈣通道阻滯劑(硝苯地平普通片,半衰期約5小時),因快速降低血壓,可反射性地激活交感神經(jīng),引起心率增加。 氨氯地平屬長效類L型鈣通道阻滯劑,半衰期長達35~50小時,降壓緩慢持久,幾乎不激活交感神經(jīng)活性,對心率影響較少。 氨氯地平,以擴張動脈為主,對靜脈影響小,可引起踝部水腫。 2、西尼地平 可同時阻斷L型和N型鈣通道,不僅可以有效降血壓,而且可抑制交感神經(jīng)的激活,對心率影響更小。 3、馬尼地平 可同時阻斷L型和T型鈣通道,對腎小球入球小動脈和出球小動脈均有擴張作用,對腎臟的保護作用優(yōu)于氨氯地平。 4、貝尼地平 可同時阻斷L型、N型、T型鈣通道,不激活交感神經(jīng),不影響心率;同時擴張腎小球入球小動脈和出球小動脈,對腎臟的保護作用優(yōu)于氨氯地平,水腫的發(fā)生率較低。 三、適應癥不同 氨氯地平、西尼地平、馬尼地平、貝尼地平均可用于高血壓的治療;氨氯地平和貝尼地平,還被批準用于心絞痛的治療。 1、高血壓 氨氯地平的半衰期為35~50小時,每日一次,可平穩(wěn)降低24小時血壓。 雖然西尼地平、馬尼地平、貝尼地平的半衰期較短,但與血管平滑肌細胞膜結合緊密,而且釋放緩慢,因此能發(fā)揮長效降壓作用。 2、心絞痛 氨氯地平適用于血管痙攣性(變異性心絞痛)、慢性穩(wěn)定性絞痛的治療,可單獨應用也可與其他抗心絞痛藥物聯(lián)合應用。 貝尼地平具有對L、T和N通道的三通道阻滯作用,起效平緩,不激活交感,對心率無明顯影響,治療心絞痛的效果優(yōu)于氨氯地平。
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