磺脲類藥物 作用機(jī)制:刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素,增加體內(nèi)胰島素水平。 特點(diǎn): - 能降低HbAlc1%-2%
- 適用于無(wú)并發(fā)癥,飲食控制不佳的二型糖尿病,老年或餐后血糖升高為主,宜用短效類。病程長(zhǎng),空腹血糖較高者,用中長(zhǎng)效類。輕-中度腎功能不全可用格列喹酮。
- 多為餐前給藥。
不良反應(yīng):常見(jiàn)低血糖,多見(jiàn)于肝腎功不全和老年患者。 - 體重增加
- 約5%胃腸道反應(yīng)。
- 皮膚瘙癢,斑丘疹
- 少數(shù)血液學(xué)反應(yīng),血小板減少,粒細(xì)胞缺乏等。
注意事項(xiàng):小劑量開(kāi)始逐漸增加劑量,謹(jǐn)慎調(diào)整劑量。依從性差時(shí),建議服用每日一次磺脲類。 格列齊特 作用特點(diǎn): - 口服吸收快,作用時(shí)間短。
- 具有較好降低餐后血糖及糖化血紅蛋白的作用。餐前口服可改善早相胰島素分泌產(chǎn)生類似生理胰島素的分泌模式。
適應(yīng)癥及用法: - 能降低HbAlc0.3%-1.5%
- 適用飲食控制,減輕體重或運(yùn)動(dòng)不能控制的糖尿病。
- 可單獨(dú)使用。
- 與二甲雙胍合用具有協(xié)同作用。
- 可與胰島素聯(lián)合使用。
用藥原則:餐前即刻服用,服藥?kù)`活,進(jìn)餐服藥,不進(jìn)餐不服藥。 用法: - 瑞格列奈片 主餐前0-30分鐘服用,起始劑量1-2mg,最大劑量4mg/次,16mg/日。
- 那格列奈片:主餐前120mg。
不良反應(yīng): - 低血糖,但是發(fā)生頻率和程度比磺脲類輕。
- 體重增加。
禁忌癥: - 一型糖尿病
- 急性嚴(yán)重感染,手術(shù)創(chuàng)傷或糖尿病急性并發(fā)癥者。
二甲雙胍 作用機(jī)制:增加胰島素敏感性。 作用機(jī)理包括:減少肝臟葡萄糖的輸出,改善外周胰島素抵抗。 用法:最小劑量500mg每日。最佳有效劑量?jī)汕Ш量嗣咳?。成人最大推薦劑量2550mg每日。 禁忌: - 中度和嚴(yán)重腎衰或腎功能不全。
- 可造成組織缺氧的疾病。
- 接受血管造影,暫時(shí)停用。
- 維生素B12,葉酸缺乏未糾正者。
- 長(zhǎng)期酗酒者
- 暫不推薦十歲以下兒童。
- 對(duì)于65歲以上老人,建議3~6個(gè)月監(jiān)測(cè)腎功能。
- 二甲雙胍不經(jīng)過(guò)肝臟代謝,沒(méi)有肝臟毒性,轉(zhuǎn)氨酶超過(guò)三倍或嚴(yán)重肝功能不全時(shí)避免使用。
適應(yīng)證: - 首選用于單純飲食控制及鍛煉治療無(wú)效的二型糖尿病,特別是肥胖的二型糖尿病患者。
- 對(duì)于一型或二型糖尿病,本品與胰島素合用,可增加胰島素的降血糖作用,減少胰島素用量,防止低血糖發(fā)生。
- 本品可與磺脲類口服降血糖藥合用,具有協(xié)同作用。
噻唑烷二酮類 作用機(jī)制:胰島素增敏劑,主要通過(guò)抑制胰島素抵抗發(fā)揮作用。 藥物特點(diǎn): - 能降低HbAlc1%-1.5%
- 羅格列酮在我國(guó)受到較嚴(yán)格限制。未曾使用者適用情況:無(wú)法使用其他降糖藥。使用其他降糖藥物無(wú)法達(dá)到血糖控制目標(biāo)。
- 使用者:應(yīng)評(píng)估心血管疾病風(fēng)險(xiǎn),權(quán)衡利弊。
- 單獨(dú)使用不導(dǎo)致低血糖。
不良反應(yīng):體重增加,水腫,增加骨折和心衰風(fēng)險(xiǎn)。 服用方法:羅格列酮每天一到兩次口服,每日一到兩片。進(jìn)食對(duì)總吸收量無(wú)明顯影響,但達(dá)峰時(shí)間延遲。 α糖苷酶抑制劑 降糖機(jī)制: - 胃腸道內(nèi)環(huán)境相關(guān):延緩腸道對(duì)碳水化合物的吸收。刺激L細(xì)胞分泌GLP-1。
- 調(diào)節(jié)腸道菌群:增加益生菌含量,降低炎癥,改善胰島素抵抗。
- 代謝相關(guān):改善糖脂等代謝紊亂。改善胰島素抵抗,節(jié)約內(nèi)源性胰島素分泌。
特點(diǎn): - 能降低HbAlc0.5%-0.8%
- 適用于以碳水化合物為主要食物,餐后血糖升高的二型糖尿病患者。
- 單獨(dú)使用不發(fā)生低血糖,若出現(xiàn)低血糖,必須使用葡萄糖,牛奶,蜂蜜糾正。
- 不增加體重。
- 不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng),腹部不適,腹脹腹瀉,個(gè)別人出現(xiàn)膽汁淤積性黃疸。
DPP-4抑制劑 作用特點(diǎn):葡萄糖依賴性控制血糖。低血糖風(fēng)險(xiǎn)低,每日一次片劑方便服用,老年患者無(wú)需調(diào)整劑量。維格列汀需每日兩次服用。 不良反應(yīng)為可能引起嚴(yán)重超敏反應(yīng),但罕見(jiàn)。 單獨(dú)使用不增加體重,低血糖,心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)。
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