有位患高血壓的朋友跟華子說,醫(yī)生給他開的一種降壓藥名字叫做卡維地洛,說也是一種洛爾類藥物。他問華子,卡維地洛與美托洛爾、比索洛爾有什么區(qū)別,效果更好嗎? 華子說,卡維地洛雖然名字中不帶“洛爾”,但它也是洛爾類藥物,在作用機(jī)制上與其他常用的洛爾類藥物相同,主要阻斷β受體,但同時(shí)對(duì)α受體也有阻斷作用,所以在治療高血壓的時(shí)候,作用稍強(qiáng)一些。 一、藥名中沒有“洛爾”的洛爾類藥物降壓藥中的洛爾類藥物,在藥理學(xué)分類是β受體阻滯劑,不過正式名字對(duì)于普通人難以記憶,所以就用大多藥物名稱中都含有的“洛爾”進(jìn)行了簡(jiǎn)化。而卡維地洛,恰恰是一個(gè)名字中沒有“洛爾”的洛爾類藥物。 卡維地洛阻斷β受體,可以抑制心臟興奮性,減緩心率,減少心輸出量,可以降低血壓和減少心臟耗氧量。卡維地洛還可以阻斷α受體,可以直接舒張血管,降低血管阻力,所以在用于治療高血壓時(shí),作用稍強(qiáng)一些。 卡維地洛對(duì)β受體與α受體阻滯作用,大約是10:1。 二、卡維地洛對(duì)β受體無選擇性可能大家會(huì)好奇,既然卡維地洛對(duì)高血壓的作用更強(qiáng),為什么應(yīng)用并不多?這是因?yàn)棣率荏w阻滯劑在使用時(shí),可能會(huì)出現(xiàn)不良反應(yīng)。β受體有β1、β2、β3等3種亞型,心臟上的主要是β1受體,也是此類藥物的作用位點(diǎn)。 也就是說,藥物對(duì)β1受體的選擇性越強(qiáng),藥效就越好,而對(duì)其他的β受體發(fā)生作用,則與不良反應(yīng)相關(guān)。比如說β2受體主要在支管中,合并有哮喘、慢阻肺等呼吸系統(tǒng)疾病的患者,可以用美托洛爾、比索洛爾等對(duì)β1受體有高度選擇性的藥物,而卡維地洛對(duì)β2受體也有較強(qiáng)的阻滯作用,就不能應(yīng)用。 三、卡維地洛在應(yīng)用時(shí)的注意卡維地洛抑制β2受體,會(huì)降低糖原的分解,增加胰島素的敏感性,造成血糖下降。所以糖尿病患者在服用時(shí),需要測(cè)量血糖,調(diào)整降糖藥物??ňS地洛抑制β1受體,會(huì)掩蓋低血糖時(shí)的心悸、震顫癥狀,也要多加注意。 用藥劑量要注意個(gè)體化,從最低劑量開始,緩慢加量。如果治療單純高血壓,所用劑量將心率控制在每分鐘70~74次為宜;如果合并有心臟疾病,所用劑量將心率控制在每分鐘55~60次為宜,但不要超過最大耐受劑量。 卡維地洛抑制α受體,引起血管舒張,有可能造成體位性低血壓。所以在服藥時(shí),建議與食物同服,可以延緩吸收,減少體位性低血壓的發(fā)生。在服藥4小時(shí)內(nèi),如果從臥位、坐位變換為直立體位時(shí),建議扶好固定物體,緩慢起身,避免摔倒。 與其他的β受體阻滯劑一樣,在長(zhǎng)期使用卡維地洛時(shí),也會(huì)造成心臟上的β1受體敏感性增加,在突然停藥時(shí)會(huì)出現(xiàn)“停藥反跳”現(xiàn)象,使血壓驟升、誘發(fā)心絞痛。所以如果需要停藥,要用不少于2周的時(shí)間,緩慢減量停藥。 |
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