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得了糖尿病,有哪些新藥可選擇?這3類降糖藥值得關(guān)注

 文香閣 2022-11-21 發(fā)布于河北

▎藥明康德內(nèi)容團(tuán)隊(duì)編輯

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2022

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糖尿病系列文章

Diabetes Series Articles


上期內(nèi)容,我們介紹了低維生素D狀態(tài)與2型糖尿病之間存在聯(lián)系(點(diǎn)擊藍(lán)字查看)。優(yōu)化維生素D水平可能會(huì)顯著減少糖尿病的發(fā)生發(fā)展,或許可應(yīng)用到糖尿病患者微血管和大血管并發(fā)癥的預(yù)防策略中。

本期內(nèi)容,我們一起來(lái)看看,近些年不斷推陳出新的糖尿病藥物以及前沿療法。隨著中國(guó)糖尿病新藥研發(fā)的進(jìn)展,越來(lái)越多創(chuàng)新管線進(jìn)入臨床,我們也將為大家提供真實(shí)可靠的糖尿病患者招募信息,感興趣的病友們可以掃描下方二維碼報(bào)名參加。


2022年獲批上市的降糖藥
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2022年可以說(shuō)是糖尿病新藥上市的豐收年,有兩款里程碑式的藥物分別在美國(guó)和中國(guó)獲批上市:

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雙重激動(dòng)劑(GIP+GLP-1)

美國(guó)食品和藥物管理局(FDA)宣布,批準(zhǔn)禮來(lái)公司開發(fā)的Mounjaro上市,用于與控制飲食和鍛煉聯(lián)用,改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。該藥物是一款葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)和胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)受體雙重激動(dòng)劑,它可以通過(guò)雙重作用機(jī)制改善血糖控制,該公司的新聞稿中指出,該藥是近10年來(lái),首個(gè)新糖尿病藥物類型。戳此鏈接:了解Mounjaro的作用機(jī)制和臨床數(shù)據(jù)。

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葡萄糖激酶激活劑(GKA)


中國(guó)國(guó)家藥監(jiān)局(NMPA)宣布,批準(zhǔn)華領(lǐng)醫(yī)藥的1類新藥多格列艾汀片上市,適用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。該藥是一款葡萄糖激酶激活劑(GKA)是與葡萄糖激酶相關(guān)的首款獲批上市藥物,有望從源頭上解決胰島β細(xì)胞功能下降的難題。戳此鏈接:了解多格列艾汀的作用機(jī)制和誕生過(guò)程
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近10年獲批上市的降糖藥

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近10年內(nèi)獲批的主要降糖藥

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葡萄糖鈉轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2(SGLT-2)抑制劑


SGLT-2 是腎近端小管中的鈉—葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)體,負(fù)責(zé)人體絕大部分的尿糖在腎臟的重吸收。一旦這個(gè)作用被抑制,意味著更多的葡萄糖可以通過(guò)尿液排出體外,從而實(shí)現(xiàn)血糖降低的目的。

SGLT-2抑制劑是口服藥,代表藥物有恩格列凈、卡格列凈和達(dá)格列凈等,口服后胃腸道耐受良好,主要的不良反應(yīng)為生殖泌尿道的感染。

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二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑


DPP-4抑制劑是治療糖尿病的主要藥物類型之一,代表藥有替格列汀、阿格列汀、利格列汀。2020版《中國(guó)2型糖尿病防治指南》推薦DPP-4抑制劑單藥或聯(lián)合胰島素,用以2型糖尿病患者的血糖控制。

通過(guò)抑制DPP-4而減少內(nèi)源性胰高血糖素樣肽-1在體內(nèi)的失活,使胰高血糖素樣肽-1的水平升高,從而發(fā)揮降低血糖的作用。
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胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)受體激動(dòng)劑


正常情況下,我們吃完食物之后葡萄糖會(huì)刺激腸道細(xì)胞分泌一種多肽類激素(胰高血糖素樣肽-1,簡(jiǎn)稱GLP-1)。這種激素會(huì)與GLP-1受體相結(jié)合,刺激胰島素的分泌,并且抑制胰高血糖素的分泌,從而促進(jìn)葡萄糖的代謝。同時(shí),它還能夠能起到延緩胃排空和抑制食欲的效果。

在2型糖尿病患者中,GLP-1的分泌水平顯著下降,這也是導(dǎo)致患者血糖控制不佳的重要原因之一。

GLP-1受體激動(dòng)劑通過(guò)模擬天然GLP‐1來(lái)激活GLP‐1受體,以葡萄糖濃度依賴的方式增強(qiáng)胰島素分泌,從而達(dá)到降低血糖的作用。

當(dāng)前在中國(guó),共上市近十款GLP-1受體激動(dòng)劑類降糖藥(不含復(fù)方制劑),包括:

  • 每日1~3次皮下注射:貝那魯肽、艾塞那肽及利司那肽;

  • 每日注射1次:長(zhǎng)效制劑利拉魯肽(Victoza);

  • 每周注射1次司美格魯肽(Ozempic)、度拉糖肽(Trulicity)、艾塞那肽周制劑及聚乙二醇洛塞那肽;

  • 口服每日1次司美格魯肽片(Rybelsus)。

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司美格魯肽(semaglutide)


司美格魯肽是一種長(zhǎng)效GLP-1受體激動(dòng)劑,最早于2017年獲美國(guó)FDA批準(zhǔn),用于加強(qiáng)2型糖尿病患者的血糖控制。2021年4月,中國(guó)國(guó)家藥監(jiān)局(NMPA)批準(zhǔn)司美格魯肽注射液(商品名:諾和泰?)新藥上市申請(qǐng)。研究顯示,司美格魯肽不僅降糖效果顯著、單獨(dú)使用發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)小,同時(shí)還兼具減重、降壓、改善血脂和心血管健康等作用。

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