一、作用機制：精準抑制炎癥的“鑰匙”

1. COX理論：人體內(nèi)的環(huán)氧化酶（COX）是前列腺素合成的關(guān)鍵酶，分為兩種亞型：

COX-1：存在于胃黏膜、腎臟等組織，維持生理功能（如胃黏膜保護）；

COX-2：由炎癥刺激誘導(dǎo)產(chǎn)生，促進炎性前列腺素（如PGE2）合成，導(dǎo)致紅腫熱痛。

傳統(tǒng)NSAIDs（如布洛芬）同時抑制COX-1和COX-2，雖然緩解了炎癥，但也破壞了胃黏膜保護機制，導(dǎo)致潰瘍、出血等副作用。而塞來昔布通過選擇性抑制COX-2，精準阻斷炎癥通路，減少對胃腸道的傷害。

二、適應(yīng)癥：從關(guān)節(jié)炎到急性疼痛的多面手

最初在美國風濕病學會制訂的《關(guān)節(jié)炎治療指南》中，推薦塞來昔布為關(guān)節(jié)炎治療藥物的首選。2002年美國疼痛學會在《關(guān)節(jié)炎疼痛治療指南》中，將塞來昔布列為中重度關(guān)節(jié)炎疼痛和炎癥的首選藥物。自塞來昔布在中國上市以來，處方量也在逐年快速增長，目前已經(jīng)成為國內(nèi)處方量最大的非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥。除了骨關(guān)節(jié)炎、類風濕關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作外，塞來昔布還可有效治療多種臨床常見急性疼痛，如牙痛、肩頸痛、原發(fā)性痛經(jīng)、急性扭傷、急性腰背痛和急性肩腱炎/滑囊炎。其適應(yīng)癥主要有：

（1）用于緩解骨關(guān)節(jié)炎（OA）的癥狀和體征。

（2）用于緩解成人類風濕關(guān)節(jié)炎（RA）的癥狀和體征。

（3）用于治療成人急性疼痛（AP）。

（4）用于緩解強直性脊柱炎的癥狀和體征。

三、用法用量：按下炎癥疼痛暫停鍵

骨關(guān)節(jié)炎：推薦劑量為200mg，每日一次口服或100mg每日兩次口服。

類風濕關(guān)節(jié)炎：推薦劑量為100mg至200mg，每日兩次。

急性疼痛：推薦劑量為第1天首劑400mg，必要時，可再服200mg；隨后根據(jù)需要，每日兩次，每次200mg。

強直性脊柱炎: 本品治療強直性脊柱炎的劑量為每日200mg，單次服用（每日一次）或分次服用（每日兩次）。

注意：（1）療程警戒線：連續(xù)使用不超過7天，需持續(xù)鎮(zhèn)痛應(yīng)復(fù)診調(diào)整方案；（2）服藥時點：建議餐后30分鐘服用，避免與葡萄柚汁同服；（3）特殊人群：

? 65歲以上老人初始劑量減半；

? 肝功能不全者每日不超過100mg；

? 嚴重腎功能不全禁用。

四、副作用：不可忽視的潛在風險

• 心血管血栓事件：用藥期間，如果出現(xiàn)胸悶、氣短、無力或言語含糊，需立即就醫(yī)。

• 消化道反應(yīng)：可能會出現(xiàn)惡心、消化不良、胃腸脹氣、腹痛等，如果癥狀嚴重或出現(xiàn)黑便、嘔血等，需及時就醫(yī)。

• 過敏反應(yīng)：可能會出現(xiàn)皮疹、瘙癢等，少數(shù)嚴重者可能出現(xiàn)支氣管痙攣，若用藥期間出現(xiàn)不能緩解的皮疹或出現(xiàn)胸悶、氣急，立即就醫(yī)。

• 肝毒性：可能會導(dǎo)致肝功能異常。如用藥期期間出現(xiàn)惡心、疲勞、嗜睡、腹瀉、瘙癢、黃疸、右上腹觸痛和“感冒樣癥狀”等，需停藥就醫(yī)。

• 高血壓：可能會導(dǎo)致新發(fā)高血壓或使已有高血壓加重，若用藥后血壓變化較大，需及時告知醫(yī)生。若用藥時間較長，需密切監(jiān)測血壓。

• 心力衰竭和水腫：若用藥期間出現(xiàn)呼吸急促、不明原因體重增加或水腫，需及時咨詢藥師或醫(yī)生。

五、注意事項：系統(tǒng)規(guī)范嚴把控

（1）不要同時使用兩種及以上非甾體解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥，多種合用，幾乎不會增加療效，但會增加胃腸道和肝腎功能損害等不良反應(yīng)發(fā)生風險。

（2）不要擅自增加劑量或延長使用療程，否則可能增加出現(xiàn)肝腎毒性風險。

（3）環(huán)氧化酶2（COX2）選擇性抑制劑的胃腸道潰瘍及潰瘍并發(fā)癥的安全性優(yōu)于非選擇性環(huán)氧化酶抑制劑”，這就是塞來昔布不傷胃這個認識的由來，但不傷胃也不是絕對的，具體發(fā)生率與劑量有關(guān)。

六、結(jié)語

塞來昔布的問世，標志著抗炎鎮(zhèn)痛從“廣譜轟炸”邁向“精準制導(dǎo)”時代。盡管需警惕心血管風險，但其在胃腸道安全性和療效上的突破，使其成為特定人群的理想選擇。未來，隨著新適應(yīng)癥的拓展，這款“低調(diào)”藥物或?qū)⒃诟囝I(lǐng)域綻放光彩。為了我們的健康，藥物使用前需醫(yī)生評估風險，遵循最低有效劑量和最短療程原則，切不可隨意服用止疼藥。