單硝酸異山梨酯是防治冠心病、心絞痛的常用藥，科學(xué)服用注意4點

心靈牧場書館 2022-05-19 發(fā)布于河南

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60多歲的趙阿姨是一個高血壓病患者，其高血壓病史長達20多年，平時一直在吃藥控制，但是由于其不是很喜歡運動，而且飲食偏于油膩，所以血壓一直控制的不太好。1周前趙阿姨在家里打掃衛(wèi)生時突然感覺自己胸口發(fā)悶，呼吸急促，并且有明顯的心慌和胸痛，趙阿姨連忙停下手上的活，原地坐下休息，持續(xù)時間大約在30秒后癥狀緩解了，家里人由于害怕是心梗，于是連忙其前往醫(yī)院進行檢查。

醫(yī)生完善心電圖后并沒有發(fā)現(xiàn)明顯的異常，但是趙阿姨的血脂偏高，結(jié)合她的臨床癥狀，醫(yī)生考慮可能是心絞痛，于是建議其進一步做了冠脈造影檢查，結(jié)果冠脈造影提示趙阿姨的左旋前降支約有40%的狹窄，這表明其患有冠狀動脈粥樣硬化性心臟病，簡稱冠心病，雖然不到上支架的程度，但是還是要吃藥控制，于是給她開了阿司匹林和阿托伐他汀，同時配合上了單硝酸異山梨酯，并且囑咐趙阿姨定時服藥，注意不良反應(yīng)。

趙阿姨按照醫(yī)囑規(guī)范服藥后，胸悶、胸痛的癥狀再也沒有犯過，但是老是感覺自己的臉上火辣辣的，雙側(cè)面頰明顯發(fā)紅，而且血壓也變得有些波動，有時候會變得很低，于是她趕緊聯(lián)系了醫(yī)生。醫(yī)生囑咐她這是服用單硝酸異山梨酯的反應(yīng)，但不需要停藥，可以將1片減為半片即可，通過調(diào)整藥量后，趙阿姨的不適癥狀很快就消失了。

一、什么是單硝酸異山梨酯？它的作用機制是什么？

單硝酸異山梨酯，臨床又稱為消心痛、安心脈，其本質(zhì)是硝酸異山梨酯的變異體，是硝酸異山梨酯經(jīng)過脫硝酸后可生成2-或5-硝酸山梨酯，臨床常用于防治冠心病、心絞痛、心肌梗死、慢性心衰等多種心血管疾病，可以快速改善心臟供血，減輕臨床癥狀。

現(xiàn)代研究表明單硝酸異山梨酯對于心肌細胞、血管平滑肌細胞都有著明顯的調(diào)節(jié)作用。

首先，單硝酸異山梨酯可以快速擴張冠狀動脈，改善心肌供血，研究表明單硝酸異山梨酯可以與血管上的平滑肌細胞和內(nèi)皮細胞內(nèi)的巰基相結(jié)合，從額產(chǎn)生外源性的一氧化氮，進而使得血管平滑肌松弛，擴張冠狀動脈，快速改善心肌缺血狀態(tài)。

其次，研究表明單硝酸異山梨酯可以激活心肌細胞內(nèi)鳥苷酸環(huán)化酶，從而提高環(huán)磷酸鳥苷濃度，改善心肌的能量代謝，提高心肌細胞對于缺氧環(huán)境的耐受性，從而減少心肌損傷，保護心肌功能。

最后，單硝酸異山梨酯可以抑制鈣離子流入心肌細胞，減輕高鈣性心肌細胞損傷，同時可以減少心肌耗氧量，保護心肌不受缺氧缺血環(huán)境的損害。

二、單硝酸異山梨酯與硝酸異山梨酯有什么不同？

單硝酸異山梨酯是硝酸異山梨酯的變異體，雖然2種藥物的藥理學(xué)作用和臨床應(yīng)用范圍大致相同，但是這兩者的代謝機制、藥動力學(xué)和不良反應(yīng)還是有所不同，因此臨床上還是要進行鑒別。

1、2種藥物的代謝途徑不同

硝酸異山梨酯被吸收入人體后需要經(jīng)過肝臟進行代謝和激活，這導(dǎo)致近70%的硝酸異山梨酯在經(jīng)過代謝后失去了藥物效應(yīng)，臨床將這種現(xiàn)象稱之為藥物的肝首過效應(yīng)，這種現(xiàn)象導(dǎo)致硝酸異山梨在體內(nèi)的半衰期極短，只有20分鐘左右，因此無法達到長期療效，臨床僅能用于靜脈輸液治療。

單硝酸異山梨酯是硝酸異山梨酯經(jīng)過脫硝酸后可生成變異結(jié)構(gòu)，其不僅保持了硝酸異山梨酯本身的藥理學(xué)作用，而且可以免除肝首過效應(yīng)，進而延長藥物的半衰期，其在人體內(nèi)的半衰期可達到5小時以上，因此藥效更加持久，使用也更加方便，可以作為口服藥長期服用。

2、2種藥物的藥動力學(xué)不同

硝酸異山梨酯進入人體后的起效時間非?？?/span>，大約只需要3-5分鐘，因此臨床上常將其作為治療急性心梗、急性心絞痛的首選藥

單硝酸異山梨酯的起效時間大約在40-60分鐘，起效較慢，因此臨時并不作為治療急性心血管疾病的藥物，但是由于其持續(xù)時間較長，因此常作為口服藥用于防治慢性心疾病。

3、2種藥物對于肝腎功能的影響不同

由于硝酸異山梨酯必須在肝臟進行激活后才能發(fā)揮作用，因此其對于肝功能和腎功能的影響較大，肝腎功能不全者需要調(diào)整用藥劑量或者調(diào)換其他藥物。

單硝酸異山梨酯不需要經(jīng)過肝臟激活即可發(fā)揮藥效，而且無肝首過效應(yīng)，因此對于肝腎功能的影響較小，即使是肝腎功能輕度異常的患者也無需調(diào)整藥量。

三、臨床上單硝酸異山梨酯可以用于治療這些疾病

單硝酸異山梨酯常用于防治慢性心疾病的急性發(fā)作，其可以快速改善心肌供血，減輕胸悶、胸痛等臨床癥狀，現(xiàn)代臨床常用于治療以下3種疾病。

1、預(yù)防冠心痛心絞痛

單硝酸異山梨酯可以有效防治冠心痛心絞痛的發(fā)作，臨床研究表明無論是穩(wěn)定性心絞痛或者不穩(wěn)定性心絞痛，單硝酸異山梨酯都可以減少其發(fā)作次數(shù)和發(fā)作程度，可以明顯緩解患者心慌、胸悶等臨床表現(xiàn)。

2、慢性心力衰竭

單硝酸異山梨酯可以明顯擴張冠狀動脈，降低左右心室的收縮容積，降低心臟的前后負荷，從而有效改善慢性心衰患者的臨床癥狀，同時對于心率和心肌收縮力無明顯影響，臨床研究表明在常規(guī)治療的加持上加入單硝酸異山梨酯，可以有效延長慢性心衰患者的生存時間，改善其心臟功能。

3、心肌梗死后持續(xù)心絞痛

發(fā)生過心肌梗死的患者常伴隨有反復(fù)發(fā)作的心絞痛癥狀，并且會有不同程度心臟功能不全，而單硝酸異山梨酯不僅可以改善心肌供血，而且可以提高心臟的射血分數(shù)，改善心臟供血功能，是常用于治療心肌梗死后持續(xù)心絞痛的常用藥。

四、科學(xué)服用單硝酸異山梨酯注意4點

單硝酸異山梨酯的安全性較好，但是由于其特殊的藥理學(xué)機制，在服藥期間會有不適反應(yīng)，特別是對于血壓影響較大，容易導(dǎo)致低血壓，因此科學(xué)服用時應(yīng)注意以下4點。

1、注意服用劑量

單硝酸異山梨酯的常規(guī)服用方法是每次10mg-20mg，每日2-3次；存在嚴重心肌缺血的患者可以增加至每次40mg，每日2-3次；老年人由于對于本藥物過于敏感，因此建議先從每次10mg吃起，等其耐受后再逐漸增加劑量。

單硝酸異山梨酯的每日劑量不宜超過100mg，否則容易血管過度擴張，從而引起顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸等一系列不良反應(yīng)，同時還有可能導(dǎo)致暈厥、呼吸困難等嚴重不良反應(yīng)。

2、注意不良反應(yīng)

服用單硝酸異山梨酯的初期可能出現(xiàn)血管性頭痛，這是因為單硝酸異山梨酯可以擴張外周血管導(dǎo)致，但大多數(shù)可以耐受，連續(xù)服用幾天后即可消失，不用停藥；其次，少數(shù)患者會出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、心律加快等不良反應(yīng)，如果出現(xiàn)則可以適當減少藥量，大多數(shù)可以耐受；最后，單硝酸異山梨酯會導(dǎo)致體位性低血壓，因此低血壓的患者慎用，如果出現(xiàn)血壓過低可以停藥觀察。

3、注意特殊人群用藥

下列人群禁用或者慎用單硝酸異山梨酯：

收縮壓低于90mmHg的患者禁用，容易加重低血壓；

急性心肌梗死禁用；

青光眼患者禁用，容易導(dǎo)致眼壓上升，導(dǎo)致惡心、頭痛、嘔吐等一系列表現(xiàn)；

肥厚性心肌病、嚴重貧血患者禁用，容易導(dǎo)致心力衰竭；

體位性低血壓患者慎用；

兒童、孕婦和哺乳期婦女禁用；

4、注意聯(lián)合用藥時的不良反應(yīng)

單硝酸異山梨酯與降壓藥聯(lián)用時，容易加強降壓效果，導(dǎo)致出現(xiàn)低血壓，因此在服藥期間一定要監(jiān)測血壓水平，如果出現(xiàn)低血壓則需要調(diào)整藥量或者停藥；單硝酸異山梨酯與抗抑郁藥聯(lián)用時，可以加強抗抑郁的藥效，導(dǎo)致出現(xiàn)藥物過量反應(yīng)；酒精和單硝酸異山梨酯會出現(xiàn)交互反應(yīng)，導(dǎo)致外周血管過度擴張，從而出現(xiàn)嚴重低血壓，甚至引起循環(huán)衰竭，因此服藥期間一定要禁酒。