別名
王連、支連
英文名
Coptis Root, Golden Thread
藥理作用
1.抗菌作用:
黃連煎劑100%濃度,平皿法實(shí)驗(yàn)表明對(duì)痢疾痢桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、霍亂弧菌、大腸桿菌、變形桿菌等7種革蘭氏陰性菌及葡萄球菌、a-溶血性鏈球菌、B-溶血性鏈球菌、肺炎雙球菌、百日咳桿菌等5種革蘭氏陽(yáng)性菌皆有較強(qiáng)的抑菌作用。黃連煎劑以試管稀釋法試驗(yàn)表明1:160
對(duì)宋內(nèi)氏、1 :1280 對(duì)弗氏、1:2560 對(duì)志賀氏、1 :5120 對(duì)施氏痢疾桿菌,1:160 對(duì)傷寒桿菌,1:128
對(duì)鼠疫桿菌,1:160及1:1280分別對(duì)a-及B-溶血性鏈球菌,1:640對(duì)白喉?xiàng)U菌、肺炎雙球菌、霍亂弧菌,1:2560對(duì)人結(jié)核桿菌(H37)有抑制作用。黃連水煎液1
:640對(duì)炭疽桿菌,1:320對(duì)金黃色葡萄球菌、丹毒桿菌,1:20對(duì)綠膿桿菌有抑制作用。黃連煎液100%,酊劑20%,用平皿濾紙法或滲透法試驗(yàn)對(duì)志賀氏、施氏、弗氏痢疾桿菌及金黃色葡萄球菌、鏈球菌均有顯著的抑制作用。黃連水煎劑100%濃度,平皿打孔法試驗(yàn),對(duì)志賀氏、弗氏、宋內(nèi)氏和施氏4種痢疾桿菌均具有抗菌作用。黃連煎劑1:1-1:128濃度,對(duì)百日咳桿菌有抑菌作用。小檗堿1
:4000濃度對(duì)結(jié)核桿菌有抑制作用,1.5,2.5g/kg
灌胃,連續(xù)21,28天,可延緩小鼠實(shí)驗(yàn)性結(jié)核病的發(fā)展。小檗堿1:32000濃度對(duì)溶血性鏈球菌、肺炎雙球菌、炭疽桿菌、霍亂弧菌有抑制作用;1
:16000對(duì)金黃色葡萄球菌、白色葡萄球菌有抑制作用;1 :8000對(duì)檸檬色葡萄球菌、綠色鏈球菌、白喉?xiàng)U菌、枯草桿菌、志賀氏痢疾桿菌、福氏痢疾桿菌有抑制作用;1
:4000對(duì)肺炎桿菌、變形桿菌有抑制作用;1
:1000對(duì)傷寒桿菌有抑制作用;實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有7種氨基酸(天冬氨酸及其酰胺、組氨酸、甘氨酸、甲硫氨酸、蘇氨酸、色氨酸)3種維生素(煙酸及煙酰胺、對(duì)氨苯甲酸、維生素
B6)及腺苷酸、尿嘧啶能對(duì)抗小檗堿的抗菌作用,因此小檗堿的抗菌作用可能是通過(guò)影響細(xì)菌的代謝過(guò)程來(lái)實(shí)現(xiàn)的。黃連煎劑及醇提劑1g/ml,平板打洞法試驗(yàn)表明對(duì)腦膜炎球菌有抑制作用,試管稀釋法煎劑1
:1280,醇提劑1:320
對(duì)腦膜炎球菌有抑制作用。小檗堿對(duì)3H-胸腺嘧啶核苷和3H-尿嘧啶核苷參入金黃色葡萄球菌及大腸桿菌,低濃度(10μg/ml)呈促進(jìn),高濃度(100,500mg/ml)呈抑制作用。
2.抗真菌作用:
黃連煎劑15%濃度對(duì)許蘭氏黃癬菌、許蘭氏黃癬菌蒙古變種、鐵銹色毛癬菌有抑制作用,8%濃度對(duì)狗小芽胞菌、絮狀表皮癬菌、堇色毛癬菌有抑制作用,10%濃度對(duì)共心性毛癬菌、20%濃度對(duì)紅色毛癬菌、25%濃度對(duì)足跖毛癬菌、35%濃度對(duì)白色念珠菌有抑制作用。黃連水浸劑1:3濃度對(duì)堇色毛癬菌、同心性毛癬菌、石膏樣毛癬菌、許蘭氏黃癬菌、奧杜盎氏小芽胞菌、鐵銹色小芽胞菌、羊毛狀小芽胞菌、腹股溝表皮癬菌、紅色表皮癬菌、考夫曼一沃爾夫氏表皮癬菌、白色念珠菌、緊密著色芽生菌、星形奴卡氏菌等有抑菌作用。
3.抗病毒作用:
黃連煎劑50%濃度0.1ml/蛋,雞胚法試驗(yàn)表明對(duì)流感病毒PR8株、甲型流感病毒56-S8株、亞甲型病毒FMl株、乙型流感病毒Lee株、內(nèi)型流感病毒1233株均有抑制作用。黃連煎劑25-100%濃度對(duì)乙型肝炎病毒DNA有抑制作用。小檗堿0.5mg/蛋,能有效地降低沙眼病毒感染雞胚的死亡率,并抑制病毒原生小體的產(chǎn)生。
4.抗阿米巴作用:
黃連煎劑1:20-1 :80 濃度、小檗堿1:5000-1
:10,000濃度體外試驗(yàn)有抗阿米巴作用;黃連煎劑1.3g/kg 灌胃,小檗堿50mg/kg 灌胃 對(duì)接種于大鼠盲腸的溶組織阿米巴原蟲有殺滅作用。
5.抗炎、抗腹瀉作用:
黃連甲醇提取物400μg/只對(duì)雞受精卵法試驗(yàn),表明有抑制肉芽組織增生的作用,鹽酸小檗堿50mg/kg
灌胃,對(duì)大鼠巴豆油囊法、棉球法也表現(xiàn)有抗炎作用。小檗堿1×10(-4)濃度體外試驗(yàn)有抑制人多形核白細(xì)胞產(chǎn)生白三烯B4的作用,抑制率為43.7±5.6%。小檗堿40.80mg/kg
灌胃,能對(duì)抗蓖麻油或番瀉葉引起的小鼠腹瀉;30.60mg/kg 灌胃,抑制醋酸引起的小鼠腹腔滲出增加;20.50mg/kg
皮下注射,抑制組胺引起的大鼠皮膚毛細(xì)血管通透性增加;4.8mg/kg
皮下注射抑制二甲苯引起的小鼠耳廓腫脹,因此,認(rèn)為小檗堿的抗腹瀉與抗炎作用有關(guān)。小檗堿0.06-20mg/kg 灌胃,可推遲、減少、減輕印度牽牛根(Ipomoea
turpethμm root)引起的犬腹瀉,但對(duì)MgSO4 灌胃 引起的大鼠腹瀉無(wú)效,10mg/kg
灌胃或腹腔注射可降低正常小鼠小腸運(yùn)動(dòng),由于對(duì)血清蛋白或雞蛋清蛋白無(wú)沉淀作用,因此其抗腹瀉不是由于收斂作用。小檗堿20-30mg
灌胃,對(duì)霍亂毒素引起的兔實(shí)驗(yàn)性霍亂有抑制作用,可停止腹瀉,或延長(zhǎng)生命。小檗堿10mg/kg
灌胃,可推遲、減輕、減少霍亂毒素引起的大鼠腹瀉,也減少大鼠腸內(nèi)水分及電介質(zhì)水平。對(duì)霍亂毒素注入小腸的大鼠,小檗堿1mm注入腸內(nèi),可促使Na+Cl-吸收。小檗堿5mg注入豚鼠腸內(nèi)濃度為2.7×10(-3)M,可降低大腸桿菌毒素引起的水和電介質(zhì)的分泌,其抗分泌作用類似a-受體激動(dòng)劑、鴉片類及抗組胺藥。
6.對(duì)心血管作用:
小檗堿3-5mg/kg
靜脈注射,可使麻醉犬血壓下降,如動(dòng)物預(yù)先用麥角毒處理,則小檗堿的降壓作用可被翻轉(zhuǎn)。硫酸小檗堿0.1-6.0mg/kg
靜脈注射,可使麻醉犬、貓、大鼠血壓下降。小檗堿2-10μg/ml可抑制去甲腎上腺素引起的兔肺動(dòng)脈條收縮。小檗堿0.1%濃度,5ml
靜脈注射,能增強(qiáng)乙酰膽堿引起的麻醉犬血壓下降,小檗堿2×10(-6)-2×10(-5)可增強(qiáng)乙酰膽堿對(duì)蛙腹直肌收縮作用,但10(-4)濃度以上則對(duì)抗乙酰膽堿的作用,表面小檗堿能抑制膽堿酯酶,故增強(qiáng)乙酰膽堿作用,而小檗堿本身又有對(duì)抗乙酰膽堿作用。小檗堿、黃連堿(Coptisine)體外試驗(yàn)對(duì)大鼠腦乙酰膽堿酯酶有抑制作用,其IC50小檗堿為9.8×10(-7)黃連堿為5.8×10(-6)。小檗堿能阻斷苯腎上腺素對(duì)離體兔主動(dòng)脈條的收縮作用,其IC50為30μm,而對(duì)組胺、5-羥色胺、KCl引起的上動(dòng)脈條收縮無(wú)影響,也不影響血管條的基本張力,說(shuō)明小檗堿對(duì)a-受體有選擇性阻斷作用。小檗堿0.3,1.3μmol/L,使去氧腎上腺素在大鼠肛尾肌和兔主動(dòng)脈標(biāo)本的累積量一效曲線平行右移,不壓低最大反應(yīng),表明小檗堿對(duì)a-受體具競(jìng)爭(zhēng)性阻斷作用。
小檗堿10μmol/L,育享賓 1mol/L
均明顯減弱可樂(lè)定對(duì)電刺激大鼠輸精管前列腺端所引起興奮的抑制作用,使可樂(lè)定累積量一效曲線右移,最大反應(yīng)不變,PA2值分別為5.3和7.8;小檗堿 1μmol/L
及派唑嗪10μmol/l在大鼠肛尾肌標(biāo)本可使苯腎上腺素量一效曲線平行右移,最大效應(yīng)不變,PA2值分別為6.4和8.5,說(shuō)明小檗堿對(duì)a1及a2受體均有阻滯作用,阻滯作用的選擇比率(a1/a2)為8。小檗堿5.5μmol/L,使乙酰膽堿對(duì)大鼠肛尾肌收縮的量效曲線右移,最大反應(yīng)壓低83.5及38.4%,小檗堿
5μmol/L可拮抗5一羥色胺
10μmol/L引起的肛尾肌收縮反應(yīng),也拮抗組胺1mmol/L引起的肛尾肌收縮,也抑制異丙腎腺素引起的肛尾肌收縮,說(shuō)明小檗堿在大鼠肛尾肌對(duì)多種受體有阻斷作用。
小檗堿腹腔注射
對(duì)CHCl3引起的小鼠室顫有保護(hù)作用,其半數(shù)有效量為14.91±0.0104mg/kg;小檗堿15mg/kg靜脈注射,對(duì)烏頭堿誘發(fā)的大鼠室顫也有保護(hù)作用,但對(duì)哇巴因引起的室性心律失常無(wú)效。小檗堿1mg/kg
靜脈注射,能引起清醒大鼠血壓、左室壓及左室舒張期末壓的降低,其下降程度為舒張壓>收縮壓>左室壓,心率反射性加快,然后緩慢而持久的下降,在后負(fù)荷及心率下降的同時(shí),并不伴有左室壓力變化最大速率(±dp/dt)max、左室壓力上升速度一壓力變化比(dp/dt)p-1的降低或左室力速向量環(huán)LVP((dp/dt)P-1及其斜率的縮小,甚至還略有增加,表明小檗堿對(duì)心肌的收縮性能的增強(qiáng)作用,因此降壓效應(yīng)主要為降低心率及外周血管阻力所6?。小檗?mg/kg
靜脈注射,可提高麻醉貓電致室顫閾值,6-120μmol/L對(duì)豚鼠離體心乳頭狀肌可延長(zhǎng)APD、ERP,問(wèn)時(shí)出現(xiàn)正性肌力作用,可能與促Ca2+跨膜內(nèi)流有關(guān)。
小檗堿10(-4)mol/L濃度對(duì)豚鼠離體左心房,可明顯增強(qiáng)其收縮力,延長(zhǎng)功能不應(yīng)期(FRP),降低腎上腺素誘發(fā)的自律性閾濃度,對(duì)右心房也增強(qiáng)收縮力,減慢自搏頻率,拮抗腎上腺素正性頻率作用而不影響其正性肌力作用。小檗堿給犬1mg/kg
靜脈注射為負(fù)荷量,繼而以每1分鐘0.2mg/kg恒速輸入,可延長(zhǎng)心室及心房的ERP及FRP,提高電刺激致室顫閾值。小檗堿0.1-30μmol/L濃度,能劑量依賴性地降低兔竇房結(jié)、房室結(jié)細(xì)胞的APA、Vmax、最大除極電位(MDP)及自搏頻率,并延長(zhǎng)APD50、APD95及ERP,同時(shí)抑制竇房結(jié)功能,即延長(zhǎng)竇性周期及竇房恢復(fù)時(shí)間及校正竇房恢復(fù)時(shí)間,小檗堿對(duì)竇房結(jié)的抑制作用,不被阿托品所拮抗,a2受體拮抗劑BHT一920或a1受體激動(dòng)劑苯腎上腺素也不能翻轉(zhuǎn)小檗堿的作用;其抑制竇性周期、APA及Vmax的作用,可被去甲腎上腺素所翻轉(zhuǎn),在無(wú)鈣液中,小檗堿對(duì)竇房結(jié)的抑制作用仍然存在,但在心房,除APD50及APD95外,對(duì)其他的指標(biāo)則消失,因此小檗堿可能作用于B受體及Ca2+內(nèi)流,其抗心律失常作用可能與心肌慢反應(yīng)細(xì)胞有關(guān)。
小檗堿10μmol/
L可使離體兔心臟S一C(竇房結(jié)細(xì)胞O相AP到界嵴細(xì)胞O相AP)及C一H(界嵴細(xì)胞O相AP到希氏束O相AP)間期縮短,膜反應(yīng)性增強(qiáng),并依濃度性抑制竇房結(jié)及界嵴細(xì)胞AP各指標(biāo),對(duì)前者作用強(qiáng)于后者;在整體試驗(yàn)中,小檗堿10mg/kg
靜脈注射可縮短兔心A一H(心房到希氏束傳導(dǎo)時(shí)間)及H一V(希氏束到心室傳導(dǎo)時(shí)間)間期,延長(zhǎng)心房有效不應(yīng)期(AERP)及房室結(jié)功能性不應(yīng)期(AVNFRP),表明小檗堿加快房?jī)?nèi)及室內(nèi)傳導(dǎo),但15mg/kg
靜脈注射時(shí),則出現(xiàn)嚴(yán)重的心臟抑制。小檗堿5-100μmol/L可使離體豚鼠右室乳頭狀肌動(dòng)作電位 Vmax降低,APD90延長(zhǎng);4mg/kg
靜脈注射,使大鼠血壓下降,左室內(nèi)壓變化最大速率(dp/dtmax)、左室內(nèi)壓峰值(LVSP)輕度減少,心室開始收縮到壓力上升速率最大值的間隔時(shí)間(t-dp/dt-max)和左室舒張末期壓(LVEDP)輕度增加,表明左室心肌收縮性能受到抑制,5分鐘后,心收縮性能逐漸加強(qiáng),LVSP、dp/dtmax和-dp/dtmax均增加,左室舒張期壓(LVOP)及
LVEDP和t-dp/dtmax減少。小檗堿0.1-300μmol/L,對(duì)豚鼠離體右心房肌與乳頭狀肌呈正性變力作用,還能延長(zhǎng)心肌功能不應(yīng)期(FRP),抑制腎上腺素誘發(fā)的異常自律性。小檗堿5mg/kg
靜脈注射,可使慢性心肌梗塞犬心電圖QTC間期延長(zhǎng),使右室有效不應(yīng)期(RERP)、左室正常區(qū)不應(yīng)期(NERP)及左室梗塞區(qū)不應(yīng)期(IERP)也延長(zhǎng),縮小IERP的差異和左室有效不應(yīng)期離散性,抑制程控刺激誘發(fā)的室速、室顫。
此外,小檗堿可預(yù)防梗塞后由急性心肌缺血所致的自發(fā)性室顫,直接證實(shí)了小檗堿抗室顫作用。鹽酸小檗堿1%濃度,每1小時(shí)
10ml/kg恒速給犬靜脈輸入,開始隨體內(nèi)藥量的增加,左室內(nèi)壓峰值(LVSP)增加,左室內(nèi)壓最大變化速率(dp/dtmax)加快,左室開始收縮至出現(xiàn)dp/dtmax的間隔時(shí)間(R一dp/dtmax)縮短;繼續(xù)輸藥,體內(nèi)藥量繼續(xù)增加,至輸藥60分鐘時(shí)LVSP下降,dp/dtmax減慢,R一dp/dt-
max延長(zhǎng),最后心臟收縮無(wú)力,血壓下降死亡,表明小檗堿小劑量興奮心臟,大劑量則呈抑制作用。小檗堿對(duì)豚鼠心室乳頭狀肌慢向離子電流呈先增加后減少的雙相作用,小檗堿72,365μmol/L于用藥初期明顯促進(jìn)心肌細(xì)胞外Ca2+內(nèi)流,使慢向離子電流幅值增大,隨作用時(shí)間延長(zhǎng),小檗堿又阻滯鈣通道,使Ca2+內(nèi)流減少,慢向離子電流幅值逐漸減小,甚至消失,心肌收縮力下降,這可能是臨床上靜滴小檗堿引起患者心肌抑制甚至死亡的原因。
7.解熱作用:
黃連注射劑0.5mg/kg 靜脈注射,對(duì)家兔白細(xì)胞致熱原性發(fā)熱有解熱作用,并使腦脊液中
cAMP含量下降,表明其解熱作用與中樞cAMP生成有關(guān)。
8.降血糖作用:
黃連水煎劑1.0-10.0g/kg
灌胃,可降低正常小鼠的血糖水平;小檗堿50mg/kg 灌胃,給藥1-7天,可降低正常小鼠、四氧嘧啶糖尿病小鼠及自發(fā)性糖尿病小鼠的血糖水平,也對(duì)抗腹腔注射
葡萄糖、腎上腺素引起的血糖升高。小檗堿50mg/kg
灌胃,對(duì)小鼠不影響胰島素的分泌,也不影響肝細(xì)膜胰島素受體的數(shù)目與親和力,小檗堿的作用可能力受體后效應(yīng),小檗堿可以對(duì)抗注射葡萄糖引起的血糖升高,可以抑制以丙氨酸為底物的糖原異生,以及小檗堿的降血糖作用與血乳酸的升高密切相關(guān),因而小檗堿可能通過(guò)抑制糖原異生或促進(jìn)糖酵解而產(chǎn)生降血糖作用的。
9.降血脂作用:
黃連水浸液2ml,灌胃,連續(xù)給藥7周,對(duì)膽固醇喂飼的家兔,可使血清膽固醇含量降低。小檗堿50mg/kg
灌胃,連續(xù)7天,對(duì)喂飼高膽固醇乳劑的小鼠,可使血清膽固醇含量降低。
10.抗氧化作用:
5%黃連水煎劑0.5ml與大鼠腦勻漿5%0.6ml混合培養(yǎng),可使腦勻漿丙二醛(MDA)的生成減少;10%黃連水煎劑4-5ml/只,灌胃,1天2次,可使四氧嘧啶處理大鼠胰、肝中的MDA含量下降。
11.對(duì)血液系統(tǒng)的影響:
硫酸小檗堿1-3mg/ml體外試驗(yàn),可降低肝素(50u/ml)對(duì)人及犬血的抗凝血作用,但小檗堿單獨(dú)使用10mg/ml,本身具抗凝作用。小檗堿40-200μg/ml體外試驗(yàn),對(duì)ADP誘導(dǎo)的兔血小板聚集有抑制作用,IC50為120μg/ml,且呈量效關(guān)系。小檗堿有抑制兔血小板的聚集與釋放ATP的作用,抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集及釋放的IC50分別為0.19及
0.6mmol/L的抑制膠原誘導(dǎo)的血小板聚集及釋放的IC50分別為0.12及0.08mmol/L,抑制花生四烯酸誘導(dǎo)的血小板聚集及釋放的IC50分別為0.76及0.43mmol/L,抑制A23187誘導(dǎo)的血小板聚集及釋放的IC50分別為2.36及0.85mmol/L,作用機(jī)制可能與抑制花生四烯酸代謝和胞內(nèi)Ca2+升高和/或cAMP升高有關(guān)。小檗堿0.5mol/L,明顯抑制由膠原、ADP、花生四烯酸誘導(dǎo)的兔血小板血栓素A2(TXA2)的釋放,并呈現(xiàn)劑量依賴關(guān)系,兔25mg/kg
靜脈注射后,60min血漿中前列環(huán)素(PGI2)含量下降,實(shí)驗(yàn)結(jié)果證明小檗堿有抑制花生四烯酸自血小板膜磷脂釋放和代謝的作用。
12.其它作用:
小檗堿1×10(-4)濃度體外試驗(yàn)對(duì)鈣離子載體A23187賴激人多形核白細(xì)胞產(chǎn)生白三烯
B4有抑制作用。鹽酸小檗堿4.40μg/ml體外試驗(yàn)可抑制小鼠肉瘤180(S180細(xì)胞DNA、RNA、蛋白質(zhì)及脂肪的合成,還抑制葡萄糖氧化成CO2,但在體給藥,10mg/kg
腹腔注射,對(duì)小鼠腫 瘤DNA、蛋白質(zhì)合成抑制作用很小,2.5-20mg/kg 腹腔注射
對(duì)小鼠S180也無(wú)抑制作用,存在這種差異,可能是血糖濃度的問(wèn)題,在腫瘤細(xì)胞培養(yǎng)基中加入葡萄糖濃度達(dá)0.01-2.68mg/ml,可以阻礙小檗堿對(duì)蛋白質(zhì)合成的抑制作用,表明了葡萄糖與小檗堿在S180細(xì)胞攝取上有對(duì)抗作用。小檗堿30,60mg/kg
皮下注射可延長(zhǎng)常壓密閉缺氧小鼠存活時(shí)間,并能對(duì)抗異丙腎上腺素或酚妥拉明的縮短耐缺氧時(shí)間,小檗堿30,60mg/kg 灌胃或4.8mg/kg
皮下注射,均可延長(zhǎng)斷頭小鼠張口動(dòng)作持續(xù)時(shí)間,也延長(zhǎng)KCN4mg/kg 靜脈注射及NaNO2 800mg/kg 腹腔注射 中毒小鼠的存活時(shí)間,40,80mg/kg
灌胃 可延長(zhǎng)利多卡因150mg/kg 腹腔注射中毒小鼠的存活時(shí)間。鹽酸小檗堿1.5mg/kg,對(duì)犬有利膽作用。還有抗?jié)冏饔谩?/span>
考證
出自《神農(nóng)本草經(jīng)》。
1.《別錄》:黃連,生巫陽(yáng)川谷及蜀郡、太山。二月、八月采。
2.陶弘景:黃連,今西間者色淺而虛,不及東陽(yáng)、新安諸縣最勝。臨海諸縣者不佳。用之當(dāng)布裹去毛,令如連珠。俗方多療下痢及渴。
3.《唐本草》:黃連,蜀道者粗大節(jié)平,味極濃苦,療渴為最;江東者節(jié)如連珠,療痢大善。今澧州者更勝。
4.《四聲本草》:黃連,今出宣州絕佳,東陽(yáng)亦有,歙州、處州者次。
5.《蜀本草》:《圖經(jīng)》云:
黃連苗似茶,花黃,叢生,一莖生三葉,高尺許,冬不雕。江左者節(jié)高勞連珠,蜀郡者節(jié)下不連珠,今秦地及杭州、柳州者佳。
6.《本草圖經(jīng)》:黃連,今江、湖、荊、夔州郡亦有,而以宣城者為勝,施、黔者次之。生江左者根勞連珠,其苗經(jīng)冬不雕,葉如小雉尾草,正月開花作細(xì)穗,淡白微黃色。六、七月根緊始堪采。
7.《綱目》:黃連,漢末《李當(dāng)之本草》,惟取蜀郡黃肥而堅(jiān)者為善,唐時(shí)以澧州為勝,今雖吳、蜀皆有,惟以雅州、眉州為良,藥物之興廢不同如此。大抵有二種:
一種根粗無(wú)毛,有殊,如鷹雞爪形而堅(jiān)實(shí),色深黃;一種無(wú)珠多毛而中虛,黃色稍淡,各有所宜。
8.《本草從新》:黃連,種數(shù)甚多:雅州連,細(xì)長(zhǎng)彎曲,微黃無(wú)毛,有硬刺;馬湖連,色黑細(xì)毛,繡花針頭硬刺,形如雞爪;此二種最佳。云南連,體松,欽毛,無(wú)硬刺;古勇連(產(chǎn)云南古勇山),體重?zé)o毛,無(wú)硬刺;此二種次之。水連頭(又名魯連,產(chǎn)川中),體松有毛,無(wú)硬刺,又次之。新山連(產(chǎn)廣西),光黃性重,斷則淡黃色;土連(產(chǎn)處州),色黑,團(tuán)節(jié)(馬藥中用之);雞屎連,色黑細(xì)小,斷則淡綠色;以上三種,服之害人。云景連(產(chǎn)云南),色黑,斷則紅色,不入藥。川中種連,色黃,軟毛,無(wú)硬刺,味微苦而薄。服之無(wú)效。
9.《綱目拾遺》:南連,一名王連,浙、溫、臺(tái)、金華山中俱有之。仙姑連出臺(tái)州仙居縣,粗如雞距,皆作連珠形,皮色青黃,光潔無(wú)毛,味大苦寒,折之有煙,色如赤金者佳,療火癥,更捷于川產(chǎn)者,馬藥非此不可。天姥連出天臺(tái),皮色鼠褐,略有毛刺,味苦,入口久含有清甘氣。大瀉心火,性寒而帶散,故治目癥尤效。
主治
熱病邪入心經(jīng)之高熱;煩躁;譫妄或熱盛迫血妄行之吐衄;濕熱胸痞;泄瀉;痢疾;心火亢盛之心煩失眠;胃熱嘔吐或消谷善饑;肝火目赤腫痛;以及熱毒瘡瘍;疔毒走黃;牙齦腫痛;口舌生瘡;聤耳;陰腫;痔血;濕疹;燙傷。
各家論述
1.《本草圖經(jīng)》:今醫(yī)家洗眼湯,
以當(dāng)歸、芍藥、黃連等分停綱切,以雪水或甜水煎濃汁,乘熱洗,冷即再溫洗,甚益眼目,但是風(fēng)毒赤目花翳等皆可用之。其說(shuō)云:凡眼目之病,皆以血脈凝滯使然,故以行血藥合黃連治之,血得熱即行,故乘熱洗之,用者無(wú)不效。
2.《本草衍義》:黃連,今人多用治痢,蓋執(zhí)以苦燥之義。亦有但見腸虛滲泄,微似有血,便即用之,更不知止,又不顧寒熱多少,但以盡劑為度,由是多致危困。若氣實(shí)初病熱多,血痢,服之便止,仍不必盡劑也。若虛而冷者,則不須服。
3.《注解傷寒論》:苦人心,寒除熱,大黃、黃連之苦,以導(dǎo)瀉心下之虛熱。上熱者泄之以苦,黃連之苦以降陽(yáng)?;椎酶蕜t動(dòng),得苦則安,黃連、黃柏之苦以安蛔。
4.
劉完素:古方以黃連為治痢之最,蓋治痢惟宜辛苦寒藥,辛能發(fā)散,開通郁結(jié),營(yíng)能燥濕,寒能勝熱,佼氣宣平面巳。諸苦寒藥多泄,惟黃連、黃柏性冷而燥,能降火去濕,而止泄痢,故治痢以之為君。
5. 李杲:諸病癢瘡瘍,皆屬心火,凡諸瘡宜以黃連、當(dāng)歸為君,甘草、黃芩為佐。
6.《湯液本草》:黃連苦燥,故入心,火就燥也,然瀉心,其實(shí)瀉脾也,為子能令母實(shí),實(shí)則瀉其子。治血,防風(fēng)為上使,黃連為中使,地榆為下使。
7. 朱震亨:黃連,擊中焦?jié)駸岫鵀a心火,若脾胃氣虛,不能轉(zhuǎn)運(yùn)者,則以茯苓、黃芩代之。
以豬膽汁拌炒,佐以龍膽草,則大瀉肝膽之火。下痢胃熱噤口者,用黃連、人參煎湯,終日呷之,如吐,再?gòu)?qiáng)飲,但得一呷下咽便好。
8.《韓氏醫(yī)通》:火分之病,黃連為主,五臟皆有火,平則治,病則亂,方書有君火、相火、邪火、龍火之論,其實(shí)一氣而已。故丹溪云,氣有余便是火,分為數(shù)類。凡治本病,略炒以從:邪實(shí)火,以樸硝湯;假火,酒;虛火,醋;痰火,姜汁;俱浸透炒。氣滯火,以茱萸;食積泄,黃土;血尿瘦痛,干漆;俱水拌同炒,去萸、土、漆。下焦伏火,以鹽水浸透拌焙;目疾以人乳浸蒸,或點(diǎn)或服。生用為君,佐官桂少許,煎百沸,入蜜空心服之,能使心腎交于頃刻。八五苓滑石,大治夢(mèng)遺。以上、姜、酒、蜜四者為君,使君子為臣,白芍藥酒煮為佐,廣木香為使,治小兒五痛。以茱萸炒者,加木香等分,生大黃倍之,水丸,治五痢。以姜汁酒煮者為末,和霞天膏,治癲癇諸風(fēng)眩暈瘡瘍,皆效,非彼但云瀉心火,而與芩、柏諸苦藥例稱者比也。
9.《本草蒙筌》:黃連,久服之,反從火化,愈覺發(fā)熱,不知有寒。故其功效,惟初病氣實(shí)熱盛者,服之最良,而久病氣虛發(fā)熱,服之又反助其火也。
10.《醫(yī)學(xué)入門》:黃連,酒浸炒,則上行頭目口舌;姜汁炒,辛散沖熱有功。一切濕熱形瘦氣急,一切時(shí)行熱毒暑毒、諸般惡毒穢毒,諸瘡瘍毒,俱以姜和其寒,而少變其性。
11.《綱目》:黃連治目及痢為要藥,古方治痢香連丸,用黃連、木香;姜連散,用干姜、黃連;變通丸,用黃連、茱萸;姜黃散,用黃連、生姜;治消渴,用酒蒸黃連;治伏暑,用酒煮黃連;治下血,用黃連、大蒜;治肝火,用黃連、茱萸;治口瘡,用黃連、細(xì)辛,皆是一冷一熱,一陰一陽(yáng),寒因熱用,熱因寒用,主輔相佐,朋陽(yáng)根濟(jì),最得制方之妙,所以有成功而無(wú)偏勝之害也。
12.《本草經(jīng)疏》:黃連為病酒之仙藥,滯下之伸草,六經(jīng)所至,各有殊功,其主熱氣目痛,眥傷淚出,明目、大驚、益膽者,涼心情肝膽也。腹泄腹痛下痢,《別錄》主泄瀉,
泄者,瀉利也,大腸下血也,俗呼為臟毒。除水、利骨、厚腸胃、療口瘡者,滌除腸、胃、脾三家之濕熱也。久服令人不忘者,心家無(wú)火則清,清則明,故不忘。
13.《本草匯言》:黃連,解傷寒疫熱,定陽(yáng)明、少陰赫曦之傳邪,退心脾郁熱,怯下痢赤白后重之惡疾。又如驚悸、怔忡、煩亂、恍惚而神志不寧,痛癢、瘡瘍、癍毒而邪熱有余,黃連為必用也,若目痛赤腫,睛散羞明,乃肝之邪熱也;嘔逆惡心,吞吐酸苦,乃脾之邪熱也;脅病弦氣,心下痞滿,乃肝脾之邪熱也;舌爛口臭,唇齒燥裂,乃心脾之邪熱也;均屬火熱內(nèi)甚,陽(yáng)盛陰衰之證,非此不治。設(shè)或七情之火,聚而不散,六郁之火,結(jié)而不舒,用二陳以清之可也,然無(wú)黃連之苦寒,則二陳不能獨(dú)清;吐血衄血,妄奔于上,溲血淋血,妄泄于下,用四生以止之可也,然無(wú)黃連之少佐,則四生不能獨(dú)止。又有腸風(fēng)下血,用之可以厚腸胃而止血。小便熱閉,用之可以清內(nèi)熱而行便。又能退伏熱而消蓄暑,其功專于瀉火。清濕熱而治疳熱,其味在于苦寒。若胃虛不足,苦寒有不可投,姜汁制炒可也。陰分之病,苦寒有不能人,醇酒制炒可也。按法乘機(jī)而用,藥至病自除矣。
14.《本草新編》:黃連,入心與胞絡(luò),最瀉火,亦能入肝,大約同引經(jīng)之藥,俱能入之,而入心尤專任也。宜少用而不宜多用,可治實(shí)熱而不可治虛熱也。蓋虛火宜補(bǔ),而實(shí)火宜瀉,以黃連瀉火者,正治也,以肉桂治火者,從治也,故黃連、肉桂寒熱實(shí)相反,似乎不可并用,而實(shí)有并用而成功者,蓋黃連入心,肉桂入腎也。凡人日夜之間,必心腎兩交,而后水火始得既濟(jì),水火兩分,而心腎不交矣。心不交于腎,則日不能寐,腎不交于心,則夜不能寐矣,黃連與肉桂同用,則心腎交于頃刻,又何夢(mèng)之不安平。
15.《本草經(jīng)百種錄》:凡藥能去濕者必增熱,能除熱者,必不能去濕,惟黃連能以苦燥濕,以寒除熱,一舉兩得,莫神于此。心屬火,寒勝火,則黃連宜為瀉心之藥,而反能補(bǔ)心何也蓋苦為火之正味,乃以味補(bǔ)之也。若心家有邪火,則此亦能瀉之,而真火反得寧,是瀉之即所以補(bǔ)之也。
16.《本經(jīng)疏證》:傷寒胸中有熱,胃中有邪氣,腹中疼,欲嘔吐者,黃連湯主之。少陰病二、三日以上,心中煩、不得臥,黃連阿膠湯主之。二方皆以黃連為君,二證皆發(fā)于心,可見黃連為瀉心火之劑矣。
17.《本草思辨錄》:黃連之用,見于仲圣方者,黃連阿膠湯,治心也;五瀉心湯、黃連湯、干姜黃連黃芩人參湯,治胃也,黃連粉,治脾也;烏梅丸,治肝也;白頭翁湯、葛根黃芩黃連湯,治腸也。其制劑之道,或配以大黃、芍藥之泄,或配以半夏、栝樓實(shí)之宣,或配以干姜、附子之溫,或配以阿膠、雞子黃之濡,或配以人參、甘草之補(bǔ),因證制宜,所以能收苦燥之益而無(wú)苦燥之弊也。
18.《本草正義》:黃連大苦大寒,苦燥濕,寒勝熱,能泄降一切有余之濕火,而心、脾、肝、腎之熱,膽、胃、大小腸之火,無(wú)不治之。上以清風(fēng)火之目病,中以平肝胃之嘔吐,下以通腹痛之滯下,皆燥濕清熱之效也。又苦先人心,清滌血熱,故血家諸病,如吐衄溲血,便血淋濁,痔漏崩帶等證,及癰瘍斑疹丹毒,并皆仰給于此。但目疾須合泄風(fēng)行血,滯下須兼行氣導(dǎo)濁,嘔吐須兼鎮(zhèn)墜化痰,方有捷效,僅恃苦寒,亦不能操必勝之券。且連之苦寒,尤以苦勝,故燥濕之功獨(dú)顯,凡諸證之必需于連者,類皆濕熱郁蒸,恃以為苦燥泄降之資,不僅以清熱見長(zhǎng),凡非舌厚苔黃,膩濁滿布者,亦不任此大苦大燥之品。即瘡瘍一科,世人幾視為陽(yáng)證通用之藥,實(shí)則惟療毒一證發(fā)于實(shí)火,需連最多,余惟濕熱交結(jié),亦所值用。此外血熱血毒之不挾濕邪者,自有清血解毒之劑,亦非專恃黃連可以通治也。
19.《本經(jīng)》:主熱氣目痛,眥傷泣出, 明目,腹痛下痢,婦人陰中腫痛。
20.《本草經(jīng)集注》:解巴豆毒。
21.《別錄》:主五臟冷熱,久下泄膿血,止消渴,大驚,除水利骨,調(diào)胃厚腸,益膽,療口瘡。
22.《藥性論》:殺小兒疳蟲,點(diǎn)赤眼昏痛,鎮(zhèn)肝去熱毒。
23.《本草拾遺》:主羸瘦氣急。
24.《日華子本草》:治五勞七傷,益氣,止心腹痛。驚悸煩躁,潤(rùn)心肺,長(zhǎng)肉,止血;并瘡疥,盜汗,天熱疾;豬肚蒸為丸,治小兒疳氣。
25.《仁齋直指方》:能去心竅惡血。
26.《珍珠囊》:瀉心火,心下痞。酒炒、酒浸,上頸已上。
27.王好古:主心病逆而盛,心積伏梁。
28.《本草衍義補(bǔ)遺》:以姜汁炒,辛散除熱有功。
29.《綱目》:解服藥過(guò)劑煩悶及輕粉毒。
30.《本草新編》:止吐利吞酸,解口渴,治火眼,安心,止夢(mèng)遺,定狂躁,除痞滿。
31.《本草備要》:治癰疽瘡疥,酒毒,胎毒。 除疳,殺蛔。
選方
①治心煩懊憹反復(fù),心亂,怔忡,上熱,胸中氣亂,心下痞悶,食入反出:
朱砂四錢,黃連五錢,生甘草二錢半。為細(xì)末,湯浸蒸餅,丸如黍米大。每服一十丸,食后時(shí)時(shí)津唾咽下。 (《仁齋直指方》黃連安神丸)
②治少陰病,得之二三日以上,心中煩,不得臥: 黃連四兩,黃芩二兩,
芍藥二兩,雞子黃二枚,阿膠三兩(一云三挺)。上五味,以水六升,先煮三物,取二升,去滓,納膠烊盡,小冷,納雞子黃,攪令相得。溫服七臺(tái),日三服。(《傷寒論》黃連阿膠湯)
③治心腎不交,怔忡無(wú)寐: 生川連五錢,肉桂心五分。研細(xì),白蜜丸??招牡}湯下。(《四科簡(jiǎn)效方》交泰丸)
④治心經(jīng)實(shí)熱:黃連七錢,水一盞半,煎一盞,食遠(yuǎn)溫服。小兒減之。(《局方》瀉心湯) ⑤治心下痞,按之濡,其脈關(guān)上浮者:
大黃二兩,黃連一兩。上二陳,以麻沸湯二升漬之,須臾絞去滓。分溫再服。(《傷寒論》大黃黃連瀉心湯) ⑥治小結(jié)胸病,正在心下,按之則痛,脈浮滑者:
黃連一兩,半夏半升(洗),橋樓實(shí)大者一枚。上三味,以水六升,先煮栝樓,取三升,去滓,內(nèi)諸藥,煮取二升,去滓。分溫三服。(《傷寒論》小陷胸湯)
⑦治大熱盛,煩嘔,呻吟,錯(cuò)語(yǔ),不得臥:
黃連三兩,黃芩、黃柏各二兩,梔子十四枚(擘)。上四味,切,以水六升,煮取二升,分二服。忌豬肉、冷水。(《外臺(tái)秘要方》黃連解毒湯)
⑧治傷寒胸中有熱,胃中有邪氣,腹中痛,欲嘔吐者:
黃連三兩,甘草三兩(炙),干姜三兩,桂枝三兩(去皮),人參二兩,半夏半升(洗),大棗十二枚(擘)。上七味。以水一斗,煮取六升,去滓。溫服,晝?nèi)苟?《傷寒論》黃連湯)
⑨治嘔吐酸水,脈弦遲者: 人參、白術(shù)、干姜、炙甘草、黃連,水煎服。(《癥因脈治》連理湯) ⑩治肝火: 黃連六兩,吳茱萸一兩或半兩。上為末,水丸或蒸餅丸。
白湯下五十丸。(《丹溪心法》左金丸一名回令丸) 11.治諸痢脾泄,臟毒下血:
雅州黃連半斤,去毛,切,裝肥豬大腸內(nèi),扎定,入砂鍋中,以水酒煮爛,取連焙,研末,搗腸和丸梧子大。每服百丸,米湯下。(《仁齋直指方》) 12.治下?。?
宣黃連、青木香,同搗篩,白蜜丸,如梧子。空腹飲下二、三十丸, 日再。其久冷人, 即用煨熟大蒜作丸。嬰孺用之亦效。 (《兵部手集方》香連丸)
13.治大冷洞痢腸滑,下赤白如魚腦,日夜無(wú)節(jié)度,腹痛不可堪忍者:
黃連六兩,干姜二兩,當(dāng)歸、阿膠各三兩。上四味,末之,以大醋八合烊膠和之,并手丸加大豆許,干之。大人飲服三十丸,小兒百日以還三丸,期年者五丸,余以意加減,日三服。(《千金方》駐車丸)14.治臟毒:
鷹爪黃連末,用獨(dú)頭蒜一顆,煨香爛熟,研和入臼,治丸如梧子大。每服三、四十丸,陳米飲下。(《本事方釋義》蒜連丸)
15.治脾受濕氣,泄利不止,米谷退化,臍腹刺痛,小兒有疳氣下痢,亦能治之:
黃連(去須)、吳茱萸(去梗,炒)、白芍藥各五兩:上為細(xì)末,面糊為丸,如梧桐子大。每服二十丸,濃煎米飲下,空心日三服。(《局方》戊己丸)
16.治心氣不足,吐血衄血,亦治霍亂: 大黃二兩,黃連、黃芩各一兩。上三味,以水三升,煮取一升。頓服之。(《金匱要略》瀉心湯)
17.治消渴能飲水,小便甜,有如脂麩片,日夜六、七十起:冬瓜一枚,黃連十兩。上截冬瓜頭去穰,入黃連末,火中煨之,侯黃連熟,布絞取汁。一服一大盞,日再服,但服兩三枚瓜,以差為度。
(《近效方》) 18.治婦人熱勞羸瘦:
黃連三兩(去須),人參一兩(去蘆頭),赤茯苓一兩,黃芪一兩(銼),木雷半兩,鱉甲一兩半(涂醋,炙令黃,去裙讕),柴胡一兩(去苗),地骨皮半兩,桃仁一兩半(湯浸去皮、尖、雙仁,麩炒微黃)。上藥,搗細(xì)羅為散,用好嫩豬肚一枚,將前藥末安豬肚內(nèi),以線子縫合,蒸令爛熟,砂盆內(nèi)研令如膏,為丸如梧桐子大。食前,以粥飲下三十丸。(《圣惠方》黃連豬肚丸)
19.治小兒胃熱吐乳: 黃連二錢,消半夏二錢。共為細(xì)末,分100等分,日服三次,每次一分。(遼寧《中草藥新醫(yī)療法資料選編》) 20、治眼赤痛,除熱:
黃連半兩,大棗一枚(切)。上二陳,以水五合,煎取一合,去滓,展錦取如麻子注目,日十夜再。(《僧深集方》黃連煎) 21.治癰疽腫毒,已潰未潰皆可用:
黃連、檳榔等分,為末,以雞子清調(diào)搽之。 (《簡(jiǎn)易方論》) 22.治膿皰瘡,急性濕疹:
黃連、松香、海螵蛸各三錢。共研細(xì)末,加黃蠟二錢,放入適量熟胡麻油內(nèi)溶化,調(diào)成軟膏。涂于患處,每日三次。涂藥前用熱毛巾濕敷患處,使瘡痂脫落。(內(nèi)蒙古《中草藥新醫(yī)療法資料選編》)
23.治口舌生瘡: 黃連煎酒,時(shí)含呷之。 (《肘后方》) 24.治小兒口疳: 黃連、蘆薈等分,為末。每蜜湯服五分。定馬牙疳,
入蟾灰等分,青黛減半,麝香少許。(《簡(jiǎn)便單方》) 25.治醇酒厚味,唇齒作痛,或齒齦潰爛,或連頭面頸項(xiàng)作痛:
黃連(炒)一錢五分,生地黃、牡丹皮、當(dāng)歸各一錢,升麻二錢。上水煎服,實(shí)熱便秘加大黃。(《婦人良方》清胃散)26.治妊娠子煩,口干不得臥:
黃連末,每服一錢,粥飲下,或酒蒸黃連丸,亦妙。(《婦人良方》) 27.治火燙傷: 川連研末,調(diào)茶油搽之。 〔《中醫(yī)雜志》(2):170,1922〕
28.治藥中巴豆,下痢不止: 末干姜、黃連,服方寸匕。(《補(bǔ)缺肘后方》)
用藥禁忌
胃虛嘔惡,脾虛泄瀉,五更腎瀉,均應(yīng)慎服。
用法用量
內(nèi)服:煎湯,1.5-3g;研末,每次0.3-0.6g;或入丸、散。外用:適量,研末調(diào)敷;或煎水洗;或熬膏;或浸汁用。