本品主要成份為氯硝西泮，其化學名稱為：1，3-二氫-7-硝基-5-（2-氯苯基）-2H-1，4-苯并二氮雜?-2-酮

其化學結構式為：

分子式： C₁₅H₁₀CIN₃O₃

分子量：315.72

2mg

成人常用量：開始用每次0.5 mg（1/4片），每日3次，每3天增加0.5~1mg（1/4~1/2片），直到發(fā)作被控制或出現(xiàn)了不良反應為止。用量應個體化，成人最大量每日不要超過20mg（10片）。

小兒常用量：10歲或體重30kg以下的兒童開始每日按體重0.01~0.03mg/kg，分2~3次服用，以后每3日增加0.25~0.5mg （1/8~1/4片），至達到按體重每日0.1~0.2mg/kg或出現(xiàn)了不良反應為止。氯硝西泮的療程應不超過3-6個月。

1、在妊娠三個月內(nèi)，本藥有增加胎兒致畸的危險；妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動；分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱；孕婦應禁用。

2、可分泌入乳汁，哺乳期婦女應禁用。

兒童，尤其幼兒，長期應用有可能對軀體和神經(jīng)發(fā)育有影響，應慎用；在新生兒可產(chǎn)生持續(xù)性中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制，應禁用。

老年人中樞神經(jīng)系統(tǒng)對本品較敏感，用藥易產(chǎn)生呼吸困難、低血壓、心動過緩甚至心跳停止，應慎用。

1、常見的不良反應：嗜睡、頭昏、共濟失調、行為紊亂異常興奮、神經(jīng)過敏易激惹（反常反應）、肌力減退。

2、較少發(fā)生的有行為障礙、思維不能集中、易暴怒（兒童多見）、精神錯亂、幻覺、精神抑郁；皮疹或過敏、咽痛、發(fā)熱或出血異常、瘀斑、或極度疲乏、乏力（血細胞減少）。

3、需注意的有：行動不靈活、行走不穩(wěn)、嗜睡，開始嚴重，會逐漸消失；視力模糊、便秘、腹瀉、眩暈或頭暈、頭痛、氣管分泌增多、惡心、排尿障礙、語言不清。

孕婦、妊娠期婦女、新生兒禁用。

1、對苯二氮?藥物過敏者，可能對本藥過敏；

2、本藥可以通過胎盤及分泌入乳汁。

3、幼兒中樞神經(jīng)系統(tǒng)對本藥異常敏感。

4、老年人中樞神經(jīng)系統(tǒng)對本藥較敏感。

5、肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。

6、癲癇患者突然停藥可引起癲癇持續(xù)狀態(tài)；

7、嚴重的精神抑郁可使病情加重，甚至產(chǎn)生自殺傾向，應采取預防措施。

8、避免長期大量使用而成癮，如長期使用應逐漸減量，不宜驟停。

9、對本類藥耐受量小的患者初用量宜小。以下情況慎用：

①嚴重的急性乙醇中毒，可加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用。

②重度重癥肌無力，病情可能被加重。

③急性閉角型青光眼可因本品的抗膽堿能效應而使病情加重。

④低蛋白血癥時，可導致易嗜睡難醒。

⑤多動癥者可有反常反應。

⑥嚴重慢性阻塞性肺部病變，可加重呼吸衰竭。

⑦外科或長期臥床病人，咳嗽反射可受到抑制。

1、與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。

2、與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。

3、與酒及全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時，可彼此增效，應調整用量。

4、與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強。

5、與西咪替丁、普萘洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。

6、與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調整撲米酮的用量。

7、與左旋多巴合用時，可降低后者的療效。

8、與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。

9、異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。

10、與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。

本品為苯并二氮雜?類抗癲癇抗驚厥藥。該藥對多種動物癲癇模型有對抗作用，對戊四唑所致的陣攣性驚厥模型對抗作用尤佳，對最大電休克驚厥、士的寧和印防己毒素驚厥等均有較強的對抗作用。對各種類型的癲癇有抑制作用。氯硝西泮既抑制癲癇病灶的發(fā)作性放電，也抑制放電活動向周圍組織的擴散。該藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮?受體（BZR），加強中樞抑制性神經(jīng)遞質γ-氨基丁酸（GABA）與GABA_A受體的結合，促進氯通道開放，細胞過極化，增強GABA能神經(jīng)元所介導的突觸抑制，使神經(jīng)元的興奮性降低。氯硝西泮可能引起依賴性。

口服吸收快而完全，約81.2-98.1%， 1~2小時血藥濃度達峰值。蛋白結合率約為80%，表觀分布容積為1.5~4.4L/kg。脂溶性高，易通過血腦屏障，口服30~60分鐘生效，作用維持6~8小時。幾乎全部在肝臟內(nèi)代謝，代謝產(chǎn)物以游離或結合形式經(jīng)尿排出，在24小時內(nèi)僅有小于口服量的0.5%以原藥形式排出。T_1/2為26-49小時。

出現(xiàn)持續(xù)的精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴重乏力。超量或中毒宜及早對癥處理，包括催吐或洗胃以及呼吸循環(huán)方面的支持療法，此外苯二氮雜?受體拮抗劑氟馬西尼（flumazenil）可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。中毒出現(xiàn)興奮異常時，不能用巴比妥類藥。

本品為白色或類白色片。 

遮光，密封保存。

藥用塑料瓶，100片/瓶； 鋁塑泡罩板，2×20片/板/盒，20片/板/盒 。 

藥用塑料瓶36個月；鋁塑泡罩板24個月。 

《中國藥典》2015年版二部

江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司

藥品監(jiān)督管理局