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驚呆了2 | 幾種常用輔料的配伍禁忌(轉載)

 有君生活 2016-08-22


幾種常用輔料的配伍禁忌


苯扎溴銨跟那些成分有配伍禁忌
苯扎溴銨與碘、碘化鉀、蛋白銀、硝酸銀、硫酸鋅、黃降汞、酒石酸、水楊酸鹽、枸櫞酸鹽、5%以上硼酸液、白陶土、過氧化物及磺胺類藥物等有配伍禁忌。
遇肥皂及其他陰性表面活性劑、有機物如血清、膿液等作用減弱。


乳糖的配伍問題
乳糖作為片劑輔料,也有某些缺點,如與胺類藥物配伍后壓制的 片劑,日久會呈現(xiàn)棕黃色,原因是由于乳糖中或多或少含有5-羥甲基-糖醛等雜質,能與胺類藥物等生成棕黃色的加成物。
乳糖和脯甲胺同時使用,片子會變黃


羧甲基纖維素鈉
羧甲基纖維素鈉以其增黏的特性,廣泛應用于口服和局部用藥物制劑。但其與強酸溶液、可溶性鐵鹽以及一些其他金屬如鋁、汞和鋅等有配伍禁忌。在乳膏劑配方中,如果其他物料含的可溶性鐵鹽超標,會引起乳膏顏色的改變;在制劑中如與95%的乙醇混合時,會產(chǎn)生沉淀;另外,羧甲基纖維素鈉吸濕性較強,制備對水敏感的藥物片劑時需要慎重使用。
  
低取代羥丙纖維素
低取代羥丙纖維素主要應用于片劑和膠囊劑的崩解劑和片劑的黏合劑。但低取代羥丙纖維素與堿性物質可發(fā)生反應,因此片劑處方中如含有堿性物質在經(jīng)過長時間的貯藏后,崩解或溶出時間有可能延長。對于這點,制劑原料為堿性物質且處方中有低取代羥丙纖維素時,生產(chǎn)企業(yè)應加強穩(wěn)定性試驗中崩解時限和溶出度的考察。
  
羥丙甲纖維素
羥丙甲纖維素在口服和局部用制劑中得到越來越廣泛的應用,但其和一些氧化劑有配伍禁忌;另由于羥丙甲纖維素為非離子化合物,因此與金屬鹽或離子化有機物可形成不溶性沉淀;另外其在眼科滴眼劑中作為增黏劑時,因其水溶液易受微生物的侵襲,因此貯藏時應加入防腐抗菌劑,防腐抗菌劑以苯扎氯銨為最好。
  
硬脂酸鎂
硬脂酸鎂作為片劑和膠囊劑的潤滑劑而廣泛應用。但由于其呈疏水性并能阻滯藥物從固體劑型中溶出,因此在處方中應盡量使其濃度降至最低。尤其是在直接壓片處方中,硬脂酸鎂的使用量不得超過
0.5%,否則會使片劑產(chǎn)生軟化效應;在硬脂酸鎂和片劑顆?;旌蠒r,混合時間增加會引起片劑溶出速度和破脆強度降低,因此硬脂酸鎂的混合時間應謹慎控制;由于硬脂酸鎂與強酸、強堿和鐵鹽有配伍禁忌,故在含有阿司匹林、一些維生素、大多數(shù)生物堿鹽的藥物制劑中不得使用。  

乳糖
乳糖作為片劑和膠囊劑的填充劑或稀釋劑越來越廣泛應用于國內藥品生產(chǎn)企業(yè)中。 但其與含伯胺或仲胺的藥物易發(fā)生
Maillard縮合反應,因此以阿司匹林、茶堿、青霉素、苯巴比妥為原料的藥物制劑應避免使用乳糖。  

酸性較強的藥物,如對氨基水楊酸鈉、水楊酸鈉等能使淀粉膠化而影響制劑的崩解性能,因此酸性較強的藥物應盡量避免使用淀粉;糊精在藥物檢測中影響藥物提取以至干擾其含量測定,故含量較低的藥物制劑應慎重使用。

卡波姆與苯酚、陽離子聚合物、強酸類、及高濃度電解質配伍會發(fā)生渾濁或沉淀;可被間苯二酚著色;暴露于空氣中會被氧化,粘度降低。

磷酸氫鈣與四環(huán)素類抗生素有配伍禁忌。
粉碎得無水磷酸氫鈣表面是堿性的,因而它不能與那些對堿性
PH敏感的藥物配伍使用。



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