阿司匹林為抗血小板藥物,可使血小板的環(huán)氧合酶乙?;?,減少血栓素A2的生成,對血栓素A2誘導(dǎo)的血小板聚集產(chǎn)生不可逆的抑制作用,對二磷酸腺苷或腎上腺素誘導(dǎo)的II相聚集也有阻抑作用,并可抑制低濃度膠原凝血酶、抗體-抗原復(fù)合物、某些病毒和細菌所致的血小板聚集和釋放反應(yīng)及自發(fā)性聚集,減少血栓形成。低劑量服用阿司匹林已成為50歲及以上人群心肌梗死的一級預(yù)防用藥。 阿司匹林適用于心肌梗死(包括急性心肌梗死)、腦梗死、冠心病、心絞痛(包括不穩(wěn)定型心絞痛)的治療;用于具有心、腦血管瘤危險因素患者(如動脈粥樣硬化、心肌梗死、一過性腦缺血、腦卒中、高血壓、糖尿病)預(yù)防血管栓塞;用于心肌梗死、穩(wěn)定性和非穩(wěn)定性心絞痛、一過性腦缺血、非出血性腦卒中、冠心病、腦梗死等心、腦血管疾病再發(fā)預(yù)防;還可用于預(yù)防多種心血管疾病導(dǎo)致的血栓形成,以及人工心臟瓣膜、動靜脈瘺、動脈外科手術(shù)或介入手術(shù)后或其他手術(shù)后的血栓形成。 在安全性方面,阿司匹林較常見的不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等胃腸道反應(yīng),停藥后多可消失,長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。還引起可逆性耳鳴、聽力下降、多在服用一定療程,血藥濃度過高時出現(xiàn);過敏反應(yīng)的發(fā)生率0.2%,表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者,服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難,嚴重者可致死亡,稱為阿司匹林哮喘。有的過敏反應(yīng)是阿司匹林過敏,哮喘和鼻息肉三聯(lián)征,往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。阿司匹林所致的肝、腎功能損害與劑量大小有關(guān),尤其是劑量過大時易發(fā)生,損害均為可逆性,停藥后可恢復(fù),但有引起腎乳頭壞死的報道。 復(fù)方丹參滴丸是一種活血化瘀類中成藥,組方為丹參、三七和冰片,方中丹參活血化瘀、清心安神、通脈止痛,為君藥。三七活血化瘀、通經(jīng)止痛,為臣藥。冰片辛香走竄,能通竅止痛、醒神化濁 ,引藥入心經(jīng),為佐使藥。丹參和三七配伍具有協(xié)同互補效應(yīng),冰片能促進丹參和三七中的有效成分進入組織器官。 現(xiàn)代藥理學(xué)研究證實,復(fù)方丹參滴丸具有抗心肌缺血、抗腦缺血、抗動脈粥樣硬化、改善血液流變性、抗心律失常、改善微循環(huán)等作用。 在臨床上,復(fù)方丹參滴丸適用于氣滯血瘀所致的胸痹,癥見胸悶、心前區(qū)刺痛,冠心病心絞痛見上述證候者。還可?用于2型糖尿病引起I期(輕度)、II 期(中度)非增殖性糖尿病視網(wǎng)膜病變氣滯血瘀證所致的視物昏花、面色晦暗、眼底點片狀出血,舌質(zhì)紫暗或有瘀點瘀斑、脈澀或細澀。 在安全性方面,臨床試驗和監(jiān)測數(shù)據(jù)顯示,復(fù)方丹參滴丸?可見胃腸道不適、消化不良、噯氣、反酸、呃逆、惡心、嘔吐、脹氣、胃痛、腹脹、腹瀉、腹痛、腹部不適、皮疹、瘙癢、潮紅、頭暈、頭痛、心悸、胸悶、血壓升高?、乏力、咳嗽、口干、過敏或過敏樣反應(yīng)、尿蛋白、尿紅細胞和酮體等不良反應(yīng)?,一般停藥可緩解。 阿司匹林用于心血管疾病的治療由來已久,積累了大量的循證證據(jù),其抗血小板作用明確,適應(yīng)癥比復(fù)方丹參滴丸更加廣泛。雖然復(fù)方丹參滴丸的藥理作用更多,但在高質(zhì)量的臨床研究尚少,長期用藥的安全性方面優(yōu)于阿司匹林,無嚴重不良反應(yīng)的報道。目前,復(fù)方丹參滴丸還不能完全替代阿司匹林,但是可以作為輔助藥物,增強阿司匹林的療效。 他汀為調(diào)節(jié)血脂藥物,屬于羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶抑制藥,羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶為膽固醇生物合成的限速酶,他汀通過競爭性抑制羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶從而減少內(nèi)源性膽固醇合成,降低血漿總膽固醇水平。這樣,一方面由于肝細胞合成膽固醇減少而阻礙了極低密度脂蛋白的合成和釋放;另一方面通過自身調(diào)節(jié)機制,代償性地增加了肝細胞膜上低密度脂蛋白受體的數(shù)目、活性以及低密度脂蛋白與其受體的親和力,使血漿中大量的低密度脂蛋白被攝取,經(jīng)低密度脂蛋白受體途徑代謝為膽汁酸而排出體外,進一步降低了血漿低密度脂蛋白膽固醇、極低密度脂蛋白膽固醇和總膽固醇水平。此外,由于他汀抑制膽固醇的生物合成,干擾脂蛋白的合成,血漿甘油三酯 水平也有一定程度的降低。 此外,近年的研究證實,他汀除降脂作用外還具有抗炎、抗氧化、減少內(nèi)皮素生成、減少組織因子表達、抑制血小板聚集、穩(wěn)定斑塊和抗血栓等多方面抗動脈粥樣硬化的作用。 在臨床上,他汀適用于用于原發(fā)性高膽固醇血癥、混合型高脂血癥、家族性III型高脂蛋白血癥經(jīng)飲食治療和其他非藥物治療療效仍不滿意時,用以降低其升高的血漿總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇 、載脂蛋白B和甘油三酯水平。還可與其他降脂療法合用或無其他治療手段時單獨用于治療純合子家族性高膽固醇血癥,以降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。還能預(yù)防性用于存在多種冠心病風(fēng)險因素的心血管系統(tǒng)疾病患者或伴有心血管系統(tǒng)疾病的2型糖尿病患者,可降低心肌梗死(非致死性)、腦卒中、胸痛、部分心臟手術(shù)及因心力衰竭而住院等風(fēng)險。 在安全性方面,他汀是一類比較安全的藥物,有臨床意義的不良反應(yīng)實際上發(fā)生率很低,在很少數(shù)人中可發(fā)生嚴重不良反應(yīng),最嚴重的是肌?。M紋肌溶解),重者可導(dǎo)致急性腎功能衰竭。在少數(shù)人中他汀類藥物可使血清轉(zhuǎn)氨酶升高,但無證據(jù)表明可引發(fā)進展性肝病。此外,他汀可引起輕度蛋白尿,可能是由于他汀類藥物抑制近曲小管對蛋白的重吸收,但至今沒有證據(jù)表明它可引起病理性腎小管損傷或發(fā)展為慢性腎功能衰竭。他汀的?不良反應(yīng)與劑量相關(guān),大多數(shù)不良反應(yīng),包括肌病,停藥后可消失。 其他比較多見的不良反應(yīng)還包括便秘、胃腸脹氣、消化不良、腹痛、腹瀉、惡心、肌痛、無力、頭痛、失眠和眩暈等,多為輕度或一過性。 血脂康主要組成成分為紅曲,紅曲性溫味甘,歸肝、脾、大腸經(jīng),《本草衍義補遺》稱能“活血消食,健脾暖胃”,故血脂康具有活血化瘀、健脾消食之功。 血脂康由特制紅曲發(fā)酵精制而成,含有13種天然他汀同系物,每粒血脂康膠囊中他汀同系物約有6mg起調(diào)脂作用。血脂康以洛伐他汀為質(zhì)控標(biāo)準,每粒膠囊中洛伐他汀含量為2.5mg。血脂康的發(fā)酵產(chǎn)物中含有8%的不飽和脂肪酸(主要為亞油酸、油酸、棕櫚酸及硬脂酸等)。血脂康中不僅含有他汀還含有多種有效調(diào)脂成分,不等同于化學(xué)藥物洛伐他汀。 現(xiàn)代藥理學(xué)研究證實,血脂康具有抑制內(nèi)源性膽固醇合成、干擾膽固醇的吸收、抑制甘油三酯合成、抗血栓、調(diào)節(jié)免疫功能、抗炎、抗氧化、抑制平滑肌細胞增殖和舒張血管、心肌保護、調(diào)節(jié)免疫功能、降低血壓、保護內(nèi)皮細胞和解毒等作用。 在臨床上,血脂康適用于用于輕、中度總膽固醇升高患者,用于甘油三酯輕度升高及高密度脂蛋白膽固醇降低的患者,還可治療總膽固醇升高為主的混合性血脂異常,用于冠心病的二級預(yù)防,也可用于血脂水平邊緣升高或不高的冠心病患者,用于高?;颊叩恼{(diào)脂治療,治療糖尿病、高血壓、代謝綜合征及老年人群的血脂異常,試用于其他他汀不能耐受或引起肝酶和肌酶升高的血脂異常患者。 在安全性方面,血脂康不良反應(yīng)主要為胃痛、腹脹、胃部灼熱等胃腸道反應(yīng),血清轉(zhuǎn)氨酶和肌酸激酶異常少見,目前還未發(fā)現(xiàn)血脂康膠囊所致的橫紋肌溶解等嚴重不良反應(yīng)。 血脂康與洛伐他汀、辛伐他汀等短效他汀調(diào)脂作用相似,甚至更強,但作用不及阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等長效他汀,還可用于冠心病的二級預(yù)防,以及高血壓、糖尿病、代謝綜合征及老年人群等高危人群的調(diào)脂治療。在安全性方面,血脂康優(yōu)于他汀,可用于他汀不耐受或引起肝酶和肌酶升高的血脂異?;颊?。目前在臨床上,血脂康可以替代洛伐他汀、辛伐他汀等短效他汀,但不能替代阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等長效他汀。 |
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