40多歲的陳先生是一名滴滴司機，由于每個月都需要還車貸，所以他每天都要工作10個小時以上，風雨無阻，但是時間一長就導致他的頸椎、腰椎出現(xiàn)問題，但他也沒有在意。2個多月前陳先生發(fā)現(xiàn)自己的小便次數(shù)越來越頻繁，而且排尿的時候有明顯的疼痛，他剛開始以為是上火，所以沒有管，但是后來排尿次數(shù)越來越多，而且每次尿等待的時間越來越長，非常影響生活，于是連忙來到醫(yī)院進行檢查。 醫(yī)生為其完善了尿常規(guī)和泌尿系彩超，結果發(fā)現(xiàn)他尿里有大量白細胞，而且前列腺明顯肥大，于是診斷為尿路感染、前列腺增生，為其進行了規(guī)范的抗感染治療，并且開具了一種叫做坦索羅辛的藥物，囑咐他長期服用。陳先生經過治療后小便的狀況有了很大程度的改善，排尿時間也明顯縮短，次數(shù)也減少，但是服藥后他就老是感覺頭暈、頭昏，特別是服用坦索羅辛后比較明顯，于是又來到醫(yī)院，醫(yī)生為其檢查后發(fā)現(xiàn)陳先生的基礎血壓較低，而頭暈就是服用坦索羅辛的不良反應，于是將坦索羅辛調整稱為賽洛多辛，但是價格稍高，醫(yī)生向陳先生解釋道賽洛多辛是一種治療前列腺增生的新型藥物，其對于心血管的影響壁坦索羅辛小，特別適合陳先生這種不能耐受坦索羅辛的人群。陳先生聽罷后就按照醫(yī)囑服藥，排尿的情況明顯好轉，頭暈、頭昏的次數(shù)也少多了。 一、賽洛多辛的作用機制和藥理學特點相較于坦索羅辛，大多數(shù)患者對于賽洛多辛并不熟悉，賽洛多辛的本質是一種高度選擇性的α1A腎上腺素受體阻滯劑，是治療良性前列腺增生的新型藥物，臨床研究表明其可以快速改善良性前列腺增生患者的排尿癥狀，減輕尿頻、尿痛、排尿困難等多種臨床癥狀。 人體中的α1腎上腺素受體包括α1A、α1B和α1D三種亞型，其中α1A受體主要存在于前列腺、膀胱頸和平滑肌，調節(jié)尿流阻力，α1B受體主要分布于血管平滑肌，調節(jié)血管張力，α1D受體主要分布于膀胱底部和脊髓，參與尿流調節(jié)和感覺傳遞。賽洛多辛對前列腺、膀胱頸上的α1A受體具有高選擇性，能有效松弛前列腺和膀胱頸部的平滑肌，從而顯著改善前列腺增生患者的排尿癥狀，同時賽洛多辛對α1B和α1D的影響較小，因此對于血管平滑肌幾乎沒有舒張作用，減少了低血壓等心血管副作用的發(fā)生。 賽洛多辛口服后吸收迅速，約2.5小時可以發(fā)揮明顯藥效；其次，賽洛多辛的半衰期約為14-18小時，因此每日服用2次即可；最后，賽洛多辛在肝臟中主要通過UGT2B7、CYP3A4和醛氧化酶代謝，約33.5%的藥物以原型和代謝物形式經尿液排泄，約54.9%經糞便排泄，因此其對于肝腎功能都具有一定的依賴性，重度肝腎不全的患者慎用。 二、賽洛多辛與坦索羅辛有什么區(qū)別？適合哪些前列腺增生患者？從藥理學角度而言，賽洛多辛與坦索羅辛并沒有什么區(qū)別，這兩種藥物主要作用的地方都是前列腺、膀胱頸和平滑肌上的α1A受體，但是這兩種藥物的作用效果和藥物選擇性是不同的，因此雖然都可以治療前列腺增生，但是2種藥物的適應人群上稍有區(qū)別。 1、2種藥物對于α1A受體作用效果不同 賽洛多辛和坦索羅辛都是α1受體A阻滯劑，但是2種藥物的藥效有所差別，賽洛多辛的阻滯作用要強于坦索羅辛，這使得其對前列腺、膀胱等組織的松弛作用更加明顯，對于尿頻、尿不盡、排尿困難等癥狀的改善也更為明顯，但是這種強效的松弛作用也會導致射精功能障礙發(fā)生，如導致逆行射精。 2、2種藥物對于心血管的影響不同 坦索羅辛是對α1A和α1D受體具有較高的選擇性，其不僅僅可以改善B前列腺增生患者的排尿癥狀，提高尿流率，減少殘余尿量，也會在一定程度上影響血管平滑肌，可能引起低血壓和頭暈等心血管副作用，因此臨床上對于低血壓、心功能不全的患者要慎用，也會有患者因為低血壓導致頻繁頭暈、頭昏，無法長期服用坦索羅辛。 賽洛多辛對α1A受體的選擇性顯著高于α1B和α1D受體，這種高度選擇性使得賽洛多辛能夠有效地靶向治療前列腺和平滑肌，減少對血管系統(tǒng)的影響，從而降低低血壓等心血管副作用的風險，因此非常適合不能耐受坦索羅辛的人群，其誘發(fā)低血壓的風險也較小。 3、2種藥物的常見的不良反應不同 坦索羅辛最常見的不良反應就是對于心血管的影響，如頭暈、頭昏，低血壓等，雖然坦索羅辛也可能導致射精功能障礙，但其發(fā)生率較低。 賽洛多辛對于α1A受體具有高選擇性，因此其誘發(fā)低血壓等心血管副作用較少，但射精功能障礙發(fā)生率較高，會導致患者在射精過程中，精液沒有從尿道排出，而是進入膀胱，因此對于具有生育需求的男性慎用。 三、科學服用賽洛多辛注意4點目前賽洛多辛是國家醫(yī)保乙類藥物，其本身安全性較好，副作用較少，但是如果服用不當依然可能對胃腸道、肝臟、腎臟等重要組織和器官造成影響，因此建議大家在醫(yī)生指導下規(guī)范服用，科學服用賽洛多辛注意4點。 1、注意藥物的服用劑量和方法 賽洛多辛的常規(guī)服用方法為每次4mg，每日2次；其次，賽洛多辛對于胃腸道具有一定刺激，容易造成胃痛、反酸等不適，因此建議早晚餐后口服，從而減少不良反應的發(fā)生。 2、注意藥物的不良反應 賽洛多辛最常見的不良反應就是射精功能障礙，這種不良反應的具體表現(xiàn)是在射精過程中，精液沒有從尿道排出，而是進入膀胱，這會導致男性生育率受到影響，因此并不適合具有生育需求的男性服用；其次，賽洛多辛容易刺激胃腸道，造成腹痛、胃痛、食欲減退等多種不適；第三、賽洛多辛對肝腎功能具有影響，長期服用可能導致肝腎功能異常；最后，極少數(shù)患者對于賽洛多辛的成分過敏，這類患者禁用賽洛多辛。 3、注意特殊人群用藥 本品不適用于女性患者和未成年人；老年人肝功能或腎功能低下者用藥時應注意患者情況，定期監(jiān)測肝腎功能，調整藥物劑量；中重度肝腎功能損害患者禁用；對本藥物過敏的患者禁用。 4、賽洛多辛與這些藥物聯(lián)用可能誘發(fā)不良癥狀 降壓藥：賽洛多辛雖然本身對于血壓影響不大，但是與降壓藥聯(lián)用后會有誘發(fā)低血壓的風險； 強效細胞色素P450、3A4抑制劑：如酮康唑、克拉霉素、伊曲康唑、力拓那書，這些藥物會影響賽洛多辛的代謝，導致賽洛多辛的濃度過高，誘發(fā)多種不良反應，因此賽洛多辛一定不要與強效細胞色素P450、3A4抑制劑聯(lián)用。 四、總結賽洛多辛是治療良性前列腺增生的新型藥物，其對于前列腺、膀胱等組織的選擇性更高，對于心血管的影響更小，比較適合不能耐受坦索羅辛的前列腺增生患者，但是其可能導致患者出現(xiàn)射精功能障礙，因此并不適合具有生育需求的男性患者，建議有需要的患者在醫(yī)生指導下規(guī)范服用。 |
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