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甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑中的龍頭產(chǎn)品——嘧菌酯

 木直人呆 2022-06-22 發(fā)布于陜西

嘧菌酯是先正達(dá)公司在1992年開發(fā)的甲氧基丙烯酸酯類化合物,比醚菌酯殺菌譜更廣,預(yù)防及治療作用兼?zhèn)?。先正達(dá)已在許多國家上市嘧菌酯,用于很多作物,其現(xiàn)已成為全球殺菌劑市場的領(lǐng)袖產(chǎn)品。在谷物上,嘧菌酯可有效防治白粉病、銹病、穎枯病、葉斑病、網(wǎng)斑病等。

嘧菌酯作為一種從蘑菇中分離出的β-甲氧基丙烯酸酯類天然殺菌劑具有高效、廣譜且具有內(nèi)吸性的特點(diǎn)。對(duì)幾乎所有真菌病害都具有保護(hù)、治療和鏟除作用,可用于莖葉噴霧、種子及土壤處理,且與其他殺菌劑無交互抗性。目前,大豆是嘧菌酯最重要的應(yīng)用作物,其后分別為:谷物、果蔬、水稻、玉米、馬鈴薯、油菜、棉花、葡萄等。嘧菌酯成功商品化的主要因素還包括:在多元復(fù)配產(chǎn)品中的使用增加,并常用作種子處理劑。但是,嘧菌酯同樣遭遇到來自非專利產(chǎn)品市場的競爭壓力,并受到谷物上對(duì)殼針孢菌抗性問題的影響。先正達(dá)正試圖通過進(jìn)一步開發(fā)嘧菌酯的復(fù)配產(chǎn)品來減緩這些影響。2013年,嘧菌酯的全球銷售額有所回落;但2014年再次取得增長,其部分原因是巴西大豆市場的用量增加。2014年,嘧菌酯的全球銷售額為12.15億美元;2009—2014年的復(fù)合年增長率為6.0%。 

作用機(jī)理 

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作為甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑,嘧菌酯抑制線粒體的呼吸作用,導(dǎo)致孢子萌發(fā)和菌絲生長受阻,從而抑制產(chǎn)孢,即通過在細(xì)胞色素b1向細(xì)胞色素c1的電子轉(zhuǎn)移,從而抑制線粒體的呼吸,導(dǎo)致細(xì)胞死亡。對(duì)14-脫甲基化酶抑制劑、苯甲酰胺類、二羧酰胺類和苯并咪唑類殺菌劑產(chǎn)生抗性的菌株有效。

嘧菌酯通用名:azoxystrobin;化學(xué)名稱:(E)-2-{2-[6(2-氰基苯氧基)嘧啶-4-基氧]苯基}-3-甲氧基丙烯酸酯;CAS登錄號(hào):131860-33-84;密度:1.335;熔點(diǎn):118119;沸點(diǎn):(581.3±50.0);分子式:C22H17N3O5;相對(duì)分子質(zhì)量:403.399;產(chǎn)品結(jié)構(gòu)式:

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生產(chǎn)情況 

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目前嘧菌酯主要的生產(chǎn)廠家以連云港立本作物、上虞穎泰、南通泰禾化工、百力化學(xué)、廣東立威化工、威遠(yuǎn)生物化工為主,預(yù)計(jì)總體實(shí)際開工率為75%。主要中間體:鄰羥基苯乙酸、原甲酸三甲酯、4,6-二氯嘧啶、水楊腈等。

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出口情況 

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2015—2019嘧菌酯原藥及制劑產(chǎn)品出口到122個(gè)市場,排名前十的市場為美國、印度、巴拉圭、越南、阿根廷、烏拉圭、法國、比利時(shí)、巴西、孟加拉國,前十大市場進(jìn)口量占中國出口總量的60%(5年累計(jì))。

2015—2019年期間,嘧菌酯原藥出口數(shù)量逐年遞增,從2015年的1,840噸,至2019年出口量達(dá)3,787噸。

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嘧菌酯制劑出口主要單劑有250 g/L、25%懸浮劑,50%水分散粒劑;主要混劑有嘧菌酯200 g/L+苯醚甲環(huán)唑125 g/L懸浮劑、嘧菌酯250 g/L+粉唑醇250 g/L懸浮劑、嘧菌酯20%+苯醚甲環(huán)唑12.5%懸浮劑、嘧菌酯200 g/L+環(huán)丙唑醇80 g/L懸浮劑。

2015—2019年期間,嘧菌酯實(shí)物制劑平均出口量約為5,000噸/年,峰值出口量6,437噸(2017年),之后出口數(shù)量穩(wěn)定;折合原藥出口量平均約為1,200噸/年,最高1,531噸/年。

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2015—2019 共有525家公司出口嘧菌酯原藥及制劑產(chǎn)品,前十大公司出口量占出口總量的46%(5年累計(jì))。

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登記情況 

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國內(nèi)嘧菌酯證件總量633個(gè),原藥73個(gè)占11.53%(95%、97%、98%),單劑208個(gè)占32.86%,復(fù)配352個(gè)占55.61%。截止5月底,2022年暫無新增登記。

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嘧菌酯單劑主要?jiǎng)┬图爸饕昧浚簯腋?46個(gè)(25%)、水分散粒劑 50個(gè)(50%、80%)。嘧菌已登記主要復(fù)配產(chǎn)品:32.5%嘧菌酯·苯醚SC(101個(gè))、20%50%嘧菌酯·戊唑醇SC(28個(gè))、20%32%嘧菌酯·丙環(huán)唑SC;10%50%嘧菌酯·烯酰嗎啉SC/WG(不包括種子處理)。

未來發(fā)展趨勢 

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嘧菌酯適用作物廣,主要用于大豆、谷物、水稻、玉米、馬鈴薯、油菜、棉花、葡萄、甜菜、梨果、甘蔗等。大豆、谷物、水稻是嘧菌酯的前三大應(yīng)用作物。

嘧菌酯具有廣譜的殺菌活性,對(duì)幾乎所有真菌綱(子囊菌綱、擔(dān)子菌綱、卵菌綱、半知菌類)病害如白粉病、銹病、穎枯病、黑腥病、霜霉病、稻瘟病等數(shù)十種病害均有很好的活性。

嘧菌酯上市后,在先正達(dá)殺菌劑產(chǎn)品線中擔(dān)當(dāng)重要角色,曾經(jīng)一度占據(jù)全球殺菌劑第一的寶座,年銷售峰值超過10億美元,目前嘧菌酯在產(chǎn)品生命周期中處于成熟期,嘧菌酯適用作物廣,殺菌譜廣,保護(hù)兼具治療作用。嘧菌酯在全球許多國家進(jìn)行銷售,如巴西、美國等,在我國市場銷售具有很大份額。

在我國,嘧菌酯第一大市場為馬鈴薯種植區(qū),憑借先正達(dá)阿米西達(dá)的成功推廣、品牌引領(lǐng)、渠道認(rèn)知度高,加上該化合物內(nèi)吸、滲透傳導(dǎo)性好的特點(diǎn),在馬鈴薯黑痣病防治上是第一大市場。

在果樹應(yīng)用上,嘧菌酯對(duì)特定作物敏感,容易產(chǎn)生藥害,如蘋果。但在梨樹、葡萄等作物防治真菌病害如炭疽病、葉斑病、白粉病等,防效均優(yōu)于其他甲氧基丙烯酸酯類產(chǎn)品。

經(jīng)作上嘧菌酯用藥近年來逐漸減少,主要是該產(chǎn)品混配性有很大要求,對(duì)劑型、成分要求均較高,加上嘧菌酯本身活性較高,混配容易出現(xiàn)要害,作為廠家及經(jīng)銷商,為避免用藥后的藥害爭議,出于安全性考慮,推廣動(dòng)力不足。

大田等作物病害防治均是嘧菌酯非常重要的靶標(biāo)市場,如巴西大豆銹病、小麥穎枯病等的防治。單一應(yīng)用,嘧菌酯和其他化合物一樣,容易產(chǎn)生抗性,先正達(dá)采取多元復(fù)配來延緩抗性及增加藥效,如開發(fā)與琥珀酸脫氫酶抑制劑類殺菌劑混配產(chǎn)品,吡唑奈菌胺+嘧菌酯、苯丙烯氟菌唑+嘧菌酯等的復(fù)配產(chǎn)品。未來混配應(yīng)用,應(yīng)該是嘧菌酯繼續(xù)產(chǎn)生增量的重要途徑。

終端應(yīng)用技術(shù)的拓展,使嘧菌酯具備增長潛力,如拌種劑的拓展,在種子處理方面,控制好劑量及作物選擇,注意安全性,會(huì)逐步推進(jìn)市場增量。

嘧菌酯,作為甲氧基丙烯酸酯類的重磅產(chǎn)品,隨著應(yīng)用技術(shù)的逐步成熟,混配應(yīng)用的推動(dòng),該產(chǎn)品一定在病害防治中繼續(xù)占有舉足輕重的地位。

(來源:中農(nóng)立華原藥)

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