前藥是飯前吃的藥么？

茂林之家 2022-06-20 發(fā)布于湖南

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作者：遼寧省金秋醫(yī)院副主任藥師李愛娜

前藥是什么？

經(jīng)常有患者疑問前藥是飯前吃的藥么？

NO，前藥并不能決定藥物的服用時間。

那么前藥到底是什么呢？

下面我們一起來了解一下吧。

前藥的概念分類及舉例

前藥即前體藥物：前體藥物不是指飯前吃的藥物，而是指有生物活性的藥物分子原型與前體基團所形成的衍生物在體內(nèi)代謝轉(zhuǎn)變?yōu)樵突钚运幬?故又稱為生物可逆性藥物。

前體藥物這一術(shù)語最先是由 Albert提出來的。前體藥物包括載體前體藥物和生物前體藥物。

（1）載體前體藥物

是指具有活性的化合物與其運輸作用的載體通過共價鍵結(jié)合，在體內(nèi)通過簡單的水解作用卸掉載體，由活性化合物發(fā)揮藥理作用。載體前體藥物與母體化合物相比往往活性微弱或無活性。對于載體的結(jié)構(gòu)，多是親脂性，要求對生物體無害，且能及時釋放活性化合物。例如我們常用的抗菌藥物頭孢呋辛酯就是頭孢呋辛的乙酰氧基乙酯，口服后在體內(nèi)吸收被酯酶水解后而釋放出頭孢呋辛。

（2）生物前體藥物

不同于載體前體藥物，活性物質(zhì)不用與載體暫時性結(jié)合，而是通過自身分子結(jié)構(gòu)的改變來發(fā)揮作用。生物前體藥物本身沒有活性，有活性的是其在生物體內(nèi)的代謝物，這樣避免了代謝反應(yīng)使化合物失活，反而利用生物體內(nèi)的代謝生成活性化合物。例如心內(nèi)科常用的藥物氯吡格雷就是生物前體藥物。它本身沒有活性需要經(jīng)過肝臟代謝后才有活性。如果服用氯吡格雷的同時應(yīng)用影響肝臟代謝酶（CYP2C19）活性的藥物，就會影響氯吡格雷的抗血小板療效。

前藥的意義

1、改善藥物的藥代動力學(xué)性質(zhì)，例如抗腫瘤藥物依托泊苷其水溶性磷酸酯前藥在體內(nèi)經(jīng)內(nèi)源性磷酸酶作用轉(zhuǎn)化為原藥，生物利用度可由原藥的0.04%提高到50%。

2、改善藥物的溶解性，例如考布他汀的甘氨酸氨基甲酸酯前藥，溶解度提高到5．0mg/mL。

3、消除不適宜的制劑性質(zhì)，例如甘油酯前藥有利于減輕口服抗炎藥對胃腸道的刺激。

4、延長藥物作用時間，例如，氟奮乃靜的癸酸酯前藥注射24h一72h后開始起作用，可持續(xù)作用1—8周，平均作用時間3—4周。

5、降低藥物的毒副作用，常用抗腫瘤藥氟尿嘧啶，做成前藥呋氟尿嘧啶后，可口服給藥，tl/2達5小時，毒性僅為原藥的1/4—1/7。

除此之外，前藥還能提高作用部位的特異性。這一特性在抗腫瘤藥物中應(yīng)用廣泛。靶向抗腫瘤前藥一般通過對傳統(tǒng)的細胞毒母藥分子局部進行前藥化修飾，給藥后，該前藥能借助腫瘤靶部位特有的微環(huán)境或酶裂解，釋放出母藥，殺死腫瘤細胞，從而實現(xiàn)對腫瘤組織的選擇性和靶向性。靶向抗腫瘤前藥除能降低傳統(tǒng)抗腫瘤藥物的不良反應(yīng)外，還可能改善其水溶性，提高生物利用度。