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1、蘇沃雷生： 本藥為一新型催眠藥，是第一個(gè)批準(zhǔn)治療失眠的食欲素受體拮抗劑，其藥理作用機(jī)制為雙重食欲素OX1R和OX2R受體抑制劑，用于入睡或睡眠維持困難的治療。蘇沃雷生每晚入睡前30min服用、對(duì)失眠癥癥的治療有效且耐受性較好。常見的不良反應(yīng)是嗜睡、頭痛和口干。本藥無次日殘留， 對(duì)認(rèn)知及呼吸影響小， 均可應(yīng)用于有輕中度慢性阻塞性肺病 （COPD） 和阻塞性睡眠呼吸暫停綜合征 （OSAS） 的失眠患者。目前尚無證據(jù)表明本藥導(dǎo)致藥物依賴， 可以長(zhǎng)期應(yīng)用， 停藥不出現(xiàn)顯著的反跳性失眠。 2、雷美替胺： 本藥是一種褪黑素受體選擇性激動(dòng)劑，其對(duì)MT1 和MT2 受體有高親和力，已被批準(zhǔn)用于失眠的治療。與褪黑素相比，雷美替胺親脂性強(qiáng)，可優(yōu)先被組織吸收，吸收率達(dá)84%；半衰期較褪黑素長(zhǎng)，可達(dá)6h，利于藥效的發(fā)揮。臨床研究顯示，睡前30min口服雷美替胺，能減少入睡潛伏期、增加總睡眠時(shí)間，且對(duì)精神狀態(tài)和認(rèn)知功能無明顯影響。臨床研究顯示，每日服用雷美替胺，可增加總睡眠時(shí)間、提高睡眠效率、縮短入睡潛伏期。雷美替胺無依賴性及成癮性、無戒斷癥狀及無呼吸抑制作用， 次日殘留作用少，適合用于合并存在睡眠呼吸障礙及COPD的失眠患者。 3、唑吡坦： 本藥系新一代非苯二氮卓類藥物 (屬咪唑吡啶類藥物) ，它能特異性激活中樞GABA受體，通過GABA氯離子通道的超分子復(fù)合物，選擇性抑制神經(jīng)元活動(dòng)，從而達(dá)到快速、短期的催眠作用。唑吡坦能顯著縮短入睡時(shí)間，減少夜間清醒次數(shù)，增加總睡眠時(shí)間，改善睡眠質(zhì)量，次晨無明顯后遺作用。其治療短期失眠，有效率在85%以上，對(duì)長(zhǎng)期失眠也有較好的療效，在撤藥后無明顯失眠反跳現(xiàn)象，戒斷反應(yīng)較輕微。 4、右佐匹克隆： 本藥是佐匹克隆的右旋異構(gòu)體，對(duì)GABAA受體異構(gòu)調(diào)控功能明顯強(qiáng)于苯二氮?類藥物（BDZs），對(duì)GABAA受體亞型的親和力超過BDZs50%以上，被稱為受體超激動(dòng)劑，與佐匹克隆比較，鎮(zhèn)靜催眠作用強(qiáng)50倍，且無鎮(zhèn)靜催眠藥常見的日間“宿醉”、失眠反跳、耐受和依賴等不良反應(yīng)?？诜?. 15 ~ 0. 4h起效，0.5 ~ 2h達(dá)峰，持續(xù)時(shí)間約8h，生物利用度75 ~ 80%，半衰期6 ~ 9h。右佐匹克隆不但可以延長(zhǎng)總睡眠時(shí)間，縮短入睡潛伏期，減少覺醒時(shí)間及覺醒次數(shù)，提高睡眠效率，還可以延長(zhǎng)慢波睡眠時(shí)間百分比，對(duì)非快速動(dòng)眼期 (NREM) 2期睡眠時(shí)間百分比及快速動(dòng)眼期 (REM) 睡眠時(shí)間百分比沒有明顯影響。該藥為美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局 (FDA) 第一個(gè)批準(zhǔn)上市用于慢性失眠 (6~ 12個(gè)月) 的藥物，臨床主要用于入睡困難和睡眠維持障礙。 5、扎來普?。?br> 本藥屬于吡唑嘧啶類藥物，是一種超短效藥物，可作為入睡困難者的首選藥物。扎來普隆可縮短入睡潛伏期，明顯改善睡眠質(zhì)量，不影響正常睡眠結(jié)構(gòu)，次日少宿醉現(xiàn)象，成癮性、停藥后戒斷反應(yīng)和反彈性失眠均較少。扎來普隆作用持續(xù)時(shí)間短，患者可在入睡醒來后再次服藥而次日的殘留效應(yīng)仍小，但推薦至少在晨醒前4h服藥，以免可能出現(xiàn)記憶困難。扎來普隆不良反應(yīng)與劑量有關(guān)，主要為頭痛、嗜睡、眩暈，大劑量單次用藥可致語言能力下降、記憶力減退。本藥口服快速吸收，1h即可達(dá)血藥峰值，消除半衰期約為1h，蛋白結(jié)合率約60%。扎來普隆可快速代謝成無活性形式，其代謝物約71%在尿中重吸收，17%在腸道重吸收。   |
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