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β-內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌作用機制主要是作用于細菌胞漿膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs),抑制細胞壁黏肽合成酶的活性,從而阻礙細胞壁黏肽的合成,導致細胞壁缺損,使菌體失去滲透屏障,膨脹、裂解而死亡;(2)觸發(fā)細菌的自溶酶活性,促進細菌破裂溶解而產(chǎn)生殺菌作用。 苯唑西林：對甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌（MSSA）具有良好的抗菌活性，且對MSSA的感染療效優(yōu)于萬古霉素。 阿莫西林：口服吸收好，利用率60-75%，對糞腸球菌和沙門菌屬強，可聯(lián)合甲硝唑根除HP。哌拉西林：對假單胞菌屬有強大作用，但不容易透過腦膜。
一代頭孢：頭孢唑啉、頭孢氨芐等，不易透過血腦屏障。對G+球菌效果好，但對MRSA、PSP、部分腸球菌耐藥。頭孢唑啉常作為外科手術(shù)的預防用藥。二代頭孢：頭孢呋辛、頭孢替安等，可透過血腦屏障。對G+球菌比第一代稍差，但對部分G-桿菌作用增強。也常常用于圍手術(shù)期預防用藥。三代頭孢：頭孢塞污、頭孢曲松、頭孢哌酮、頭孢他啶等。對G-球菌強大，但對G+不如一代和二代。四代頭孢：頭孢吡肟、頭孢匹羅等。主要對細菌產(chǎn)生的頭孢菌素酶穩(wěn)定，具有抗銅綠假單胞的活性，抗菌活性更強。 五代頭孢：頭孢洛林酯和頭孢吡普等。抗菌譜廣，抗菌作用十分強大，對各種革蘭氏陽性菌（包括耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌、萬古霉素中度耐藥金黃色葡萄球菌和萬古霉素全耐藥金黃色葡萄球菌）、革蘭氏陰性菌以及厭氧菌，都有較強的抗菌活性，而且副作用小。 是一類新的β-內(nèi)酰胺類藥物。質(zhì)粒傳遞產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶，致使一些藥物β-內(nèi)酰胺環(huán)水解而失活，是病原菌對一些常見的β-內(nèi)酰胺類抗生素（青霉素類、頭孢菌素類）耐藥的主要方式。克拉維酸鉀：阿莫西林克拉維酸鉀等。抑酶較強，抗菌弱。
舒巴坦：哌拉西林舒巴坦、頭孢哌酮舒巴坦鈉等。抑酶弱，抗菌強。對不動桿菌屬有抗菌活性。 他唑巴坦：哌拉西林他唑巴坦、頭孢哌酮他唑巴坦。抑酶強，抗菌弱。 碳青霉烯類抗生素的品種有亞胺培南、美羅培南、帕尼培南、法羅培南、厄他培南以及比阿培南等。與青霉素結(jié)合蛋白高度親和，抑制細胞壁的合成，其對多種β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，對頭孢菌素耐藥菌仍可發(fā)揮優(yōu)良抗菌作用。細菌對該類藥物不存在交叉耐藥，因而對革蘭氏陽性菌、陰性菌及厭氧菌都有強大的抗菌活性。亞胺培南：對G-強、G+弱。在體內(nèi)易被脫氫肽酶水解失去活性，所以一般與西司他汀組合為復合制劑，防止被水解，降低腎毒性。不良反應：易于導致癲癇的發(fā)作，不用于中樞性感染。而對鮑曼不動桿菌，亞胺培南要優(yōu)于美羅培南。
美羅培南：對G-弱、G+略強（相比于亞胺培南）。不易被水解，癲癇發(fā)作率低，可用于中樞性感染。 所有的碳青霉烯類均不能與丙戊酸鈉聯(lián)合。 氨基糖苷類抗生素因其分子結(jié)構(gòu)都有一個氨基環(huán)醇類和一個或多個氨基糖分子，并由配糖鍵連接成苷而得名，多為極性化合物，易溶于水，胃腸道不易吸收，一般需要注射給藥。氨基糖苷類抗生素的作用為與細菌核糖體結(jié)合，干擾細菌蛋白質(zhì)合成過程，為一類靜止期殺菌劑，是治療需氧革蘭陰性桿菌嚴重感染的重要藥物。對厭氧菌無效。慶大霉素：對MSSA較好。 妥布霉素：對銅綠假單胞菌的作用較慶大霉素強。 阿米卡星：對G-和銅綠假單胞菌效果好。 1. 結(jié)合細菌的30S核糖體亞單位：大環(huán)內(nèi)酯類抗生素可以與細菌的30S核糖體亞單位結(jié)合，從而影響核糖體的功能。2. 抑制蛋白質(zhì)的合成：細菌的蛋白質(zhì)合成需要依賴核糖體，而大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的結(jié)合會影響核糖體的結(jié)構(gòu)和功能，從而抑制蛋白質(zhì)的合成。3. 阻斷細菌生長：由于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素能夠抑制細菌的蛋白質(zhì)合成，因此它可以阻斷細菌的生長和繁殖，達到殺菌的作用。 4.需氧G+菌（鏈球菌、金黃色葡萄球菌）支原體、衣原體、軍團菌、厭氧菌。血藥濃度低，不透過血腦屏障。阿奇霉素：對肺炎支原體的作用為大環(huán)內(nèi)酯類中最強者。具有良好的抗生素后效應。克拉霉素：對G+為大環(huán)內(nèi)酯類中最強者。對幽門螺桿菌具有強大的抗菌活性。對肺炎衣原體及軍團菌為大環(huán)內(nèi)酯類中最強者。喹諾酮類藥物的作用機制是通過抑制細菌DNA合成,阻斷其生長和繁殖。分類及特點：喹諾酮類藥物可分為四代，抗菌活性強，多數(shù)屬于濃度依賴性抗生素，藥物濃度越高，抗菌活性越強?？煽诜㈧o脈輸液，適用于18歲以上人群，不良反應少且輕，不需作皮試，在臨床上得到廣泛應用。環(huán)丙沙星：第一個廣泛應用于臨床的喹諾酮類。 左氧氟沙星：抗菌譜廣，組織分布廣，G+、G-、不典型病原體。 莫西沙星：對G+及不典型病原體強，無尿路感染治療的適應征。 由于多粘菌素中的多個帶陽電荷的氨基與菌體胞漿膜磷脂中帶陰電荷的磷酸根結(jié)合, 破壞胞漿膜的結(jié)構(gòu), 增加其通透性, 破壞了胞膜的通透屏障作用, 導致細胞內(nèi)營養(yǎng)物質(zhì)大量外流, 最終殺滅細菌。包括糖肽類、脂糖類、環(huán)脂肽類、多粘菌素。萬古霉素：對MRSA、MRSE、腸球菌等G+球菌效果好。萬古霉素的谷濃度需維持在15-20mg/L。經(jīng)腎臟排泄。具有腎毒性、耳毒性及變態(tài)反應（紅人綜合征）。替考拉寧：對VanB型萬古霉素耐藥的腸球菌具有抗菌活性。速效抑菌劑，主要是作用于細菌核蛋白體30S亞基，抑制始動復合物的形成；抑制aa-tRNA與A位結(jié)合，阻止肽鏈延伸，從而干擾細菌蛋白質(zhì)的合成而產(chǎn)生抑菌；使細胞膜通透性改變，胞內(nèi)物質(zhì)外漏，抑制DNA復制。半合成：多西環(huán)素、米諾環(huán)素。 替加環(huán)素：另屬于甘氨酰類。一般不用于血行感染，因為它的血藥濃度低。磺胺類：磺胺甲肟唑（復方新諾明）。在酸性環(huán)境中易形成結(jié)晶，損傷腎小管，造成AKI。 惡唑烷酮類：利奈唑胺。
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