本品主要成份為：地西泮。

化學(xué)名稱：1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氫-2H-1，4-苯并二氮雜?-2-酮。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：_C16H₁₃ClN₂O

分子量：284.74

2.5mg

成人常用量：抗焦慮，一次2.5~10mg（1~4片），一日2~4次；鎮(zhèn)靜，一次2.5~5mg（1~2片），一日3次；催眠，5~10mg（2~4片），睡前服；急性酒精戒斷，第一日一次10mg（4片），一日3~4次，以后按需要減少到一次5mg（2片），每日3~4次。

小兒常用量：6個月以下不用，6個月以上，一次1~2.5mg（半片~1片）或按體重40~200μg/kg或按體表面積1.17~6mg/m²，每日3~4次，用量根據(jù)情況酌量增減。最大劑量不超過10mg（4片）。

（1）主要用于焦慮、鎮(zhèn)靜催眠，還可用于抗癲癇和抗驚厥；

（2）緩解炎癥引起的反射性肌肉痙攣等；

（3）用于治療驚恐癥；

（4）肌緊性頭痛；

（5）可治療家族性、老年性和特發(fā)性震顫；

（6）可用于麻醉前給藥。

（1）在妊娠三個月內(nèi)，本藥有增加胎兒致畸的危險，孕婦長期服用可成癮，使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀激惹、震顫、嘔吐、腹瀉；妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動。分娩前及分娩時用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較弱，應(yīng)禁用。

（2）本品可分泌入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)避免使用。

幼兒中樞神經(jīng)系統(tǒng)對本藥異常敏感，應(yīng)謹(jǐn)慎給藥。

老年人對本藥較敏感，用量應(yīng)酌減。

（1）常見的不良反應(yīng)，嗜睡，頭昏、乏力等，大劑量可有共濟(jì)失調(diào)、震顫。

（2）罕見的有皮疹，白細(xì)胞減少。

（3）個別病人發(fā)生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥后，上述癥狀很快消失。

（4）長期連續(xù)用藥可產(chǎn)生依賴性和成癮性，停藥可能發(fā)生撤藥癥狀，表現(xiàn)為激動或憂郁。

孕婦、妊娠期婦女、新生兒禁用。

（1）對苯二氮卓類藥物過敏者，可能對本藥過敏；

（2）肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。

（3）癲癇患者突然停藥可引起癲癇持續(xù)狀態(tài)；

（4）嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重，甚至產(chǎn)生自殺傾向，應(yīng)采取預(yù)防措施。

（5）避免長期大量使用而成癮，如長期使用應(yīng)逐漸減量，不宜驟停。

（6）對本類藥耐受量小的患者初用量宜小。

以下情況慎用：

①嚴(yán)重的急性乙醇中毒，可加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用。

②重度重癥肌無力，病情可能被加重。

③急性或隱性發(fā)生閉角型青光眼可因本品的抗膽堿能效應(yīng)而使病情加重。

④低蛋白血癥時，可導(dǎo)致易嗜睡、難醒。

⑤多動癥者可有反常反應(yīng)。

⑥嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變，可加重呼吸衰竭。

⑦外科或長期臥床病人，咳嗽反射可受到抑制。

⑧有藥物濫用和成癮史者。

（1）與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。

（2）與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。

（3）與酒及全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時，可彼此增效，應(yīng)調(diào)整用量。

（4）與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強(qiáng)。

（5）與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。

（6）與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調(diào)整撲米酮的用量。

（7）與左旋多巴合用時，可降低后者的療效。

（8）與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。

（9）異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。

（10）與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。

本品為苯二氮草類抗焦慮藥?？梢鹬袠猩窠?jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。

①具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠作用，作用于苯二氮革受體，加強(qiáng)中樞神經(jīng)內(nèi)GABA受體作用，影晌邊緣系統(tǒng)功能而抗焦慮?？擅黠@縮短或取消NREM睡眠第四期，阻滯對網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的激活，對人有鎮(zhèn)靜催眠作用。

②抗驚厥作用：能抑制中樞內(nèi)癲癇病灶異常放電的擴(kuò)散但不能阻止其異常放電.

③骨骼肌松弛作用：小劑量可抑制或減少網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)對脊髓運動神經(jīng)元的易化作用、較大劑量可促進(jìn)脊髓中的突觸前抑制，抑制多突觸反射。

④遺忘作用：在治療劑量時可能干擾記憶

通路的建立，一過性影響近事記憶。

⑤可通過胎盤，可分泌入乳汁。

⑥有成癮性，少數(shù)患者可引起過敏。

口服吸收較快，口服后3小時血藥濃度達(dá)峰值，2~3天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。T_1/2為10~24小時，血漿蛋白結(jié)合率約93%。經(jīng)肝臟代謝，經(jīng)腎排泄，排泄較慢。

過量可出現(xiàn)持續(xù)的精神紊亂、嗜睡深沉、震顫、持續(xù)的說話不清、站立不穩(wěn)、心動過緩、呼吸短促或困難、嚴(yán)重的肌無力。超量或中毒宜及早對癥處理，包括催吐或洗胃以及呼吸、循環(huán)系統(tǒng)的支持療法。

如有興奮異常，不能用巴比妥類藥。苯二氮革受體拮抗劑氟馬西尼（flumazenil )可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。

本品為白色片。

遮光，密封保存。

藥用塑料瓶包裝，100片/瓶、50片/瓶；鋁塑包裝，24片/板×2板/盒、24片/板/盒、20片/板/盒；20片/板×2板/盒；30片/板/盒；30片/板×4板/盒、30片/板×5板/盒。

36個月

《中國藥典》2015年版二部

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