淡斑小能手“氨甲環(huán)酸”，治療黃褐斑有理有據(jù)

咀嚼萊根 2022-05-18 發(fā)布于安徽

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氨甲環(huán)酸臨床用于治療黃褐斑取得了較好療效，其治療機(jī)制涉及多個(gè)環(huán)節(jié)，包括抑制真皮血管形成，減少肥大細(xì)胞數(shù)目并抑制其活性，減少基底膜帶損傷，抑制表皮黑素合成和轉(zhuǎn)運(yùn)，促進(jìn)皮膚屏障功能修復(fù)等。氨甲環(huán)酸常見(jiàn)的給藥方式包括口服、外用、注射等，均顯示出較好的療效。胡燁蓓等綜述了氨甲環(huán)酸治療黃褐斑的具體機(jī)制及療效，為其臨床應(yīng)用提供更多依據(jù)。

氨甲環(huán)酸治療黃褐斑的研究進(jìn)展

胡燁蓓¹ 宋秀祖²

作者單位：¹浙江中醫(yī)藥大學(xué)附屬杭州第三醫(yī)院皮膚科，杭州 310009；²杭州市第三人民醫(yī)院皮膚科，杭州 310009

【引用本文】胡燁蓓，宋秀祖. 氨甲環(huán)酸治療黃褐斑的研究進(jìn)展[J]．中華皮膚科雜志，2022, 55（5）:460-462. doi：10.35541/cjd.20200235

一、氨甲環(huán)酸治療黃褐斑的作用機(jī)制

1. 針對(duì)血管增生：

研究發(fā)現(xiàn)，黃褐斑皮損區(qū)血管數(shù)量和體積明顯增加，且血管數(shù)量增加更為顯著，并與色素沉著呈正相關(guān)。在血管生成過(guò)程中纖溶酶起重要作用，纖溶酶可以將細(xì)胞外基質(zhì)結(jié)合的血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子（VEGF）轉(zhuǎn)化為可溶性，從而促進(jìn)血管生成。氨甲環(huán)酸是纖溶酶抑制劑，可直接或間接抑制血管生成。臨床研究顯示，2%氨甲環(huán)酸外用治療黃褐斑12周后，表皮黑素顆粒顯著減少，CD31陽(yáng)性血管數(shù)量及VEGF表達(dá)呈下降趨勢(shì)，內(nèi)皮素1表達(dá)亦顯著下調(diào)，證實(shí)氨甲環(huán)酸可抑制血管形成。

2. 針對(duì)肥大細(xì)胞：

黃褐斑皮損區(qū)可見(jiàn)到彈力纖維變性，肥大細(xì)胞浸潤(rùn)明顯，推測(cè)紫外線導(dǎo)致光老化可能參與了黃褐斑的發(fā)病，其中炎癥細(xì)胞特別是肥大細(xì)胞發(fā)揮了重要作用。肥大細(xì)胞活化可以被抑肽酶和纖溶酶抑制劑阻止。氨甲環(huán)酸是纖溶酶抑制劑，研究證實(shí)氨甲環(huán)酸可抑制肥大細(xì)胞增殖，還可抑制其活性，推測(cè)可能是氨甲環(huán)酸治療黃褐斑的機(jī)制之一，但具體機(jī)制尚需進(jìn)一步研究證實(shí)。

3. 針對(duì)基底膜帶：

黃褐斑患者皮損區(qū)基底膜帶存在受損現(xiàn)象，紫外線照射會(huì)激活基質(zhì)金屬蛋白酶（MMP）或引起肥大細(xì)胞釋放胰蛋白酶，參與細(xì)胞外基質(zhì)損傷和基底膜帶破壞。氨甲環(huán)酸針對(duì)黃褐斑皮損處基底膜帶的治療可能與抑制纖溶酶、MMP和胰蛋白酶等相關(guān)。

4. 針對(duì)黑素合成與轉(zhuǎn)運(yùn)：

黃褐斑皮損處表皮的黑素細(xì)胞活性增強(qiáng)，黑素合成增加。研究顯示，氨甲環(huán)酸可阻止纖溶酶原轉(zhuǎn)化為纖溶酶，減少花生四烯酸和前列腺素E2的釋放，抑制黑素生成。氨甲環(huán)酸部分結(jié)構(gòu)與酪氨酸相似，可以競(jìng)爭(zhēng)性地抑制酪氨酸酶活性，減少黑素合成；還可通過(guò)激活細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶途徑，下調(diào)小眼畸形相關(guān)轉(zhuǎn)錄因子蛋白表達(dá)而抑制黑素合成。黃褐斑的色素沉著不僅與黑素合成有關(guān)，也與黑素轉(zhuǎn)運(yùn)有關(guān)。氨甲環(huán)酸也是一種絲氨酸蛋白酶抑制劑，推測(cè)氨甲環(huán)酸可能通過(guò)蛋白酶活化受體2信號(hào)途徑抑制黑素轉(zhuǎn)運(yùn)。

5. 針對(duì)表皮屏障：

角質(zhì)層脂質(zhì)含量對(duì)維持皮膚屏障穩(wěn)態(tài)具有關(guān)鍵作用，而黃褐斑皮損中多數(shù)脂質(zhì)代謝相關(guān)基因下調(diào)，皮損區(qū)屏障受損后恢復(fù)速率變慢，提示黃褐斑存在表皮屏障功能障礙。研究顯示，氨甲環(huán)酸能顯著促進(jìn)皮膚咬合蛋白表達(dá)增加，促進(jìn)皮膚屏障修復(fù)，這可能是其治療黃褐斑的重要機(jī)制之一。

二、氨甲環(huán)酸治療黃褐斑的臨床療效

氨甲環(huán)酸常見(jiàn)給藥方式包括口服、外用、注射等，以口服最為常用。

口服氨甲環(huán)酸推薦劑量為250 mg每日2次，常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括胃腸道不適、月經(jīng)過(guò)少等。臨床研究顯示，口服氨甲環(huán)酸 250 mg每日2次治療12周能有效改善黃褐斑皮損，且對(duì)難治性黃褐斑亦療效顯著。

外用氨甲環(huán)酸通常為乳膏，在療效上與氫醌相比并無(wú)明顯優(yōu)勢(shì)，但不良反應(yīng)較少，僅有少數(shù)患者有刺激感。外用氨甲環(huán)酸常被用作輔助治療，研究顯示局部外用3%氨甲環(huán)酸可以提高1 064 nm QS-Nd：YAG激光治療黃褐斑的療效。

近年來(lái)氨甲環(huán)酸也可以皮內(nèi)注射和微針注射。研究顯示，在常規(guī)氫醌治療的基礎(chǔ)上加用氨甲環(huán)酸注射可以提高局部治療的療效。

因此，氨甲環(huán)酸不同給藥方式均能有效治療黃褐斑。

三、總結(jié)

黃褐斑不是單一表皮的問(wèn)題，而是表皮黑素細(xì)胞、角質(zhì)形成細(xì)胞、真皮肥大細(xì)胞和血管內(nèi)皮細(xì)胞之間的復(fù)雜網(wǎng)絡(luò)共同作用的結(jié)果。氨甲環(huán)酸是一種安全性相對(duì)較高的藥物，可以作用于黃褐斑的多個(gè)發(fā)病環(huán)節(jié)，不同給藥方式均取得了較好療效。

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