中文名稱:美沙拉嗪

化學(xué)名:5-氨基水楊酸(5-ASA)

別名:馬沙拉嗪，美沙拉秦(莎爾福)

外文名:Mesalamine ，5-Amino Salicylic Acid

活動性UC患者的結(jié)腸黏膜中前列腺素E2 (PGE2)和白三烯B4 (LTB4)的含量很高。美沙拉秦可以劑量依賴方式抑制前列腺素的合成，減少PGE2在人結(jié)腸黏膜的釋放。此外，美沙拉秦還可以抑制中性粒細(xì)胞的脂肪氧化酶活性。加入美沙拉秦培養(yǎng)人結(jié)腸黏膜細(xì)胞可對兩種重要的炎癥介質(zhì)--趨化性LTB4和白三烯產(chǎn)生劑量效應(yīng)抑制。高劑量時美沙拉秦能夠抑制人中性粒細(xì)胞的某些功能，如遷移，脫粒，吞噬及氧自由基的合成。此外，美沙拉秦還可以抑制在炎癥發(fā)生中起重要作用的血小板活動因子(PAF)的合成。對有炎癥的腸壁的結(jié)締組織效果更佳。 用于潰瘍性結(jié)腸炎、潰瘍性直腸炎和克羅恩病(Crohn's Disease)。

對腸壁的炎癥有顯著的抑制作用;美沙拉嗪可以抑制引起炎癥的前列腺素的合成和炎性介質(zhì)白三烯的形成,從而對腸黏膜的炎癥起顯著抑制作用。

片劑:飯前一小時服用。成人①潰瘍性結(jié)腸炎:1-2片/次，每日3次;維持治療劑量為1片/次;3次/日。②克隆氏病:1-3片/次;3次/日。兒童:每日20~30mg/kg。 栓劑:成人:1個/次;1~2個/日。灌腸液:每天1次，每次1支。兒童:兩歲可以考慮使用，具體劑量遵醫(yī)囑。

可能出現(xiàn)輕度的胃部不適。

美沙拉嗪很有可能誘發(fā)慢性肝炎。文獻(xiàn)報道了該醫(yī)院一位65歲的老人(男性)在服用了美沙拉嗪后谷丙轉(zhuǎn)氨酶(ALT)指標(biāo)增高。在服用了1年又4個月后ALT指標(biāo)甚至超出了正常值得16倍。如圖1所示，為該病人ALT指標(biāo)隨時間變化圖，96,97,98為年份，F(xiàn)，M，A等為二月，三月，4月縮寫。Simvastatin為一種心血管藥物。Perindopril等5種藥物為病人服用的其他藥物(病人使用了心臟起搏器)。在病人停用了Simvastatin后他的ALT指標(biāo)并沒有下降，反而始終超過正常值12倍左右。在1997年6月左右病人因為ALT指標(biāo)太高被送到該醫(yī)院肝病科。隨后醫(yī)生做了肝臟活檢，發(fā)現(xiàn)肝臟出現(xiàn)了部分纖維化病變。隨后醫(yī)生建議停止使用美沙拉嗪，在2個月內(nèi)ALT指標(biāo)恢復(fù)正常。

文獻(xiàn)中還談到了一個案例，在一次雙盲實驗中比較美沙拉嗪與柳氮磺胺吡啶在治療潰瘍性結(jié)腸炎上的效果。(柳氮磺胺吡啶為治療結(jié)腸炎的舊藥，它在腸道中被微生物分解為5-氨基水楊酸和磺胺吡啶。)舊的觀點認(rèn)為5-氨基水楊酸是治療潰瘍的活性成分，而磺胺吡啶是引起副反應(yīng)的罪魁禍?zhǔn)?。但這次雙盲實驗的結(jié)果顯示卻不然。結(jié)果顯示在服用美沙拉嗪的115個病人中有14%的人有副反應(yīng)，服用柳氮磺胺吡啶的105個病人中有24%的人有副反應(yīng)。說明舊藥柳氮磺胺吡啶確實副反應(yīng)大于美沙拉嗪。但是服用美沙拉嗪的病人中有3個患有肝炎，而服用柳氮磺胺吡啶的有4人患有肝炎?；疾「怕氏嗨疲w肝病患有率為3%。表明:美沙拉嗪很有可能是引起肝炎的罪魁禍?zhǔn)住?/p>

建議:長期服用美沙拉嗪的病友需要經(jīng)常檢查肝臟指標(biāo) - 谷丙轉(zhuǎn)氨酶 (ALT)等。如果該指標(biāo)遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過正常水平那么需要停止服用美沙拉嗪。否則容易引起肝炎，肝纖維化甚至肝壞死。

1.對水楊酸類藥物以及本品的賦形劑過敏者忌用。

2.肝腎功能不全者慎用;妊娠及哺乳期婦女慎用;兩歲以下兒童不宜用。

3.與氰鈷胺片(VitB12片)同用，將影響氰鈷胺片的吸收。

4.服藥時要整粒吞服，絕不可嚼碎或壓碎。

5.出血體質(zhì)慎用。

6.胃和十二指腸潰瘍患者禁用。

片劑: 0.5g/片，40片/盒; 栓劑: 0.5g/粒;30粒/盒;灌腸液:4g/60g，7支/盒。