作用機(jī)制

血管加壓素也叫抗利尿激素，通過結(jié)合V2受體提高遠(yuǎn)曲小管和集合管對(duì)水的通透性，促進(jìn)水的吸收。

托伐普坦為血管加壓素V2受體拮抗劑，通過阻斷血管加壓素與V2受體結(jié)合，抑制腎小管對(duì)水的吸收，從而發(fā)揮強(qiáng)效利尿作用，其利尿作用不依賴于血鈉水平，利尿而不排鈉，對(duì)頑固性水腫或低鈉血癥療效顯著。

適應(yīng)癥

1、低鈉血癥（血清鈉濃度<125mEq/L,或低鈉血癥不明顯但有癥狀并且限液治療效果不佳），包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌異常綜合征( SIADH)的患者。

2、心力衰竭引起的體液潴留：用于袢利尿劑等其他利尿劑治療效果不理想的心力衰竭引起的體液潴留。

其他國家獲批適應(yīng)癥

美國FDA批準(zhǔn)托伐普坦用于延緩常染色體顯性多囊腎的腎病進(jìn)展。

日本批準(zhǔn)托伐普坦用于肝水腫的治療，以降低肝硬化腹水患者的體重和減少腹水量。

相關(guān)研究和指南推薦

《心力衰竭合理用藥指南》推薦：托伐普坦用于常規(guī)利尿劑治療效果不佳、有低鈉血癥或有腎功能損害傾向患者（Ⅱa類，B級(jí)）。

《肝硬化腹水及相關(guān)并發(fā)癥的診療指南》：托伐普坦用于頑固性腹水伴低鈉血癥的治療。血鈉正常的頑固性腹水也可用托伐普坦治療。

不良反應(yīng)

常見的不良反應(yīng)包括口渴、乏力、口干、便秘、尿頻、高鈉血癥、高血糖以及肝功能異常。

少見或罕見的重要不良反應(yīng)：全血細(xì)胞減少癥、血壓過低、心室纖顫、血栓性疾病、休克、腎衰竭等。

禁忌癥

1、無尿的患者。

2、低容量性低鈉血癥。

3、高鈉血癥患者。

4、難以給予適當(dāng)補(bǔ)水的肝性腦病患者。

5、與強(qiáng)效CYP3A抑制劑（如伊曲康唑、克拉霉素、利托那韋）合并應(yīng)用。

6、對(duì)口渴不能感知或不能對(duì)口渴產(chǎn)生正常反應(yīng)。

用藥注意

1、服藥期間會(huì)增加排尿量及次數(shù)，口渴時(shí)請(qǐng)適當(dāng)喝水以避免脫水。

2、如液體攝入不足、失水過多的患者（如嘔吐或腹瀉）需給予相應(yīng)治療。

3、托伐普坦可導(dǎo)致脫水、增加血鈉濃度。因此，服用托伐普坦前后應(yīng)監(jiān)測(cè)血肌酐和電解質(zhì)濃度。

4、用于治療低血鈉癥非長(zhǎng)期使用，服藥期間以30天為限。

5、可能會(huì)導(dǎo)致高血糖，因此，糖尿病患者慎用。

6、可減少尿酸經(jīng)腎臟排出，痛風(fēng)患者慎用。

7、可導(dǎo)致血鉀升高，高鉀血癥慎用。

8、可增加膽紅素濃度從而升高血清轉(zhuǎn)氨酶（ALT和AST），應(yīng)注意肝功能監(jiān)測(cè)。

9、部分阻塞性排尿困難患者，如前列腺肥大或排尿障礙，急性尿潴留風(fēng)險(xiǎn)增加，應(yīng)注意。

10、其療效和副作用會(huì)受許多藥品影響，請(qǐng)主動(dòng)告知醫(yī)師或藥師您目前正在使用的其他藥品，尤其是其他心臟血管用藥（如地高辛）、抗癲癇用藥（如卡馬西平）、肺結(jié)核用藥（如利福平）等

11、服藥期間避免飲酒及飲用葡萄柚汁。

12、為避免夜間排尿，建議上午服用。