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3個抗心衰新藥,強心、減輕心臟負荷、抑制心臟擴大,改善心功能

 用藥探究 2022-07-16 發(fā)布于云南

20世紀90年代以來,心力衰竭治療雖然取得了很大的進步,但心力衰竭患者的住院率和死亡率仍較高,因此迫切需要開發(fā)新型的心力衰竭治療藥物。沙庫巴曲纈沙坦、伊伐布雷定、左西孟旦對于心衰有哪些作用和優(yōu)勢呢?

沙庫巴曲纈沙坦

沙庫巴曲纈沙坦,屬于血管緊張素受體-腦啡肽酶抑制藥,在2015年被美國批準上市后,2017年7月獲批在中國上市。是全球首個血管緊張素受體-腦啡肽酶抑制藥。它是纈沙坦和沙庫巴曲兩者結(jié)合形成的化合物,具有兩方面的作用。一方面是纈沙坦抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的作用,另一方面是沙庫巴曲抑制腦啡肽酶作用。

研究表明,腦啡肽酶能夠降解人體血液中的多種血管活性肽,如利鈉肽、緩激肽和腎上腺髓質(zhì)素等。沙庫巴曲通過抑制腦啡肽酶,可升高上述內(nèi)源性血管活性肽水平發(fā)揮擴張血管、利尿排鈉、抑制交感神經(jīng)張力、抑制心肌重構(gòu)等有益作用。沙庫巴曲與纈沙坦聯(lián)合可產(chǎn)生協(xié)同效應(yīng),更好地發(fā)揮抗心力衰竭作用。

國內(nèi)外心力衰竭指南均推薦,對于心功能Ⅱ~Ⅲ級、有癥狀的左心室射血分數(shù)降低的心力衰竭患者,若能夠耐受普利類或沙坦類,推薦以沙庫巴曲纈沙坦替代普利類或沙坦類,以進一步減少心力衰竭的發(fā)病率及死亡率。

伊伐布雷定

正常人心跳的節(jié)律和頻率是由竇房結(jié)支配,醫(yī)學上稱為竇性心律。伊伐布雷定是心臟竇房結(jié)起搏電流的一種選擇性抑制劑,可降低竇房結(jié)發(fā)放沖動的頻率,從而減慢心率。心力衰竭時,由于交感神經(jīng)興奮性增高,心率加快,心肌的耗氧量增加,可加重心肌損傷。臨床上觀察到,心力衰竭患者心率在70次/min以上時,隨著心率的加快,患者的死亡率增加。

竇性心律的心力衰竭患者,在使用“金三角”等常規(guī)治療的基礎(chǔ)上,如果心率仍>70次/min,加用伊伐布雷定能進一步降低心力衰竭死亡和心力衰竭惡化住院的風險,患者左心室功能和生活質(zhì)量均顯著改善。所以,伊伐布雷定主要適用于已接受“金三角”治療,β受體阻滯藥(XX洛爾)已達到推薦的藥量或最大的耐受藥量或者不能耐受β受體阻滯藥,心率仍≥70次/min且有癥狀的慢性心力衰竭患者。

左西孟旦

正性肌力藥(又稱強心藥)就是能增強心肌收縮力的藥物,此類藥物包括洋地黃類和非洋地黃類,主要適用于口服藥物治療效果不佳的嚴重心力衰竭患者。

洋地黃類藥物:目前常用的洋地黃類藥物包括靜脈使用的西地蘭和口服制劑地高辛。此類藥物歷史悠久,1785年就開始用于心力衰竭的治療,經(jīng)典的地高辛已應(yīng)用200多年了。近年來的一些研究提示洋地黃類藥物治療心力衰竭的主要益處是改善心力衰竭的臨床癥狀,減少慢性心力衰竭患者的住院率,但對死亡率沒有影響,甚至有可能增加死亡率。隨著心力衰竭治療的進展,洋地黃的臨床應(yīng)用已明顯減少,目前主要用于合并快速心率房顫的心力衰竭患者或常規(guī)心力衰竭治療效果不佳的患者。

非洋地黃類正性肌力藥:包括靜脈使用的多巴胺、多巴酚丁胺、米力農(nóng)、左西孟旦等。臨床研究觀察到,多巴胺、多巴酚丁胺及米力農(nóng)短期使用可改善患者的心功能,減輕心力衰竭癥狀,但長期使用有增加患者死亡率的風險,因此不宜長期使用。

左西孟旦,是一種新型的正性肌力藥,兼有增強心肌收縮力作用和抗缺血及血管擴張作用。與其他正性肌力藥相比,其突出的優(yōu)點是增加心肌收縮力而不增加心肌耗氧量,不易導致惡性心律失常,不增加死亡率。左西孟旦主要適用于傳統(tǒng)方案療效不佳的嚴重收縮功能降低的心力衰竭患者。

總之,沙庫巴曲纈沙坦、伊伐布雷定、左西孟旦均屬于近年來比較新的抗心衰治療藥物,各自發(fā)揮作用的機制不盡相同,但總體目標都是抑制心臟擴大,恢復(fù)心功能,改善心衰的臨床癥狀,降低患者的住院率和死亡率,和傳統(tǒng)抗心衰藥物相比,都有一定的優(yōu)勢,可在心血管醫(yī)生指導下使用。

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