做為臨床應(yīng)用最廣泛的地平類降壓藥而言，氨氯地平（絡(luò)活喜)與硝苯地平(心痛定)同屬二氫砒啶類鈣離子拮抗劑，藥理作用極其相似，主要是通過(guò)抑制鈣離子通道，使鈣離子無(wú)法進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，進(jìn)而松弛血管平滑肌，擴(kuò)張血管降低血壓。

地平類降壓藥一般分為三代：

第一代是以硝苯地平片(心痛定)為代表藥物的短效制劑，通過(guò)選擇性抑制鈣離子進(jìn)入心肌細(xì)胞及平滑肌細(xì)胞的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)、抑制鈣離子細(xì)胞內(nèi)釋放，以不改變血漿鈣離子濃度而起到擴(kuò)冠、抑制心肌收縮、減少心肌耗氧量、舒張外周血管阻力、減輕心臟后負(fù)荷。

由于藥物作用時(shí)間短，生物利用度低， 藥物血漿濃度波動(dòng)大， 用藥后快速導(dǎo)致血管擴(kuò)張和交感神經(jīng)系統(tǒng)激活，易引發(fā)反射性心動(dòng)過(guò)速、心悸和頭痛等，因此目前臨床上已經(jīng)很少使用。

第二代則是在第一代的基礎(chǔ)上通過(guò)劑型改造，延長(zhǎng)藥物在血漿中的半衰期的中長(zhǎng)效藥物，主要有硝苯地平緩釋片(欣蓋達(dá)）及硝苯地平控釋片（拜新同），第二代舌下含服起效快，作用可持續(xù)24小時(shí)左右，生物利用度高，血漿蛋白結(jié)合率為90%，經(jīng)肝臟代謝，80%經(jīng)腎排泄，20%隨糞便排出。

臨床上主要用于治療變異型心絞痛、不穩(wěn)定型心絞痛、慢性穩(wěn)定型心絞痛及高血壓。

第三代的地平類藥物本身具有長(zhǎng)血漿半衰期和長(zhǎng)組織半衰期，主要有氨氯地平（絡(luò)活喜)、樂(lè)卡地平(圣華曦)及拉西地平（司樂(lè)平)，結(jié)構(gòu)、藥理作用與硝苯地平相似，稍有不同之處在于：氨氯地平在生理性pH值下以離子狀態(tài)存在，pH值較低時(shí)與鈣離子通道緊密結(jié)合，優(yōu)先阻斷去極化細(xì)胞的鈣通道。

氨氯地平對(duì)于血管的選擇性較強(qiáng)，口服吸收不受食物影響，生物利用度較硝苯地平低，血漿蛋白結(jié)合率達(dá)97.5%，半衰期35～50小時(shí)，通常需要10～14天才能達(dá)穩(wěn)態(tài)，一般日給藥一次。

臨床上用于治療慢性穩(wěn)定型心絞痛、變異型心絞痛以及高血壓，可單用，也可與其他降壓藥聯(lián)用，降壓作用比硝苯地平緩慢持久，為目前治療原發(fā)性高血壓的首選藥。

硝苯地平與氨氯地平最大的不同之處在于：

硝苯地平的降壓作用較強(qiáng)，降壓作用時(shí)間短，適用于血壓特別高，風(fēng)險(xiǎn)特別大，需盡快將血壓降下來(lái)的患者。

氨氯地平的降壓作用相對(duì)來(lái)說(shuō)比較弱，作用也比較平穩(wěn)，適用于血壓不是很高，需要長(zhǎng)時(shí)間降壓，由高血壓向低血壓平穩(wěn)過(guò)渡的患者。

二者的副作用相似：有可能導(dǎo)致血管平滑肌過(guò)度松弛，血管過(guò)度擴(kuò)張，引發(fā)低血壓，使機(jī)體各個(gè)系統(tǒng)、臟器供血量不足，引發(fā)頭暈、頭痛、胸悶、心慌、氣短、全身乏力等不適癥狀，長(zhǎng)期服用會(huì)導(dǎo)致人體低鈣血癥，引發(fā)人體電解質(zhì)紊亂。