口服降糖藥物分七大類,磺脲類藥物是個“老少三代”的元老級大家族: 第一代產(chǎn)品(甲苯磺丁脲/D860、氯磺丙脲)已基本淘汰,目前臨床常用的是第二代和第三代產(chǎn)品。 第二代產(chǎn)品有格列苯脲(優(yōu)降糖)、格列吡嗪(美吡達(dá))、格列齊特(達(dá)美康)及格列喹酮(糖適平)。 第三代產(chǎn)品主要是格列美脲(亞莫利、萬蘇平)。 磺脲類藥物降糖作用確切、物美價廉、方便實用,至今仍廣泛應(yīng)用于臨床,下面就讓我們一起來了解一下這類藥物。 此類藥物主要是通過刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素來降低血糖,對降低空腹及餐后血糖均有作用,可使糖化血紅蛋白(HbA1c)下降1%~1.5%,由于其降糖作用強(qiáng)大,故低血糖風(fēng)險也相對較高。 常用磺脲類藥物簡介: 糖適平(每片30mg) 短效制劑,主要用于降低餐后血糖。 該藥低血糖風(fēng)險小,安全性高,主要經(jīng)膽道排泄,比較適于老年或有輕中度腎功能不全的患者。 美吡噠(每片5mg) 短效制劑,降餐后血糖效果好。 適用于餐后血糖明顯升高者,較少引起低血糖。 瑞易寧(每片5mg) 中長制劑。 適用于餐后血糖明顯升高者,較少引起低血糖。 達(dá)美康(每片80mg) 中效制劑,對空腹及餐后血糖都有效。 該藥除降糖以外,還有抗血小板聚集和促纖溶作用,故比較適用于合并心腦血管疾病的糖尿病患者。 達(dá)美康緩釋片(每片30mg) 長效制劑。 優(yōu)降糖(每片2.5mg) 長效制劑。 優(yōu)降糖在所有磺脲類藥物中的降糖作用堪稱最強(qiáng),低血糖風(fēng)險最大,故老年患者慎用。 亞莫利、萬蘇平(有每片1mg、2mg兩種規(guī)格) 長效制劑,對空腹,餐后2小時血糖都有降低作用,特別是晚餐前服用格列美脲可明顯降低空腹血糖。 起始劑量為1~2mg,每天1次,早餐前服用。以后可以根據(jù)血糖監(jiān)測結(jié)果逐漸增加劑量,常規(guī)用量為每天2~4mg,每天最大不超過8mg。 該藥不僅降糖效果好而且比較安全,除了可以刺激胰島素分泌以外,還有改善胰島素抵抗的作用,特別適用于對其他磺脲類降糖藥失效的糖尿病人。 磺脲類藥物屬于胰島素促泌劑,只適用于尚保留部分胰島功能的2型糖尿病患者,而對胰島功能完全喪失的1型糖尿病或晚期2型糖尿病患者無效,因此,用藥前應(yīng)先查一下胰島功能,看看患者是否適合服用此類藥物。 磺脲類藥物服用1~2小時后藥效才能達(dá)到高峰,因此,這類藥物最好在飯前半小時服用,這樣才能使藥物刺激的胰島素分泌高峰與患者餐后血糖高峰達(dá)到同步,從而取得最佳的降糖效果。 磺脲類藥物有短效(如糖適平、美吡達(dá))、中效(達(dá)美康)和長效(優(yōu)降糖、格列美脲)之分,短效藥物需要一天三次給藥,而中、長效藥物一天服藥1~2次即可。 對治療依從性較差的糖友,可選用每天只需服用一次的長效磺脲類藥物,如格列美脲、達(dá)美康緩釋片、瑞易寧等。 磺脲類藥物有很多種,磺脲類藥物之間(如糖適平與達(dá)美康)不能聯(lián)用。 低血糖是磺脲類藥物最常見的不良反應(yīng)。為減少低血糖風(fēng)險,務(wù)必記住兩點:①從小劑量開始,逐漸加量;②服藥后要及時進(jìn)餐。 “優(yōu)降糖”的降糖作用最強(qiáng)而且半衰期較長,容易導(dǎo)致嚴(yán)重低血糖,故老年人須慎用。為安全起見,老年人最好選擇藥效緩和、半衰期較短的磺脲類降糖藥,如糖適平。 大多數(shù)磺脲類藥物都是在肝臟代謝,經(jīng)腎臟排泄,故肝腎功能不全的患者原則上禁用磺脲類藥物,但糖適平是個例外,因其代謝產(chǎn)物主要自膽道排泄,僅有5%從腎臟排泄,故輕中度腎功能不全的糖尿病者仍可服用。 用藥期間,要定期監(jiān)測血糖,根據(jù)血糖變化及時調(diào)整降糖藥的用量。 |
|