達(dá)菲（Tamiflu）與八角茴香

　　作者：玲珮玎珰

　　上周末去了趟南加，回來就聽說H1N1-A型流感鬧得沸沸揚(yáng)揚(yáng)的。我去圣地亞
哥downtown參加朋友的婚禮，距美墨邊境也就一小時(shí)車程，而且南加墨西哥移民
很多，所以我同事開玩笑要把我隔離起來。

　　這次的這個(gè)流感好歹比SARS要好對(duì)付一些。其一，可以快速鑒定確診；其二，
有兩個(gè)現(xiàn)有的抗病毒藥物可以用來治療和預(yù)防這個(gè)流感病毒，其中一個(gè)是由
Gilead開發(fā)，瑞士羅氏公司(Roche）營(yíng)銷的達(dá)菲（Tamiflu)。

　　達(dá)菲是第一個(gè)商業(yè)研發(fā)的口服神經(jīng)氨酸酶抑制劑，其活性成分是一種有機(jī)合
成的化學(xué)小分子，通過阻斷神經(jīng)氨酸酶的活性，阻止受病毒感染的細(xì)胞繼續(xù)釋放
新的病毒。神經(jīng)氨酸酶是一種蛋白質(zhì)，存在于流感病毒細(xì)胞上。它有助于流感病
毒打破細(xì)胞膜，再傳染到其他細(xì)胞并進(jìn)行自我復(fù)制。達(dá)菲抑制神經(jīng)氨酸酶，病毒
因此無法離開所在細(xì)胞去感染其他細(xì)胞。最后，病毒死亡。

　　羅氏公司報(bào)道的達(dá)菲的合成從（-）-莽草酸開始，一共有十四步復(fù)雜的化學(xué)
反應(yīng)。這個(gè)莽草酸的來源是整個(gè)合成路線中的瓶頸，因?yàn)樗饕獜闹袊a(chǎn)的八角
茴香中萃取分離得到，大量提取的步驟十分繁瑣而且收率不高。從八角到達(dá)菲，
整個(gè)生產(chǎn)過程需要六到八個(gè)月。從17千克八角可以得到1.7千克莽草酸，然后可
以生產(chǎn)大約1千克達(dá)菲。

　　所以八角離達(dá)菲遠(yuǎn)得很，吃了八角，身體并不能將其中的莽草酸轉(zhuǎn)化成達(dá)菲，
如何起到藥效？

(XYS20090504)

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