隨著藥物研究的不斷快速發(fā)展，對降壓藥和降糖藥不斷提出了新的要求：已經(jīng)不只是停留在降壓或降糖這單一的目標上；降壓藥和降糖藥都已經(jīng)進入了一個嶄新的時代：降壓或降糖的同時，對機體具有多重保護作用；

對一種降糖藥物的好壞，并不完全是以它的降糖效果來判斷的；而是以降糖的同時，是否具有心臟、腎臟保護作用，是否對降低心血管疾病風險有益，而且同時具有較小的或可耐受的不良反應(yīng)作為評價標準；就如同我們判斷一種降壓藥的好壞，不僅僅是看它的降壓效果，還要看這種降壓藥是否對心腦腎等靶器官具有保護作用，是否對降低心血管疾病風險有益；

最近幾年陸續(xù)上市的新型口服降糖藥物——鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白2抑制劑（SGLT2i），受到臨床醫(yī)生的高度重視的，就是因為這類藥物不僅能夠有效降低2型糖尿?。═2DM）患者的血糖水平，還能對慢性心力衰竭和慢性腎臟病進行有效的治療，鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白2抑制劑成為了“藥物界”真正的“跨界明星”

一、獨特的通過小便排糖的降糖機制

鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白2抑制劑，通過減少人體的腎小管對葡萄糖和鈉的重吸收，每天可通過小便把70g~80g的葡萄糖排出體外，從而發(fā)揮降糖作用，同時具有有一定的降壓、降尿酸、降體重的作用；更為重要的是，鈉-葡萄糖共

轉(zhuǎn)運蛋白2抑制劑，具有心臟、腎臟保護作用。

二、鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白2抑制劑的降糖、降壓、減重的幅度

研究顯示：鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運蛋白2抑制劑：
每日通過小便排出70~80g的葡萄糖；
降低HbA1c約0.5%~1.2%；
可降低體重0.6~3.0kg（尤其可減少內(nèi)臟脂肪）；
降低收縮壓3~5mmHg；
降低血尿酸約50μmol/L。

具體到國產(chǎn)原研的恒格列凈，相關(guān)臨床研究數(shù)據(jù)顯示：恒格列凈每日可排糖98g；單藥可降低HbA1c 1.43%；可降低收縮壓 5.6mmHg,舒張壓2.6mmHg；平均可以減重2.6kg；

三、鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白2抑制劑在降糖藥物中“地位”

鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白2抑制劑是國內(nèi)外多個糖尿病指南推薦的2型糖尿病患者的一級推薦降糖藥物.

2型糖尿病患者如果合并ASCVD（動脈粥樣硬化性心血管疾病）、心血管高危因素、HF（心力衰竭）或合并慢性腎臟?。–KD），則首選藥物SGLT2i

四、臨床常用的五大列凈類藥物

在我國，目前臨床常用的鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白2抑制劑有：達格列凈、恒格列凈、卡格列凈、恩格列凈和艾托格列凈等五種列凈類降糖藥；

其中值得一提的是：恒格列凈是（全稱脯氨酸恒格列凈）是我國自主研發(fā)的擁有獨立知識產(chǎn)權(quán)的一類新型口服降糖藥，真正的是國產(chǎn)原研新型降糖藥；恒格列凈日排糖量98g，單藥降低HbA1c 1.43%，同時在降壓和減重方面都有不錯的表現(xiàn)。

五、鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白2抑制劑如何使用：

這類藥物半衰期相對都比較常，都能達到10個小時以上，一般每天只需服用1次；一般建議早晨服用，因為服用這類藥物都有一定的利尿作用，如果晚上服用會導(dǎo)致夜間尿量過多，影響夜間睡眠；

恒格列列凈：半衰期是9.1~14個小時，口服后的達峰時間是1~2個小時；推薦劑量是每天早晨口服5mg；每日最大劑量是10mg；

達格列列凈：半衰期是12.9小時，口服后的達峰時間是2個小時；推薦劑量是每天早晨口服5mg；每日最大劑量是10mg；

恩格列列凈：半衰期是12.4小時，口服后的達峰時間是1.5小時；推薦劑量是每天早晨口服10mg；每日最大劑量是25mg；

卡格列列凈：半衰期是10.6~13.1個小時，口服后的達峰時間是1~2個小時；推薦劑量是每天早晨口服100mg；每日最大劑量是300mg；

艾托格列列凈：半衰期是16.6小時，口服后的達峰時間是1小時；推薦劑量是每天早晨口服5mg；每日最大劑量不建議超過5mg；

六、使用鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白2抑制劑的注意事項

1.需要在醫(yī)生指導(dǎo)下服藥

2型糖尿病的血糖控制是一個終生的事情，如果通過飲食控制和增加運動仍然不能良好控制血糖，那么選擇合適的藥物長期服藥就是必然的選擇；只有在醫(yī)生的指導(dǎo)下，在控制飲食增加運動的基礎(chǔ)上長期堅持服用合適的藥物才能良好控制血糖；恒格列凈等鈉葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白2抑制劑，只有在醫(yī)生指導(dǎo)下長期使用才能在控制血糖的同時獲得心臟和腎臟的長期獲益；

2、服藥期間需要多飲水

因為這類藥物可引起尿糖顯著升高，同時也會有一定的利尿作用；多飲水一方面可以減少泌尿生殖系統(tǒng)的感染風險，另一方面可以減少血容量不足的風險；服藥期間主要適當多飲水，同時需要注意個人衛(wèi)生，加強并保持外陰清潔、衛(wèi)生；服藥期間如果出現(xiàn)尿路感染或生殖道感染，需在醫(yī)生指導(dǎo)下服用抗菌藥物（包括抗真菌藥物）等對癥治療，并由醫(yī)生進行降糖方案的調(diào)整；對于老年患者或正在服用呋塞米、氫氯噻嗪等利尿劑的患者，或出現(xiàn)嚴重嘔吐、腹瀉的患者更應(yīng)適注意水電解質(zhì)平衡，避免出現(xiàn)電解質(zhì)紊亂和血容量不足的情況發(fā)生。

3.嚴重骨質(zhì)疏松的患者應(yīng)慎用

2型糖尿病患者本比一般人群更易骨折，主要骨折部位為髖部、足部和近端股骨。鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運蛋白2抑制劑，會導(dǎo)致血磷偏高而引起骨脆性增大，易發(fā)生骨折。對于骨密度降低以及骨折和跌倒風險高的2型糖尿病患者，應(yīng)慎用。

4、服藥期間需要定期檢查

服藥期間需要定期檢查血糖、血壓、糖化血紅蛋白、電解質(zhì)、尿常規(guī)、尿酮體、尿微量白蛋白等指標；有條件的話也應(yīng)定期復(fù)查骨密度；用藥過程中如果出現(xiàn)體重迅速減輕、惡心、嘔吐、腹痛、呼吸急促、意識模糊等癥狀應(yīng)及時就醫(yī)；

總結(jié)

恒格列凈、達格列凈等臨床上常用的五種列凈類降糖藥都是屬于鈉葡萄糖轉(zhuǎn)運蛋白2抑制劑，其主要的作用機制是通過小便把體內(nèi)的葡萄糖排出體外，降糖的同時能夠減重、降壓，長期使用對心臟、腎臟具有保護作用；其中恒格列凈是唯一的國產(chǎn)原研1類降糖新藥，具有獨立自主知識產(chǎn)權(quán)，并于2023年12月份進入了醫(yī)保目錄；希望臨床上能夠出現(xiàn)更多、更好、更價廉物美的國產(chǎn)原研新藥，為廣大糖尿病患者提高更多、更好的服務(wù)；雖然這類具有很多優(yōu)勢，但是同一些傳統(tǒng)的降糖藥相比，這類藥物上市時間相對較短，仍然需要長時間、大量的臨床實踐和臨床觀察來發(fā)現(xiàn)一些潛在的獲益和不良反應(yīng)。