 藥物簡介 Lorbrena（勞拉替尼）是由輝瑞公司研發(fā)的一款第三代ALK酪氨酸激酶抑制劑，屬于ALK、ROS1雙靶點抑制劑。于2018年獲得美國食品和藥物管理局（FDA）批準上市。雖然許多ALK陽性轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者最初對TKI治療有反應，然而耐藥是不可避免的問題，Lorbrena（勞拉替尼）可有效對抗各類ALK繼發(fā)的耐藥基因突變，并且有較強的中樞神經(jīng)系統(tǒng)滲透性，保持腦組織中較高的血藥濃度。 2018年11月2日，美國食品和藥物管理局（FDA）批準Lorbrena（Lorratinib）用于治療接受克唑替尼（crizotinib）和至少一種其他ALK抑制劑治療后病情出現(xiàn)進展；或經(jīng)接受阿來替尼（alectinib）或色瑞替尼（ceritinib）作為第一個ALK抑制劑治療后疾病已經(jīng)進展的，ALK陽性轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者。 2021年3月3日，美國食品和藥物管理局（FDA）批準Lorbrena（Lorratinib）的補充新藥申請（sNDA），將適應癥擴大到包括間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性非小細胞肺癌（NSCLC）患者的一線治療。 適應癥詳情 非小細胞肺癌 Lorbrena（勞拉替尼）適用于治療經(jīng)FDA批準的試驗檢測腫瘤為間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性的，轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）的成人患者。  用法用量 非小細胞肺癌 Lorbrena（勞拉替尼）的推薦劑量為100 mg，每日一次，不論是否進食，直至病情惡化或出現(xiàn)不可接受的毒性。 整個吞下藥片，不要咀嚼、壓碎或分割藥片。不要咀嚼、壓碎或撕開藥片。如果藥片不穩(wěn)定，請勿攝入破損、破裂或其他不完整。 每天在同一時間服用，忘記服用時可補服，除非距離下一次服用的時間少于4小時，不可同時服兩次劑量。如果Lorbrena服用后出現(xiàn)嘔吐，不要服用額外劑量，但繼續(xù)服用下一個計劃劑量。  注意事項 同時使用強CYP3A誘導劑有嚴重肝毒性的風險 在開始使用Lorbrena之前，停止使用強CYP3A誘導劑3個血漿半衰期。 中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）影響 接受Lorbrena治療的患者可能會出現(xiàn)廣泛的中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）效應。包括癲癇發(fā)作、精神病影響以及認知功能、情緒（包括自殺意念）、言語、精神狀態(tài)和睡眠的變化。根據(jù)嚴重程度停止并恢復相同劑量或減少劑量，或永久停止使用Lorbrena。 中樞神經(jīng)系統(tǒng)影響 接受Lorbrena治療的患者可能會出現(xiàn)廣泛的中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）效應。包括癲癇發(fā)作、精神病影響以及認知功能、情緒（包括自殺意念）、言語、精神狀態(tài)和睡眠的變化。根據(jù)嚴重程度停止并恢復相同劑量或減少劑量，或永久停止使用Lorbrena。 高脂血癥 服用Lorbrena的患者血清膽固醇和甘油三酯升高。開始或增加高脂血癥患者的降脂藥物劑量。在開始服用Lorbrena前、服用Lorbrena后1個月和2個月以及此后定期監(jiān)測血清膽固醇和甘油三酯。根據(jù)嚴重程度，恢復使用相同劑量或減少劑量的Lorbrena治療。 房室傳導阻滯 接受Lorbrena治療的患者可能出現(xiàn)PR間期延長和房室傳導阻滯。在開始使用Lorbrena前監(jiān)測ECG，之后定期監(jiān)測。對于接受起搏器安置的患者，暫停并以減少的劑量或相同的劑量恢復。無起搏器的患者因復發(fā)而永久停藥。 間質(zhì)性肺病/肺炎 接受Lorbrena治療的患者可能發(fā)生與間質(zhì)性肺?。↖LD）/肺炎一致的嚴重或危及生命的肺部不良反應。對任何出現(xiàn)提示ILD/肺炎的呼吸道癥狀惡化（如呼吸困難、咳嗽和發(fā)燒）的患者，立即進行ILD/肺炎調(diào)查。對疑似ILD/肺炎的患者立即停用Lorbrena。任何嚴重程度的治療相關ILD/肺炎永久停止使用Lorbrena治療。 高血壓 服用Lorbrena的患者可能發(fā)生高血壓。在開始使用Lorbrena之前控制血壓。在使用LORBRENA治療2周后，至少每月監(jiān)測一次血壓。根據(jù)嚴重程度，停止并繼續(xù)使用低劑量或永久停止使用Lorbrena。 高血糖 服用Lorbrena的患者可能出現(xiàn)高血糖。在開始服用Lorbrena前評估空腹血糖，并在此后定期監(jiān)測。根據(jù)嚴重程度，停止并繼續(xù)使用低劑量或永久停止使用Lorbrena。 胚胎-胎兒毒性 可造成胎兒傷害。告知女性生殖潛力和胎兒的潛在風險。建議有生殖潛力的男性和女性使用有效的非激素避孕方法。 不良反應 非小細胞肺癌 服用Lorbrena用最常見的不良反應（發(fā)生率≥20%）和3-4級實驗室異常為：水腫、周圍神經(jīng)病變、體重增加、認知效應、疲勞、呼吸困難、關節(jié)痛、腹瀉、情緒效應、高膽固醇血癥、高甘油三酯血癥和咳嗽。 參考來源：必需藥網(wǎng) |
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