舒巴坦

聲明

本詞條可能涉及藥品內(nèi)容，網(wǎng)上任何關(guān)于藥品使用的建議都不能替代醫(yī)囑。

舒巴坦（Sulbactam）為不可逆的競爭性β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，對革蘭陽性及陰性菌（除綠膿桿菌外）所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶均有抑制作用。單獨(dú)應(yīng)用對淋球菌和腦膜炎球菌的周圍感染有效；舒巴坦與氨芐西林、頭孢哌酮、哌拉西林、美洛西林等聯(lián)合治療敏感細(xì)菌所致的呼吸道、尿路、婦產(chǎn)科、腹腔內(nèi)、皮膚軟組織、眼耳鼻喉科和骨關(guān)節(jié)感染以及敗血癥、腦膜炎等。目前中國生產(chǎn)的舒巴坦產(chǎn)品主要為供靜脈或肌內(nèi)注射用的氨芐西林/舒巴坦鈉聯(lián)合制劑(unasyn)。

目錄

1簡介

2藥效學(xué)

3藥動學(xué)

4適應(yīng)癥

5用法用量

6禁用慎用

7給藥說明

8不良反應(yīng)

9相互作用

10兩者之間

1簡介

舒巴坦為人工合成的不可逆的競爭性β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，本身的抗菌活性弱，略強(qiáng)于克拉維酸，單用時僅對淋球菌和不動桿菌屬有殺菌作用。它對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌生產(chǎn)的絕大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶有強(qiáng)大的抑制作用，但對金屬β-內(nèi)酰胺酶無效。舒巴坦與青霉素類或頭孢菌素類藥物聯(lián)用，一般可以出現(xiàn)明顯的協(xié)同作用，極大地提高了前兩者的抗菌活性，也擴(kuò)大了抗菌譜。

2藥效學(xué)

舒巴坦為不可逆的競爭性β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，對革蘭陽性及陰性菌(除綠膿桿菌外)所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶均

舒巴坦針劑

有抑制作用，與酶發(fā)生不可逆的反應(yīng)后使酶失活，抑制劑清除后也不能使酶的活性得到恢復(fù)。在此種情況下，酶抑制作用于酶的過程中本身不可避免地遭到破壞，故稱自殺性抑制劑；由于抑制酶作用隨著時間的延長而增強(qiáng)，所以也稱進(jìn)行性抑制劑，舒巴坦和克拉維酸皆屬此類。舒巴坦僅對淋球菌和腦膜炎球菌有較強(qiáng)抗菌活性，其MIC分別為 0.1～3.2μg/ml和 0.1～0.2μg/ml。對其他細(xì)菌的作用甚差，對金葡菌、表皮葡萄球菌、流感桿菌、志賀菌屬、傷寒桿菌等的 MIC為 25～400μg/ml，對其他腸桿菌科細(xì)菌的 MIC多超過50μg/ml。腸球菌屬和綠膿桿菌對本品耐藥。舒巴坦對金葡菌和多數(shù)革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶有很強(qiáng)和不可逆的抑制作用。2μg/ml濃度對Richmond-Syks Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ型β-內(nèi)酰胺酶的抑制作用甚強(qiáng)，但對 I型β-內(nèi)酰胺酶無作用。青霉素類和頭孢菌素類抗生素與舒巴擔(dān)合用時能出現(xiàn)協(xié)同現(xiàn)象，使對前兩類抗生素耐藥的金葡菌、流感桿菌、大腸桿菌、脆弱類桿菌等的MIC降到敏感范圍之內(nèi)。

3藥動學(xué)

口服后吸收差。肌內(nèi)注射 0.5和 1.0g半小時后平均血藥峰濃度分別為13和28μg/ml。30分鐘靜脈滴注舒巴坦0.5和1.0g，血藥峰濃度分別為 20和 43μg/ml。T1/2為1小時。同時給予氨芐西林，舒巴坦血清濃度變化不大。靜脈給藥后舒巴坦可在各組織體液中檢出，包括女性生殖器官、腸粘膜、腹腔液、組織間液等。細(xì)菌性腦膜炎患者靜脈給舒巴坦1g和氨芐西林 0.8～2g，l～4小時后腦脊液中舒巴坦為0.5～12μg/ml。舒巴坦可透過胎盤到達(dá)胎兒，乳汁中亦可檢出舒巴坦。舒巴坦主要自尿中排出，注射給藥后 6小時，約 70%的原形藥經(jīng)腎排出，24小時尿中排出量為給藥量的 85%。

本品由合成法制取,為不可逆性競爭型β-內(nèi)酰胺酶抑制劑?？梢种痞拢瓋?nèi)酰胺酶Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ等型酶(對Ⅰ型酶無效)對青霉素、頭孢菌素類的破壞；與氨芐青霉素聯(lián)合應(yīng)用可使葡萄球菌、卡他球菌、奈瑟球菌、嗜

舒巴坦

血桿菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、部分變形桿菌以及擬桿菌等微生物對氨芐青霉素的最低抑菌濃度(MIC) 下降而增效，并可使產(chǎn)酶菌株對氨芐青霉素恢復(fù)敏感；而單獨(dú)應(yīng)用則僅對奈瑟球菌(淋球菌、腦膜炎球菌)有抗菌作用。在消化道吸很少，注射后很快分布到各組織中，在血液、腎、心肺、脾、肝中的濃度均較高，主要經(jīng)腎排泄、尿中有很高濃度，正常人腦組織中濃度甚低，半衰期<1時。

4適應(yīng)癥

單獨(dú)應(yīng)用對淋球菌和腦膜炎球菌的周圍感染有效；舒巴坦與氨芐西林或頭孢哌酮聯(lián)合治療敏感細(xì)菌所致的呼吸道、尿路、婦產(chǎn)科、腹腔內(nèi)、皮膚軟組織、眼耳鼻喉科和骨關(guān)節(jié)感染以及敗血癥、腦膜炎等。

5用法用量

舒巴坦/氨芐西林不能口服給藥，其復(fù)方制劑(舒巴坦：氨芐西林=1:2)可用于靜脈注射、靜脈滴注或肌內(nèi)注射。靜脈注射時間至少 3分鐘，靜脈滴注 15～30分鐘，肌內(nèi)注射應(yīng)作深部肌注，配以 0.5%利多卡因溶解可減少疼痛。成人每日劑量(以下均為兩者聯(lián)合劑量)為 1.5～12g，分為每 6小時或 8小時給藥1次，自舒巴坦 0.5g及氨芐西林 1g，至舒巴坦4g及氨芐西林 8g。對不甚嚴(yán)重的感染可每 12小時給藥1次。兒童、嬰兒和新生兒每日劑量按體重150mg/kg，分為每 6～8小時給藥 1次。舒巴坦的每天劑量不能超過 4g。病情嚴(yán)重者(如腦膜炎)可增加氨芐西林，但不增加舒巴坦劑量。早產(chǎn)兒和 1周的足月新生兒，給藥間期一般為 12小時，每天相當(dāng)于舒巴坦 50mg/kg和氨芐西林 100mg/kg。

為預(yù)防外科手術(shù)感染，在誘導(dǎo)麻醉時予以舒巴坦/氨芐西林聯(lián)合制劑 1.5～3g，必要時每 6小時重復(fù)一次，至 24小時為止。

[制劑與規(guī)格]注射用舒巴坦-氨芐西林0.75g(含舒巴坦 0.25g+氨芐西林 0.5g)

氨芐青霉素和本品以2:1的比率聯(lián)合應(yīng)用.肌注,一次0.75g(其中本品為0.25g),一日2-4次;靜注或靜滴,一次1.5g,一日2-4次.

6禁用慎用

(1)交叉過敏反應(yīng)：舒巴坦/氨芐西林禁用于對青霉類抗生素過敏者。

(2)舒巴坦/氨芐西林可透過胎盤到達(dá)胎兒，母乳中亦含有本品，雖其在孕婦、乳婦的應(yīng)用尚無問題發(fā)生的報告 ，但應(yīng)用時仍須權(quán)衡利弊。

(3)腎功能減退病人應(yīng)用本品時須適當(dāng)減量；腎功能正常者每 6小時給藥一次，舒巴坦和氨芐西林各 0.5g；腎小球?yàn)V過率為每分鐘 15～30ml、5～14ml和< 5ml時，給藥次數(shù)分別為每日2次、每日1次及隔日1次。

(4)單核細(xì)胞增多癥患者應(yīng)用本品時皮疹發(fā)生率較高，本品一般不用于此病患者。

7給藥說明

參閱氨芐西林。

目前中國生產(chǎn)的舒巴坦產(chǎn)品主要為供靜脈或肌內(nèi)注射用的氨芐西林/舒巴坦鈉聯(lián)合制劑(unasyn)。舒他西林(sultamicillin)為舒巴坦雙酯的甲苯磺酸鹽與氨芐西林的聯(lián)合制劑。口服吸收良好，在腸壁酯酶水解為舒巴

阿莫西林舒巴坦匹酯片

坦和氨芐西林，因此其抗菌作用和臨床療效與舒巴坦和氨芐西林聯(lián)合制劑相仿。頭孢哌酮/舒巴坦(sulperazon)為增強(qiáng)頭孢哌酮抗菌活性的制劑。

8不良反應(yīng)

舒巴坦與氨芐西林聯(lián)合應(yīng)用能很好地為患 者所耐受，不良反應(yīng)發(fā)生率約10%以下，中止治療者僅 0.7%。注射區(qū)疼痛 3.6%、腹瀉 1.9%、靜脈炎 1.2%。此外尚有瘙癢、皮疹、頭痛、頭暈等。實(shí)驗(yàn)室檢查異常者有轉(zhuǎn)氨酶(AST9.3%，ALT8.9%)、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶升高等。

可能引起過敏反應(yīng)：皮疹,藥熱,面部潮紅或蒼白,氣喘,心悸,胸悶,腹痛,過敏性休克.

9相互作用

參閱青霉素及氨芐西林。

(1)丙磺舒可減少舒巴坦和氨芐西林經(jīng)腎的排泄，所以與后兩者合用時將增高和延長舒巴坦和氨芐西林血藥濃度。

(2)別嘌醇與氨芐西林合用可使皮疹反應(yīng)發(fā)生率增高。舒巴坦/氨芐西林亦不能與雙硫侖合用。

10兩者之間

舒巴坦與MDR-AB/PDR-AB/CRAB

題目中的三個英文縮寫的中文意思分別為“多重耐藥鮑曼不動桿菌”、“泛耐藥鮑曼不動桿菌”和“耐碳青霉烯類鮑曼不動桿菌”。這三種細(xì)菌都具有極強(qiáng)的耐藥性，且為院內(nèi)感染中常見的致病菌，對ICU等病房的患者威脅很大，因?yàn)閹缀鯚o藥可醫(yī)，這三種細(xì)菌引起感染的治療一直是很棘手的問題。

但值得注意的是，以上三種細(xì)菌在試驗(yàn)中常常對頭孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/舒巴坦、氨芐西林/舒巴坦等含有舒巴坦的制劑敏感，而單用頭孢哌酮、哌拉西林、氨芐西林等藥物時，耐藥率往往高達(dá)80%以上甚至90%以上，因此，有人認(rèn)為頭孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/舒巴坦、氨芐西林/舒巴坦等對這些細(xì)菌的獨(dú)特殺菌作用，實(shí)質(zhì)上可能來自于舒巴坦。研究發(fā)現(xiàn)，舒巴坦除了可以抑制鮑曼不動桿菌所產(chǎn)的β-內(nèi)酰胺酶的活性外，還可以與鮑曼不動桿菌的PBPs 2a結(jié)合，從而體現(xiàn)其對鮑曼不動桿菌的獨(dú)特殺菌作用。這給治療MDR-AB、PDR-AB、CRAB等的感染提供了一條新的途徑。我個人的方案一般有兩種，在這里供大家參考：1.頭孢哌酮/舒巴坦+磷霉素；2.氨芐西林/舒巴坦+環(huán)丙沙星。

舒巴坦鈉

舒巴坦鈉是由人工合成的不可逆性競爭型β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，通常與青霉素類及頭孢菌素類藥物合用，使其避免被β-內(nèi)酰胺酶破壞，加強(qiáng)了抗菌活力。適用于呼吸系統(tǒng)、等感染。

中文名

舒巴坦鈉

外文名

Sulbactam Sodium

別    名

青霉烷砜、青霉砜、

對    癥

泌尿系統(tǒng)、皮膚軟組織

目錄

1簡介

2成分

3制劑規(guī)格

4藥理毒理

5藥動學(xué)

6適應(yīng)癥

7禁忌癥

8不良反應(yīng)

9相互作用

10給藥說明

11注意事項(xiàng)

12性狀

13鑒別

14檢查

1簡介

【藥物名稱】舒巴坦鈉Sulbactam Sodium

【藥物別名】舒巴克坦鈉、陪他美 Penicillanic Acid Sulfone

舒巴坦鈉

【英文名稱】Sulbactam

【說　明】1氨芐西林鈉/舒巴坦鈉注射液⑴ 0.75g（含舒巴坦鈉0.25g+氨芐西林鈉0.5g) ⑵1.50g（含舒巴坦鈉0.50g+氨芐西林鈉1.0g)</P><P>

2頭孢哌酮鈉/舒巴坦鈉注射液⑴1.0g（含舒巴坦鈉0.5g+頭孢哌酮鈉0.5g) ⑵2.0g（含舒巴坦鈉1.0g+頭孢哌酮鈉1.0g)

2成分

化學(xué)名：（2S，5R)-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3，2，0]庚烷-2-羧酸鈉-4，4-二氧化物。

分子式：C8H10NNaO5S。分子量：255.22。結(jié)構(gòu)式：

性狀：舒巴坦鈉為白色或類白色結(jié)晶性粉末；微有特臭，味微苦。在水中易溶，在甲醇中微溶，在乙醇中極微溶解，在丙酮或醋酸乙酯中幾乎不溶。[1] 

舒巴坦為不可逆性競爭型β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，由合成法制取。該品為舒巴坦鈉鹽，按無水物計(jì)算，含舒巴坦（C8H11NO5S）應(yīng)不得少于88.6%。

3制劑規(guī)格

氨芐西林鈉/舒巴坦鈉注射液⑴ 0.75g（含舒巴坦鈉0.25g+氨芐西林鈉0.5g) ⑵1.50g（含舒巴坦鈉0.50g+氨芐西林鈉1.0g)

貯法：室溫下，避光、密閉、防潮保存。

頭孢哌酮鈉/舒巴坦鈉注射液⑴1.0g（含舒巴坦鈉0.5g+頭孢哌酮鈉0.5g) ⑵2.0g（含舒巴坦鈉1.0g+頭孢哌酮鈉1.0g)

4藥理毒理

該品為β內(nèi)酰胺酶抑制劑，對β內(nèi)酰胺酶有抑制作用，可使青霉素類及頭孢菌素類藥物免遭酶的破壞，大大加強(qiáng)了抗菌活力。對葡萄球菌、卡他球菌、奈瑟淋球菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、嗜血桿菌及擬桿菌等的抗菌活性顯著增強(qiáng)。

5藥動學(xué)

舒巴坦鈉口服后吸收差。肌內(nèi)注射0.5和1.0g，半小時后平均血藥峰濃度分別為13和28μg/mL。30分鐘靜脈滴注舒巴坦鈉0.5和1.0g，血藥峰濃度分別為20和43μg/mL。半衰期為1小時。同時給予氨芐西林，舒巴坦血清濃度變化不大。

藥物吸收后分布廣泛，可滲入女性生殖器官、腸粘膜、腹腔液、組織間液等中，舒巴坦也可透過胎盤屏障，乳汁中亦可檢出舒巴坦。細(xì)菌性腦膜炎患者靜脈給舒巴坦鈉1g和氨芐西林0.8-2g，1～4小時后腦脊液中舒巴坦為0.5-12μg/mL。該品主要經(jīng)腎隨尿液排出。注射給藥后6小時，約70%的藥物以原形經(jīng)尿液排出，24小時尿中排出量為給藥量的85%。

6適應(yīng)癥

呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、皮膚軟組織、骨和關(guān)節(jié)部位感染和腹部感染以及敗血癥等治療。單獨(dú)應(yīng)用對淋球菌和腦膜炎球菌的周圍感染有效；舒巴坦與氨芐西林或頭孢哌酮聯(lián)合治療敏感細(xì)菌所致的呼吸道、尿路、婦產(chǎn)科、腹腔內(nèi)、皮膚軟組織、眼耳鼻喉科和骨關(guān)節(jié)感染以及敗血癥、腦膜炎等。

7禁忌癥

⑴交叉過敏反應(yīng)：舒巴坦/氨芐西林禁用于對青霉類抗生素過敏者。

⑵舒巴坦/氨芐西林可透過胎盤到達(dá)胎兒，母乳中亦含有該品，雖其在孕婦、乳婦的應(yīng)用尚無問題發(fā)生的報告 ，但應(yīng)用時仍須權(quán)衡利弊。

⑶腎功能減退病人應(yīng)用該品時須適當(dāng)減量；腎功能正常者每 6小時給藥一次，舒巴坦和氨芐西林各 0.5g；腎小球?yàn)V過率為每分鐘 15～30ml、5～14ml和< 5ml時，給藥次數(shù)分別為每日2次、每日1次及隔日1次。

⑷單核細(xì)胞增多癥患者應(yīng)用該品時皮疹發(fā)生率較高，該品一般不用于此病患者。

8不良反應(yīng)

舒巴坦鈉不良反應(yīng)發(fā)生率較低（約10%以下），用藥時需中止治療者僅0.7%。主要不良反應(yīng)有：

⒈惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛等胃腸道癥狀。

⒉大劑量且長期用藥偶見肝酶升高。

⒊大劑量且長期用藥時罕見貧血、血小板減少、白細(xì)胞減少。

⒋用藥時可出現(xiàn)注射區(qū)疼痛、硬結(jié)；給藥速度過快可致血栓性靜脈炎。

⒌此外尚有用藥后致瘙癢、皮疹、頭痛、頭暈的報道。

另外，實(shí)驗(yàn)室檢查異常者有轉(zhuǎn)氨酶（AST9.3%，ALT8.9%）、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶升高等?？赡芤疬^敏反應(yīng)：皮疹，藥熱，面部潮紅或蒼白，氣喘，心悸，胸悶，腹痛，過敏性休克.

9相互作用

⒈舒巴坦鈉與青霉素類和頭孢菌素類抗生素合用時有協(xié)同抗菌作用?？墒箤η嗝顾仡惡皖^孢菌素類抗生素耐藥的金黃色葡萄球菌、流感桿菌、大腸桿菌、脆弱類桿菌等的最小抑菌濃度（MIC）降到敏感范圍之內(nèi)。

⒉舒巴坦鈉與氨基糖苷類抗生素合用時，有協(xié)同抗菌作用。

⒊丙磺舒可減少舒巴坦經(jīng)腎的排泄，兩者合用時可升高舒巴坦的血藥濃度。

⒋別嘌醇與舒巴坦鈉合用可使皮疹發(fā)生率增高。

【用法用量】目前國內(nèi)生產(chǎn)的舒巴坦鈉產(chǎn)品主要為供靜脈或肌內(nèi)注射用的氨芐西林鈉/舒巴坦鈉、頭孢哌酮鈉/舒巴坦鈉聯(lián)合制劑。以下以氨芐西林鈉/舒巴坦鈉為例說明其用法與用量。

·成人

·常規(guī)劑量（含最大量、極量）

·靜脈滴注

⒈成人每日劑量（舒巴坦及氨芐西林聯(lián)合劑量）為1.5-12g，分為每6小時或8小時給藥1次，靜脈滴注15-30分鐘。對不太嚴(yán)重感染可每12小時給藥一次。舒巴坦的每日劑量不能超過4g。病情嚴(yán)重者（如腦膜炎）可增加氨芐西林劑量，但不增加舒巴坦劑量。

⒉預(yù)防外科手術(shù)感染：在誘導(dǎo)麻醉時予以舒巴坦/氨芐西林聯(lián)合制劑1.5-3g，必要時每6小時重復(fù)一次，至24小時為止。

·靜脈注射

成人每日劑量（舒巴坦及氨芐西林聯(lián)合劑量）為1.5-12g，分為每6小時或8小時給藥1次。對不太嚴(yán)重感染可每12小時給藥一次。舒巴坦的每日劑量不能超過4g。靜脈注射時間至少3分鐘。

·肌內(nèi)注射

成人每日劑量（舒巴坦及氨芐西林聯(lián)合劑量）為1.5-12g，分為每6小時或8小時給藥1次。對不太嚴(yán)重感染可每12小時給藥一次。舒巴坦的每日劑量不能超過4g。

·腎功能不全時劑量

腎功能減退病人應(yīng)用該品時須適當(dāng)減量。腎小球?yàn)V過率為每分鐘15-30mL、5-14mL和小于5mL時，給藥次數(shù)分別為每日2次、每日1次和隔日1次。

·兒童

·常規(guī)劑量（含最大量、極量）

·靜脈滴注

靜脈滴注15-30分鐘。

·靜脈注射

靜脈注射時間至少3分鐘。

·肌內(nèi)注射

10給藥說明

⒈舒巴坦鈉與氨基酸輸液、血液制品、蛋白水解物屬配伍禁忌。

⒉舒巴坦鈉與氨基糖苷類抗生素屬配伍禁忌，聯(lián)用時，嚴(yán)禁將二者混合于同一溶器中。

⒊舒巴坦鈉在糖類溶液中穩(wěn)定性較差，溶液應(yīng)現(xiàn)配現(xiàn)用。肌內(nèi)注射溶液應(yīng)在配制后1小時內(nèi)用完。

⒋該品肌內(nèi)注射給藥時應(yīng)作深部肌注，并配以0.5%利多卡因溶解以減少疼痛。

11注意事項(xiàng)

注意：凡對青霉素過敏者禁用。

舒巴坦鈉與青霉素類藥有交叉過敏。對青霉類抗生素過敏者禁用。孕婦、哺乳期婦女應(yīng)慎用。嚴(yán)重肝、腎功能障礙患者慎用。單核細(xì)胞增多癥患者慎用。高鈉血癥患者慎用。

藥物對檢驗(yàn)值或診斷的影響：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶升高；血小板、白細(xì)胞減少等。用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測的項(xiàng)目：長期用藥時應(yīng)定期檢查肝、腎功能和血象等。

該品為（2S，5R)-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3．2．0]庚烷-2-羧酸鈉-4，4-二氧

化物。按無水物計(jì)算，含舒巴坦鈉（C8H11NO5S）應(yīng)不得少于88.6%。

12性狀

該品為白色或類白色粉末或結(jié)晶性粉末；微有特臭；味微苦。

該品在水中易溶，在甲醇中微溶，在乙醇、丙酮或醋酸乙酯中幾乎不溶。

比旋度 取該品，精密稱定，加水溶解并制成每1ml中含10mg的溶液，依法測定（附錄Ⅵ E），比

旋度為+223°至+237°。

13鑒別

⑴在含量測定項(xiàng)下記錄的色譜圖中，供試品主峰的保留時間應(yīng)與舒巴坦對照品峰的保留

時間一致。

⑵該品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照的圖譜（光譜集509圖）一致。

⑶該品顯鈉鹽的鑒別反應(yīng)（附錄Ⅲ）。

14檢查

溶液的澄清度與顏色 取該品5份，各0.3g，分別加水5ml溶解，溶液應(yīng)澄清無色；如顯

渾濁，與1號濁度標(biāo)準(zhǔn)液（附錄Ⅸ B）比較，均不得更濃；如顯色，與黃色或黃綠色3號標(biāo)準(zhǔn)比色液（附錄

Ⅸ A 第一法）比較，均不得更深。

水分 取該品，照水分測定法（附錄Ⅷ M 第一法 A）測定，含水分不得過1.0%。

結(jié)晶性 取該品少許，依法檢查（附錄Ⅸ D），應(yīng)符合規(guī)定。

重金屬 取該品，依法檢查（附錄Ⅷ H 第一法），含重金屬不得過百萬分之二十。

熱原 取該品，加滅菌注射用水制成每1ml中含20mg的溶液，依法檢查（附錄Ⅺ D），劑量按家兔

體重

每1kg注射1ml，應(yīng)符合規(guī)定。

無菌 取該品，分別加入100ml0.9%無菌氯化鈉溶液中使溶解，用薄膜過濾法處理后，依法檢查

（附錄Ⅺ H），應(yīng)符合規(guī)定。

【含量測定】照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D））測定。

色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn) 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以0.005mol/L四丁基氫氧化銨

溶液（取40%四丁基氫氧化銨溶液6.6ml，加水稀釋至1800ml，用1mol/L磷酸溶液調(diào)節(jié)pH值至5.0±

0.1，再加水稀釋至2000ml，搖勻）-乙腈（1650:350）為流動相；流速為每分鐘1ml；檢測波長為

230nm，理論板數(shù)按舒巴坦峰計(jì)算，應(yīng)不低于3500。拖尾因子不大于1.5，舒巴坦峰與其他雜質(zhì)峰之間

的分離度應(yīng)符合規(guī)定。

測定法 取該品約55mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加流動相溶解并稀釋至刻度，搖勻，取10μl

注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取舒巴坦對照品適量，加流動相制成每1ml中含1mg的溶液，同法測

定，按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算供試品中C8H11NO5S的含量。

【類別】β內(nèi)酰胺酶抑制藥。

【貯藏】嚴(yán)封，在陰涼干燥處保存。

【制劑】⑴注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉⑵注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉

參考資料

• 1．  中國藥典2010版

頭孢哌酮-舒巴坦

1藥品簡介

【別名】

【外文名】Sulbactam and Cefopcrazone, Cefperazone-Sulbactam

【結(jié)構(gòu)式】

【藥理作用及用途】 本品為一復(fù)合制劑，舒巴坦為廣譜酶抑制劑同時具有較弱的抗菌活性，對金葡菌及多數(shù)陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶具有強(qiáng)大的不可逆的抑制作用，但對某些陰性桿菌染色體介導(dǎo)的β-內(nèi)酰胺酶無活性。頭孢哌酮是一個第三代頭孢菌素，對β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性較差，二者聯(lián)合，不但對陰性桿菌顯示明顯的協(xié)同抗菌活性，聯(lián)合后的抗菌作用是單獨(dú)頭孢哌酮的4倍。流感桿菌、產(chǎn)氣桿菌、摩根桿菌、類桿菌、大腸桿菌、氟勞地枸櫞酸桿菌、陰溝腸桿菌、不動桿菌、肺炎桿菌等均對本品有較好的敏感性。 主要用于由敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)感染、腹膜炎、膽囊炎、膽道感染、腹腔內(nèi)感染、敗血癥等的治療。

【用法及用量】 靜脈滴注、肌內(nèi)注射: 成人一次1-2g(頭孢哌酮0.5～1g)每日2～4次。 小兒:每日40～80mg/kg(體重)分2～4次用藥。 最大劑量:每日160mg/kg，分2～4次用藥，舒巴坦的最大劑量每日不得超過80mg/kg。

2不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)

【不良反應(yīng)】 本品應(yīng)用中可出現(xiàn)頭孢哌酮單用藥的某些不良反應(yīng)，但病人對本藥有較好的耐受性。皮膚過敏，腹瀉，藥物熱?？赡嫘灾行粤＜?xì)胞減少，血紅蛋白及紅細(xì)胞壓積降低，一過性嗜酸性粒細(xì)胞增多，血小板減少和凝血酶原降低。谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷內(nèi)轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶或血膽紅素一過性升高。

【注意事項(xiàng)】 ①對本品任何成份過敏者禁用。β-內(nèi)酰胺類藥物過敏者慎用。 ②嚴(yán)重膽囊炎患者、嚴(yán)重腎功能不良者慎用。 ③用藥期間禁酒及禁服含酒精藥物。

【規(guī)格】 注射劑: lg中含舒巴坦 500mg、頭孢哌酮 500mg