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20 世紀(jì)80年代后期，人們開發(fā)了新一代非苯二氮?類催眠藥，被稱為第三代鎮(zhèn)靜催眠藥，這類藥物口服吸收良好，半小時達(dá)血液濃度高峰，藥物代謝排泄快，半衰期為3~6小時，治療指數(shù)高，安全性高?；静桓淖冋５纳硭呓Y(jié)構(gòu)，不產(chǎn)生耐受性、依賴性。停藥后很少產(chǎn)生反跳性失眠，重復(fù)應(yīng)用極少積聚，使用較為安全。因此上市后得到廣泛認(rèn)同，已成為治療失眠癥的標(biāo)準(zhǔn)藥物，有逐步取代苯二氮?類藥物的趨勢。今天孫藥師為大家介紹5個第三代安眠藥：

1、佐匹克隆：

屬于新型非苯二氮?類鎮(zhèn)靜催眠藥，其作用于苯二氮?受體，通過選擇性地激動γ-氨基丁酸受體，發(fā)揮鎮(zhèn)靜催眠作用，其催眠作用強(qiáng)，而肌肉松弛和抗驚厥作用較弱，催眠療效與經(jīng)典苯二氮?類藥物相當(dāng)，具有起效快、作用時間長、夜間覺醒和早醒次數(shù)少、睡眠質(zhì)量高、次日殘余作用低、藥物依賴性風(fēng)險低、無嚴(yán)重不良反應(yīng)等優(yōu)點，適用于各種失眠癥的治療，尤其適用于入睡困難或睡眠維持障礙的患者，以及不能耐受次日殘余作用的患者，是老年患者的首選鎮(zhèn)靜催眠藥。

在安全性方面，佐匹克隆可見困倦、口苦、口干、肌無力、頭痛等不良反應(yīng)。長期服藥后突然停藥可出現(xiàn)反跳性失眠、噩夢、惡心、嘔吐、焦慮、肌痛、震顏。罕見有痙攣、肌肉顫抖、意識模糊。

2、右佐匹克?。?/span>

屬于新型非苯二氮?受體激動藥，雖然其化學(xué)結(jié)構(gòu)上與苯二氮?類沒有相關(guān)性，但其催眠治療作用是緣于對GABAA受體的苯二氮?結(jié)合位點的激動藥效應(yīng)。與苯二氮?類相比，右佐匹克隆在抗焦慮、抗驚厥或肌肉松弛作用方面作用更弱，這可能與它們對含有α1亞單位的GABAA受體有相對較高的選擇性有關(guān)。適用于各種類型的失眠癥，在過去的十年中，在治療失眠方面，新型非苯二氮?類藥物已經(jīng)取代了苯二氮?類。由于快速起效，右佐匹克隆應(yīng)僅在準(zhǔn)備睡覺前服用或睡眠困難時服用。

在安全性方面，右佐匹克隆發(fā)生率大于2%的不良反應(yīng)可見味覺異常、口干、疼痛、眩暈、幻覺、感染、皮疹等。

3、扎萊普?。?/span>

化學(xué)結(jié)構(gòu)不同于苯二氮?類、巴比妥類及其他已知的催眠藥，可能通過作用于γ-氨基丁酸-苯二氮?(GABA-BZ) 受體復(fù)合物而發(fā)揮其藥理作用。適用于入睡困難的失眠癥的短期治療。臨床研究結(jié)果顯示扎萊普隆能縮短入睡時間，但還未見其能增加睡眠時間和減少清醒次數(shù)。扎萊普隆起效快，應(yīng)在上床前即刻或上床后難以入睡時服用。為了更好發(fā)揮藥效，不要在用完高脂肪飲食后立即服用。

在安全性方面，扎萊普隆可見較輕的頭痛、嗜睡、眩暈、口干、出汗及厭食、腹痛、惡心、嘔吐、乏力、記憶困難、多夢、情緒低落、震顫、站立不穩(wěn)、復(fù)視、精神錯亂等不良反應(yīng)。

4、唑吡坦：

是一種超短效新型非苯二氮?類的鎮(zhèn)靜催眠藥，能選擇性地與中樞神經(jīng)系統(tǒng)的γ-氨基丁酸-A(GABAA）受體ω1亞型結(jié)合而發(fā)揮作用，其催眠作用強(qiáng)，起效快，作用時間短，肌肉松弛作用弱，一般不會出現(xiàn)日間困倦、嗜睡等副作用，藥物依賴性風(fēng)險低，無顯著藥物不良反應(yīng)，是目前臨床上治療失眠癥的一線首選藥物，可縮短入睡時間，減少夜間覺醒次數(shù)，延長睡眠持續(xù)時間，提高睡眠質(zhì)量，尤其適用于入睡困難的患者，在臨床上主要用于治療偶發(fā)性失眠和暫時性失眠。

在安全性方面，唑吡坦的不良反應(yīng)具有劑量相關(guān)性，超劑量服藥可增加不良反應(yīng)的發(fā)生率，其常見不良反應(yīng)主要有興奮、幻覺、惡夢、頭痛、頭暈、健忘、失眠加重、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、上、下呼吸道感染、疲勞等。

4、雷美替胺：

屬于褪黑激素受體激動劑，與褪黑激素1型受體和2型受體（MT1、MT2）有較高的親和力，能選擇性激動MT1和MT2增加慢波睡眠和快速眼動睡眠，從而減少失眠。在治療失眠、入睡困難等方面療效顯著，對慢性失眠和短期失眠也有確切療效。且使用安全，治療窗寬，不良反應(yīng)少，長期用藥不產(chǎn)生藥物依賴。

在安全性方面，雷美替胺常見不良反應(yīng)包括頭暈、頭痛、嗜睡、疲勞、失眠加重、抑郁、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、胃腸道反應(yīng)、味覺改變、上呼吸道感染、過敏反應(yīng)等，且發(fā)生率和程度均較低，與安慰劑組相似，無嚴(yán)重不良反應(yīng)。

以上安眠藥應(yīng)用的原則為：預(yù)期入睡困難時(比如當(dāng)日的各種事件導(dǎo)致了情緒變化)，于上床睡眠前服用；根據(jù)夜間睡眠的需求，上床后30分鐘仍不能入睡時，立即服用；夜間醒來無法再次入睡，且距預(yù)期起床時間>5小時，可以服用扎萊普隆等短半衰期藥物；根據(jù)次日白天活動的需求(有重要工作或事務(wù))，于睡前服用。少數(shù)藥物如唑吡坦、右佐匹克隆、雷美替胺具備長期應(yīng)用的臨床證據(jù)，但考慮到潛在的成癮問題，仍建議盡可能短期使用，一般不超過4周。4周以內(nèi)的藥物干預(yù)可選擇連續(xù)治療，超過4周需重新評估，必要時變更干預(yù)方案或者根據(jù)患者睡眠改善狀況適時采用間歇治療。