氨芐西林鈉
為半合成的廣譜青霉素。
【性狀】白色或類白色的粉末或結(jié)晶；無臭或微奧，味微苦；有引濕性。在水中易溶，在
乙醇中略溶，在乙醚中不溶。10%水溶液的pH值應(yīng)為8- 10。
【藥理】
(l)藥效學(xué)對革蘭氏陽性菌如鏈球菌、葡萄球菌、梭菌、棒狀桿菌、梭桿菌、丹毒絲菌、
放線菌、李斯德氏菌等的作用與青霉素近似。能被青霉素酶破壞，對耐青霉素金葡菌無效。
由于青霉素側(cè)鏈d位引入氨基后，使抗革蘭氏陰性菌的活性增強(qiáng)，從而對多種革蘭氏陰性菌
如布魯氏菌、變形桿菌、巴斯德氏菌、沙門氏菌、大腸桿菌、嗜血桿菌等有抑殺作用，但易產(chǎn)生
耐藥性。多數(shù)克雷伯菌、綠膿桿菌對本品耐藥。
(2)藥動(dòng)學(xué) 本品對胃酸相當(dāng)穩(wěn)定，內(nèi)服后吸收良好，單胃動(dòng)物約可吸收30% - 55%，
食物可降低其吸收速率和數(shù)量。給犢牛（2-6周齡）混于乳中投喂19，3h達(dá)血藥峰濃度(0.
67tig/mL)，持續(xù)2h后緩慢下降，如在禁食后投喂19，2h達(dá)峰濃度（3.15Ug/mL），隨之迅速降
低。雞按每kg體重50mg量一次內(nèi)服，th達(dá)血藥峰濃度，血中有效抑菌濃度維持5- 6h。
本品注射后吸收迅速，血藥濃度高，但下降亦快。給犢牛靜脈注射（5mg/kg）后5min出
現(xiàn)血藥峰濃度（16. 2tig/mL），2h降到1/ig/mL；肌內(nèi)注射或皮下注射的起貽濃度較低，即使增
大劑量（12mg/kg）也不能產(chǎn)生比靜脈注射（5mg/kg）高的血藥濃度。成年黃牛按lOmg/kg肌
內(nèi)注射后，5min血藥濃度可達(dá)14. 54tig/mL，，于14min達(dá)血藥峰濃度18. 46/ig/mL，豬按6．
6mg/kg肌內(nèi)注射，th血中濃度達(dá)5.7tig/mL，隨之很快下降，6h即大部分消失。如按lOmg/kg
肌內(nèi)注射則于13min，血中達(dá)峰濃度12. 06tig/mL。
本品的礦。l，犬為0. 3L/kg，貓為0.167L/kg?？煞植加诟?、肺、前列腺、肌肉、膽汁和胸水、
腹水、關(guān)節(jié)液中，其在腦脊液中含量較低（血濃度在24. 9tig/mL時(shí)，腦脊液濃度為0.8tig/mL，
腦脊液是血液濃度的4.4%），但腦膜有炎癥時(shí)，腦脊液濃度可上升為血液濃度的9.1% - 12.
7%。本品易透過胎盤，靜脈注射后0.5 - th，胎兒的血藥濃度接近于母體血藥濃度。關(guān)節(jié)
有炎癥時(shí)，其在關(guān)節(jié)液中的濃度可達(dá)到或超過血藥濃度。本品約有20%與血漿蛋白（主要
是白蛋白）結(jié)合。乳汁中含量低。
主要通過腎小管排泌，在尿中排出，部分在體內(nèi)代謝為無活性的青霉噻唑酸而排泄。其
消除半衰期較短，豬為1. 06h，黃牛0.98h，犬、貓0.75 - 1.33h，故體內(nèi)消除較快。
【用途】主用于敏感菌引起的肺部、腸道、膽道、尿路等感染和敗血癥。如午的巴氏桿
菌病、肺炎、乳腺炎、子宮炎、腎盂腎炎、犢白痢、沙門氏菌腸炎等；馬的支氣管肺炎、子宮炎、
腺疫、駒鏈球菌肺炎、駒腸炎等；豬的腸炎、肺炎、丹毒、子宮炎和仔豬白痢等；羊的乳腺炎、子
宮炎和肺炎等。
【藥物相互作用】參見青霉素鈉。
(l)本品溶液與下列藥物有配伍禁忌：琥珀氯霉素、琥乙紅霉素、乳糖酸紅霉素、鹽酸土
霉素、鹽酸四環(huán)素、鹽酸金霉素、硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、硫酸慶大霉素、硫酸鏈霉素、
鹽酸林可霉素、硫酸多素、黏菌素B、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、維生素B族、維生素C等。
(2)本品在體外對金黃葡萄球菌的抗菌作用可被林可霉素抑制；大腸桿菌、變形桿菌和
腸桿菌屬的抗菌作用可被卡那霉素加強(qiáng)。慶大霉素能加速氨李西林對B組鏈球菌的體外
殺菌作用。
【注意】參見青霉素鈉。
(l)對青霉素耐藥的細(xì)菌感染不宜應(yīng)用。
(2)對青霉素過敏的動(dòng)物禁用；成年反芻動(dòng)物禁止內(nèi)服；馬屬動(dòng)物不宜長期內(nèi)服。
(3)本品溶解后應(yīng)立即使用。其穩(wěn)定性隨濃度和溫度而異，即兩者愈高，穩(wěn)定性愈差。
在5℃時(shí)l%氨芐西林鈉溶液的效價(jià)能保持7天。
(4)在酸性葡萄糖溶液中分解較快，有乳酸和果糖存在時(shí)亦使穩(wěn)定性降低，故宜以中性
液體作溶劑。
(5)休藥期，牛6日，獵15日。牛奶廢棄期2日。
【用法與用量】 內(nèi)服 一次量每lkg體重 犬、貓20 - 30mg -日2-3次
混飲每IL水禽600mg
肌內(nèi)、靜脈注射 一次量 每lkg體重 家畜10 - 20mg -日2-3次連用2-3日
【制劑與規(guī)格】注射用氨芐西林鈉(1)0.5g (2)lg (3)2g
氨芐西林鈉膠囊(1)0.25g (2)0.5g
氨芐西林鈉可溶性粉 IOOg; 55g