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常用抗抑郁藥物介紹——米氮平(瑞美?。?/span>

 皖林專欄 2013-03-24
中文正式名 米氮平

商品名及別名     瑞美?。≧emeron)

英文名     mirtazapine 
 
主要成分     每片含米氮平 15毫克,30毫克或45毫克。 

化學(xué)名:1,2,3,4,10,14b六氫一2一甲基吡嗪基[2,1-a]吡啶并[2,3-C]氮卓。

分子式及分子量     C17H19N3    265.36  

性狀 
    “米氮平-瑞美隆” 片劑為兩面凸起的橢圓形,其中一面有“Organon”字樣,另一面有代碼。15毫克和30毫克片劑上有刻痕。
藥理學(xué)特征     瑞美隆(米氮平)是抗抑郁藥,適用于抑郁癥。對癥狀如快感缺乏,精神運(yùn)動性抑制,睡眠欠佳(早醒)以及體重減輕均有療效。也可用于其它癥狀如:對事物喪失興趣,自殺觀念以及情緒波動(早上好,晚上差)。“米氮平-瑞美隆”在用藥后一至二周后起效。

藥效學(xué)特征
    瑞美隆的活性成分米氮平是作用于中樞的突觸前α2受體拮抗劑,對以增強(qiáng)腎上腺素能的  神經(jīng)傳導(dǎo)。它通過與中樞的5一羥色胺受體(5-HT2,5-HT3)相互作用起調(diào)節(jié)5一羥色胺的功能。米氮平的二種旋光對映體都具有抗抑郁活性,左旋體阻斷α2和5-HT2受體,右旋體阻斷5-HT3受體。米氮平的抗組織胺受體(H1)的特性起著鎮(zhèn)靜作用。該藥有較好的耐受性,幾乎無抗膽堿能作用,其治療劑量對心血管系統(tǒng)無影響。

藥代學(xué)特征
    口服“米氮平-瑞美隆”片后其活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%),約二小時(shí)后血漿  濃度達(dá)到高峰。約85%與血漿蛋白結(jié)合。平均半衰期為20-40小時(shí);偶見長達(dá)65小時(shí);在年輕人中也偶見較短的半衰期。清除半衰期的大小正適合于將服用方式定為每日一次。血藥濃度在服藥三至四天后達(dá)到穩(wěn)志,此后將無體內(nèi)聚積現(xiàn)象發(fā)生。在所推薦的劑量范圍內(nèi),“米氮平-瑞美隆”的藥代動力學(xué)形式為線性。米氮平大多被代謝并在服藥后幾天內(nèi)通過尿液和糞便排出體外。其主要生化方式為脫甲基及氧化反應(yīng)在,隨后是結(jié)合反應(yīng)。脫甲后的代謝產(chǎn)物與原化合物一樣仍具藥理活性。

    肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低。

[適應(yīng)癥]

[作用與用途]     抑郁癥的發(fā)作

服用方法     “米氮平-瑞美隆”片應(yīng)口服,如有必要可與水同服,應(yīng)吞服而不應(yīng)嚼碎。

    成人:“米氮平-瑞美隆”治療起始劑量應(yīng)為每日15毫克,逐漸加大劑量至獲最佳療效。有效劑量通常為每日  15-45mg。

    肝腎功能不良患者對“米氮平-瑞美隆”的清除率有可能會降低,此類病人使用“米氮平-瑞美隆”時(shí)應(yīng)注意。

    瑞美隆的有效成分“米氮平”的半衰期為 20至 40小時(shí),因此該藥適于每日服用一次(最好在臨睡前服用)。該藥也可分次服用(如早晚各一次)。

    病人應(yīng)連續(xù)服藥,最好在癥狀完全消失四至六個月后再逐漸停藥。當(dāng)劑量合適時(shí),藥物應(yīng)在二至四周內(nèi)有顯著療效。若效果不夠顯著,可將劑量增加直至最大劑量。但若劑量增加二至  四周后仍無作用,應(yīng)停止使用“米氮平-瑞美隆”。

不良反應(yīng)     由于患抑郁癥的病人常會表現(xiàn)出一些由疾病本身引起的癥狀,因此哪些副作用是由使用了“米氮平-瑞美隆”后所引起的尚無法予以區(qū)分。下列是使用瑞英隆期間最常見的副作用:

    ●食欲增加,體重增加。

    ●打瞌睡,鎮(zhèn)靜,通常發(fā)生在服藥后的前幾周(注意,此時(shí)減少劑量并不能減輕副作用,反    而會影響其抗抑郁效果)。

    在極少的情況下,以下副作用有可能發(fā)生:

    ●(體位性)低血壓

    ● 躁狂癥

    ● 驚厥發(fā)作,震顫,肌痙攣

    ● 浮腫及體重增加

    ● 急性骨髓抑制(嗜紅細(xì)胞增多,粒細(xì)胞缺乏,再生障礙性貧血以及血小板減少癥)(見使    用注意事項(xiàng))

    ● 血清轉(zhuǎn)氨酶水平增加

    ● 藥疹

禁忌癥     對“米氮平-瑞美隆”過敏者禁用。

注意事項(xiàng)     在治療抑郁癥的過程中,絕大多數(shù)的抗抑郁藥都曾被報(bào)道有引起骨髓抑制的副作用,其表現(xiàn)通常為粒細(xì)胞減少或粒細(xì)胞缺乏癥。這種現(xiàn)象多在用藥后四至六周后出現(xiàn),停藥后大都能恢復(fù)正常。臨床試驗(yàn)曾報(bào)道“米氮平-瑞美隆”在極少數(shù)病人中也可引起這種可逆性粒細(xì)胞缺乏癥,因此醫(yī)生在治療過程中應(yīng)注意,一旦發(fā)現(xiàn)病人有發(fā)燒,喉痛或其它感染癥狀應(yīng)立即停止用藥并作周圍血象檢查。

    對以下病癥患者,應(yīng)注意用藥劑量并定期作仔細(xì)檢查:

    ●癲癇和器質(zhì)性腦綜合征;臨床經(jīng)驗(yàn)證明“米氮平-瑞美隆”極少引起不良后果

    ●肝功能或腎功能不良

    ●心臟病如傳導(dǎo)阻滯,心絞痛和近期發(fā)作的心肌梗塞。對這類病癥應(yīng)采取常規(guī)預(yù)防措施并謹(jǐn)慎服用其它藥物。

    ●低血壓

    與服用其它抗抑郁藥一樣,以下病人在服用“米氮平-瑞美隆”時(shí)應(yīng)予注意:

    ●排尿困難如前列腺肥大患者(盡管“米氮平-瑞美隆”僅有很弱的抗膽堿能作用而不會引起此副作      用)

    ●急性窄角性青光眼和眼內(nèi)壓增高的病人(盡管“米氮平-瑞美隆”僅有很弱的抗膽堿能作用)

    ●糖尿病患者

    出現(xiàn)黃疸時(shí)應(yīng)停止用藥。

    此外,如同其它抗抑郁藥一樣,下列問題應(yīng)予以注意:

    ●患精神分裂癥及其它精神病的患者服用抗抑郁藥后其癥狀會惡化,妄想可能加重。

    ●處于抑郁期的躁狂抑郁癥患者使用抗抑郁藥后,患者有可能轉(zhuǎn)變?yōu)樵昕裣唷?br>
    ●如患者具有自殺傾向,尤其在治療早期,“米氮平-瑞美隆”藥片的處方數(shù)量應(yīng)予限制。

    ●雖然抗抑郁藥無成癮性,但長期服用后突然停藥有可能引起惡心,頭疼及不適。

    ●老年人通常對抗抑郁藥的副反應(yīng)敏感一些。但在臨床研究中尚未見“米氮平-瑞美隆”在老年組病人中表現(xiàn)出更多的副作用。然而這方面的臨床經(jīng)驗(yàn)還很有限。

孕婦及哺乳
婦女用藥     尚無足夠的臨床試驗(yàn)結(jié)果可以用來評價(jià)“米氮平-瑞美隆”對妊娠的影響。動物試驗(yàn)中該藥對胚胎無致畸等毒副作用。

    雖然僅有極少量的藥物成分可從動物的乳汁中分泌出來,由于缺乏臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)資料,因此不建議哺乳期的病人服用“米氮平-瑞美隆”。

兒童用藥     由于“米氮平-瑞美隆”對兒童有效性和安全性尚未被證實(shí),因此不建議兒童使用該藥。
老年患者用藥     劑量與成人相同,應(yīng)在醫(yī)生密切觀察之下逐漸加量,以使達(dá)到滿意的療效。
對駕駛員及機(jī)械
操作能力的影響     “米氮平-瑞美隆”有可能影響注意力和機(jī)動性。使用瑞美隆的病人應(yīng)避免從事需較好注意力和機(jī)動性的操作活動。
藥物相互作用     ●米氮平可加重酒精對中樞抑制作用,因此在治療期間應(yīng)禁止飲酒。

    ●二周之內(nèi)或正在使用單胺氧化酶抑制劑的病人不宜使用“米氮平-瑞美隆”。

    ●米氮平可能加重苯二氮卓類的鎮(zhèn)靜作用;當(dāng)苯二氮氧類藥物與瑞美隆合用時(shí)應(yīng)予以注    意。

藥物過量     臨床上過量使用“米氮平-瑞美隆”的安全性尚未被證實(shí)。毒性試驗(yàn)表明過量使用瑞美隆不引起明顯的心臟毒性。在臨床試驗(yàn)中,除有鎮(zhèn)靜過度的副作用外,未觀察到其它副作用。對過量服藥的病人應(yīng)及時(shí)進(jìn)行洗胃并給予相應(yīng)的對癥和支持治療。

規(guī)格    “米氮平-瑞美隆”片劑包裝使用的是對兒童安全的擠破式條板包裝。每一板出不透明的白色聚乙烯膠片和鋁箔壓成,鋁箔靠藥片的一面有隔熱層。
瑞美隆有以下包裝規(guī)格:

    ●每盒3、6或9板,每板有十粒各含米氮平15毫克的黃色藥片(代碼為 TZ 3)

    ●每盒 1或3板,每板有十粒各含米氮平30毫克的紅棕色藥片(代碼為TZ5)

    ●每盒3板,每板有十粒各合米氮平45毫克的白色藥片(代碼為 TZ7)

有效期     若存放在閉光干燥處(2-30℃),瑞美隆的保質(zhì)期為三年。不可過期使用。

儲藏     “米氮平-瑞美隆”應(yīng)儲藏于避光干燥處。

批準(zhǔn)文號     X20010005 
      
藥物類別     抗抑郁藥

參考價(jià)格     30mg×10片/盒:162.00元

生產(chǎn)單位     歐加農(nóng)

 

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