1.結(jié)構(gòu)
由磺?;洼o基組成。前者決定降糖作用,后者決定作用強(qiáng)度和持續(xù)時間。
2.適應(yīng)癥
由于磺脲類降糖藥主要是通過刺激
胰島素的分泌發(fā)揮降血糖作用的,故一般應(yīng)用于經(jīng)飲食、運(yùn)動等治療控制不佳的2型糖尿病病人,這類患者的胰島尚存在一定的胰島素分泌功能。對于病程較長的2型糖尿病和起病緩慢的1型糖尿病患者,經(jīng)胰島素釋放試驗(yàn)證實(shí)尚有一定的胰島素分泌功能,亦可使用該藥,但仍主張盡早使用胰島素或合用胰島素?;请孱愃幬锢^發(fā)失效時可與其他降糖藥聯(lián)合應(yīng)用。對于不能耐受
雙胍類降糖藥或單用該類藥效果差的肥胖體型的2型糖尿病患者,可從小劑量開始加用磺脲類藥物。
3.禁忌癥
對于病程較長、胰島功能幾乎完全喪失的
2型糖尿病及青少年起病的1型糖尿病患者,使用該藥不但無效,而且可加重胰島功能的耗竭。發(fā)生
糖尿病急性并發(fā)癥,出現(xiàn)感染、手術(shù)等應(yīng)激情況時,嚴(yán)重肝腎功能不全者,妊娠及哺乳期間,服用磺脲類藥物有嚴(yán)重不良反應(yīng),如黃疸、造血系統(tǒng)抑制、白細(xì)胞缺乏等情況均不宜使用該類藥物。
4.副作用
首先,誘發(fā)
低血糖的幾率高于其他口服降糖藥;其次,長期使用刺激胰島素分泌可引起
高胰島素血癥,并有使體重增加的傾向.還有惡心,嘔吐,消化不良,肝功能損害,粒細(xì)胞減少,皮疹等,后面這些副作用少見,但一旦發(fā)生,必須停藥.
(1)甲磺丁脲
為第一代磺脲類降糖藥物,每片0.5,每次0.5-1.0,每日2-3次。最大劑量為每日3.0。本品現(xiàn)已不常使用。
(2)格列本脲(優(yōu)降糖)
為第二代磺脲類藥,在磺脲類藥物中,降糖作用較強(qiáng),且價格便宜,是中長效制劑。每片劑量為2.5mg,每日2-3次,每次1.25mg-2.5mg,最大劑量為15mg/日,應(yīng)在餐前30分鐘時服用。本品口服后90分達(dá)到高峰,半衰期約12-24小時,作用持續(xù)時間16-24h。它在肝內(nèi)代謝,其代謝產(chǎn)物經(jīng)膽汁和腎臟排出者各占50%。
優(yōu)降糖引起的低血糖反應(yīng)得到處理后,要繼續(xù)留觀2-3日,因本藥半衰期較長,否則有可能再次引起低血糖反應(yīng)。
(3)格列吡嗪
格列吡嗪口服吸收好,達(dá)峰時間為1-3小時,半衰期約為5小時。每片5mg,每次劑量為2.5-10mg,每日2-3次,每日最大劑量為30mg。為常用的第二代磺脲類降糖藥。
(4)格列吡嗪控釋片-瑞易寧
瑞易寧為格列吡嗪的控釋片,每片劑量為 5mg,每日一次,每日最大劑量為20mg。為中長效制劑,每日只需服藥一次,順應(yīng)性好。
(5)格列齊特(達(dá)美康)
達(dá)美康可以促進(jìn)胰島素的分泌,它增加餐后胰島素分泌的第一相而不超過正常的增加其第二相,而不產(chǎn)生高胰島素血癥。同時它還能促進(jìn)胰島素受體數(shù)目,通過胰島素受體后機(jī)制,增加骨骼中糖原合成酶的活性,促進(jìn)肌肉對葡萄糖的利用。
此外,達(dá)美康恢可顯著減低血小板粘附于血管壁及減低ADP誘導(dǎo)的血小板互相凝聚,從而可能降低血栓的形成。
達(dá)美康還可以加強(qiáng)血管壁的
纖維蛋白溶解系統(tǒng),從而可減慢微血管內(nèi)皮細(xì)胞的纖維增生。
達(dá)美康是
法國施維雅藥廠產(chǎn)品,是目前國內(nèi)常用的磺脲類降糖藥物之一,為中長效制劑。
每片劑量為80mg,每日2-3次。餐前半小時時服用,最大劑量為每日320mg。
開始:40-80mg,每日1-2次,早、晚餐前服
以后可根據(jù)血糖調(diào)至每日160-320mg,分2-3次服。
老人每日80mg。
(6)達(dá)美康緩釋片
法國施維雅藥廠生產(chǎn)的
格列齊特緩釋片,已于2004年3月在國內(nèi)正式上市。
這是第一個用親水性基質(zhì)控制格列齊特釋放的藥物。
用于2型糖尿病病人,經(jīng)飲食治療后其血糖尚不能達(dá)到正常者。
達(dá)美康緩釋片每片30mg(其療效與80mg達(dá)美康的療效相同)。
開始每日30mg一次,早餐時服用,最大用量為每日120mg.服藥時不可嚼服,藥片碎后會影響吸收和對活性成分的釋放。
達(dá)美康緩釋片每日服藥一次,增加了患者對治療的順應(yīng)性。低血糖的發(fā)生率較低;一般不影響患者的體重,本品可以單獨(dú)使用,也可與雙胍類、a
糖苷酶抑制劑、胰島素聯(lián)合使用。
(7)格列喹酮-糖適平
本品只有5%通過腎臟排出,其余95%通過膽道經(jīng)腸道排出體外,所以輕度-中度腎功能不全病人可以服用。但嚴(yán)重的腎功能不全者應(yīng)用胰島素治療。
每片30mg,每日3次,最大劑量為每日180mg,飯前30分服用。作用持續(xù)時間為10-12小時。
(8)格列美脲(亞莫利)
為磺脲類降糖藥中的中長效制劑,初始劑量為1mg,一天一次,以后可以根據(jù)血糖監(jiān)測結(jié)果逐漸增加劑量,如:每1-2周增加1mg,一般病人每天劑量為1mg-4mg,僅少數(shù)病人每天劑量為6mg-8mg。一般一天一次頓服,建議在早餐前服用,若不吃早餐,可于第一次正餐之前即刻服用。服用時不得嚼碎。
亞莫利有每片1mg,2mg兩種片劑。