科普 百年老藥阿司匹林,在臨床上可用于解熱鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕,以及廣泛用于預(yù)防心腦血管疾病的發(fā)作,因此常被人們稱為“萬靈神藥”。但是,若盲目使用仍可發(fā)生致命危險(xiǎn)! 特殊劑型怎么用藥 阿司匹林,作為一個(gè)百年老藥,臨床上除用于解熱鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕外,還廣泛用于預(yù)防心腦血管疾病的發(fā)作,因此常被人們稱為“萬靈神藥”。但是,若盲目使用阿司匹林,仍可發(fā)生致命危險(xiǎn)! 那么我們先來了解一下,阿司匹林是如何發(fā)揮作用的: 阿司匹林的作用原理: 其通過與環(huán)氧化酶(COX)中的COX-1活性部位多肽鏈530位絲氨酸殘基的羥基發(fā)生不可逆的乙?;?,導(dǎo)致COX失活,繼而阻斷了花生四烯酸(AA)轉(zhuǎn)化為血栓素(TXA2)的途徑,抑制血小板(PLT)聚集。 COX是AA生成TXA2和前列腺素過程中的關(guān)鍵限速酶,在人體內(nèi)有COX-1和COX-2兩種形式,COX-1是PLT固有的。臨床研究表明,對(duì)各種缺血性心腦血管疾病患者以及其他高危人群短期或長期阿司匹林治療對(duì)預(yù)防在隨后可能發(fā)生的心肌梗死、腦卒中、血管性死亡方面有明確的益處,但在最佳劑量和阿司匹林抵抗問題上仍存爭議。隨著對(duì)抗血小板聚集藥物研究的不斷深入,臨床面臨的主要問題是確定抗血小板聚集藥物的療效和副作用的實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測指標(biāo)。 阿司匹林的藥理作用: ①鎮(zhèn)痛作用:主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對(duì)機(jī)械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)(如緩激肽、組胺)的合成,屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。對(duì)慢性疼痛(如頭痛、關(guān)節(jié)肌肉疼痛、牙痛)效果較好。對(duì)創(chuàng)傷引起的劇烈疼痛、內(nèi)臟平滑肌絞痛無效。 ②消炎作用;確切的機(jī)制尚不清楚,可能由于該品作用于炎癥組織,通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)(如組胺、緩激肽)的合成而起消炎作用,抑制溶酶體酶的釋放及白細(xì)胞聚集等也可能與其有關(guān); ③解熱作用:可能通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張,皮膚血流增加、出汗、使散熱增加而起解熱作用,此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān)。此作用對(duì)正常體溫沒有影響,只能使發(fā)熱者的體溫下降。 ④抗風(fēng)濕作用:該品抗風(fēng)濕的機(jī)制,除解熱、鎮(zhèn)痛作用外,主要在于消炎作用; ⑤對(duì)血小板聚集的抑制作用:是通過抑制血小板的前列腺素環(huán)氧酶、從而防止血栓素(TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用為不可逆性。 ⑥預(yù)防腫瘤作用:COX-2抑制劑---預(yù)防結(jié)直腸癌有一定作用。 問題來了: 哪些人群適合使用阿司匹林呢? 適合人群一:患有高血壓但血壓控制在150/90 mmHg以下,同時(shí)有下列情況之一者,可應(yīng)用阿司匹林進(jìn)行一級(jí)預(yù)防:年齡在50歲以上;具有靶器官損害,包括血漿肌酐中度增高;糖尿病。 適合人群二:40歲以上的2型糖尿病患者,合并以下有心血管危險(xiǎn)因素者:有早發(fā)冠心病家族史;吸煙;高血壓;超重與肥胖,尤其腹型肥胖;白蛋白尿;血脂異常者。 適合人群三:存在10年缺血性心血管疾病風(fēng)險(xiǎn):10%的人群或合并下述三項(xiàng)及以上危險(xiǎn)因素者:血脂紊亂;吸煙;肥胖;年齡小于50歲;早發(fā)心血管病家族史。 阿司匹林的服用劑量又該如何掌握呢? 服用以小劑量為宜,每日1次,每次不超過25毫克,且在餐后服用,不可空腹服用。為減少對(duì)胃黏膜的刺激,服用劑型以阿司匹林腸溶片最佳(每片 25毫克)。 阿司匹林可作“急救”藥嗎? 在心腦血管病猝發(fā)時(shí)服用阿司匹林,可降低缺血性中風(fēng)和急性心肌梗塞的死亡率。比如,在心肌梗塞發(fā)生后早期服用150毫克以上劑量的阿司匹林,可降低死亡率23%;而在腦梗塞發(fā)生后48小時(shí)內(nèi),口服150~300毫克阿司匹林,不僅可以降低死亡率,還可以降低致殘率。用藥越早越好,可在家中或救護(hù)車上隨手服用,服腸溶片時(shí)應(yīng)嚼碎服下,這樣能盡快起到抗栓作用。 使用阿司匹林有什么不良反應(yīng)嗎? 服用阿司匹林可致出血,有胃潰瘍、痔出血、牙齦出血和經(jīng)常皮下出血患者不宜服用阿司匹林;準(zhǔn)備手術(shù)的病人或準(zhǔn)備拔牙的患者也不宜服用,應(yīng)停用阿司匹林一周后再手術(shù)。 對(duì)未能滿意控制高血壓的患者,也不宜服用阿司匹林,因?yàn)槿f一發(fā)生高血壓危象,會(huì)引起腦動(dòng)脈破裂,增加出血的可能。對(duì)于已發(fā)生過腦溢血者,不論其血壓控制得如何,都以不用為好,因?yàn)檫@樣的病人再次發(fā)生腦溢血的可能性大于腦梗死,服用阿司匹林得不償失。 服用阿司匹林需要忌口嗎? 飲酒后服用阿司匹林能加劇胃黏膜屏障損傷,從而導(dǎo)致胃出血;茶葉內(nèi)的茶堿成分不僅能增高體溫,還能抵消阿司匹林的作用,因此服阿司匹林時(shí)不宜飲酒、喝茶。 總之,阿司匹林并非靈丹妙藥,如若無心腦血管疾病風(fēng)險(xiǎn),意圖通過服用阿司匹林來益壽延年的做法是不科學(xué)的。 藥學(xué)部 崔李平 編輯:宣傳部 閔捷 |
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