他汀類(lèi)藥物是治療高膽固醇血癥的首選藥物，常用于預(yù)防膽固醇代謝異常導(dǎo)致的全身動(dòng)脈粥樣硬化疾病。

在長(zhǎng)期的臨床中，他汀被逐漸發(fā)現(xiàn)更多新的藥理作用，其不僅限于調(diào)節(jié)血脂，還被用于許多其他疾病的治療。那么咱們就了解一下他汀類(lèi)藥物的主要作用吧……

調(diào)節(jié)血脂

他汀類(lèi)藥物是肝臟合成膽固醇的限速酶——羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑。

此類(lèi)藥物通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性抑制內(nèi)源性膽固醇合成限速酶(HMG-CoA)還原酶，阻斷細(xì)胞內(nèi)羥甲酸代謝途徑，使細(xì)胞內(nèi)膽固醇合成減少，從而反饋性刺激細(xì)胞膜表面（主要為肝細(xì)胞）低密度脂蛋白（LDL）受體數(shù)量和活性增加，使血清膽固醇清除增加、水平降低。

他汀類(lèi)藥物還抑制肝臟合成載脂蛋白B-100，從而減少含甘油三酯、脂蛋白的合成和分泌，是當(dāng)前臨床應(yīng)用最廣泛的調(diào)脂藥物。

防治心血管疾病的作用

他汀具有的心血管保護(hù)的多效性：改善血管內(nèi)皮功能、抑制炎癥及抗氧化反應(yīng)、抗血小板聚集和抑制血栓形成、穩(wěn)定粥樣硬化斑塊、抑制心肌重塑及心肌細(xì)胞凋亡、抑制心臟電生理重塑及調(diào)節(jié)心臟植物神經(jīng)功能。

01 抗動(dòng)脈粥樣硬化治療的基石

他汀具有心血管保護(hù)的多效性，如改善內(nèi)皮功能、抗炎、抗氧化反應(yīng)、抗血小板聚集及抑制血栓形成，能使動(dòng)脈粥樣硬化易損斑塊穩(wěn)定，甚至逆轉(zhuǎn)斑塊，預(yù)防及減少心腦血管病的發(fā)生，所以他汀是防治心腦血管疾病的基石。多項(xiàng)指南一致推薦：所有冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病患者都應(yīng)使用他汀，無(wú)需考慮基線LDL-C水平。所有缺血性卒中患者，均應(yīng)啟動(dòng)以他汀為基石的卒中二級(jí)預(yù)防治療。

02 抗高血壓

血壓升高導(dǎo)致內(nèi)皮細(xì)胞損傷，血管內(nèi)皮細(xì)胞受損，內(nèi)皮細(xì)胞釋放NO 減少，NO 生物利用度降低，NO是舒血管物質(zhì)，并且血管內(nèi)皮細(xì)胞受損還使內(nèi)皮素(ET)大量分泌， ET為一種最強(qiáng)的縮血管物質(zhì)，具有促平滑肌細(xì)胞增殖的作用，加重高血壓的病理生理過(guò)程，形成惡性循環(huán)。他汀類(lèi)藥物可改善內(nèi)皮細(xì)胞功能，減輕炎癥，降低凝血和致血栓性，有利于血壓控制。

03 抗心律失常

他汀類(lèi)藥物具有抑制心臟電生理重塑及調(diào)節(jié)心臟植物神經(jīng)功能。他汀類(lèi)藥物預(yù)防冠心病患者發(fā)生室性心律失常，降低心臟性猝死的危險(xiǎn)。

近年來(lái)的研究表明，他汀類(lèi)藥物可抑制顫動(dòng)心房的電重構(gòu)和結(jié)構(gòu)重構(gòu)，降低心房顫動(dòng)發(fā)生和預(yù)防心房顫動(dòng)轉(zhuǎn)律后的復(fù)發(fā)。

04 抗心衰作用

他汀類(lèi)藥物具有抗氧化 、改善血管內(nèi)皮細(xì)胞功能 、抗炎、抑制神經(jīng)體液系統(tǒng)活性、誘導(dǎo)微血管生成等作用， 有利于心功能的改善 。

類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的治療

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帕金森病防治

研究表明，他汀類(lèi)藥物可降低帕金森?。≒D）的發(fā)病率，其通過(guò)抗炎作用、干擾α突觸核蛋白的聚集、上調(diào)腦源性神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子的表達(dá)、抑制c—Jun氨基末端激酶（JNK）的表達(dá)及其磷酸化阻斷絲裂原活化蛋白激酶（MAPKS）通路發(fā)揮防治PD的作用。

預(yù)防癡呆癥

他汀類(lèi)藥物，能使中樞神經(jīng)系統(tǒng)載脂蛋白E水平下降，降低老年癡呆癥的發(fā)生率。他汀類(lèi)藥物同時(shí)具有降低阿爾茨海默?。ˋD）及其他癡呆癥風(fēng)險(xiǎn)系數(shù)的功效。一項(xiàng)針對(duì)輕、中度AD降膽固醇治療組與安慰劑對(duì)照研究中，治療組給予他汀治療，持續(xù)給藥6個(gè)月，治療組患者的認(rèn)知、記憶及表達(dá)能力等明顯優(yōu)于安慰劑組。

治骨質(zhì)疏松癥

臨床研究發(fā)現(xiàn)，他汀類(lèi)藥物可有效治療骨質(zhì)疏松癥，降低骨折的發(fā)生率，促進(jìn)骨形成，提高骨密度。他汀類(lèi)藥物可減少甲羥戊酸合成，而甲羥戊酸可阻斷熒光素酶活性，骨的形成作用 與此酶的抑制有關(guān)。

腎臟保護(hù)作用

在許多腎病實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ椭邪l(fā)現(xiàn)，他汀類(lèi)藥物可降低腎小球損害程度，從而達(dá)到保護(hù)腎功能的目的。其腎保護(hù)作用包括抗細(xì)胞增殖、抗炎性反應(yīng)、免疫調(diào)節(jié)等。他汀類(lèi)藥物可直接作用于腎臟細(xì)胞，減輕腎小球硬化，延緩腎功能衰竭，尤其對(duì)糖尿病腎病具有較好的治療效果。

腦卒中防治

他汀類(lèi)藥物不但可以減少腦卒中的發(fā)生，而且還可以改善腦卒中患者的臨床預(yù)后。腦卒中后服用他汀類(lèi)藥物，可以通過(guò)血管神經(jīng)和突出的再生，誘導(dǎo)腦細(xì)胞重建，減少損傷范圍，縮短住院時(shí)間。該作用和膽固醇水平無(wú)關(guān)。停止他汀類(lèi)藥物24天后，上述作用消失。

抗惡性腫瘤

研究發(fā)現(xiàn)，他汀類(lèi)藥物對(duì)腫瘤細(xì)胞有直接抑制作用，抑制多種腫瘤細(xì)胞增殖，抑制腫瘤細(xì)胞的浸潤(rùn)和轉(zhuǎn)移，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。他汀類(lèi)藥物能增強(qiáng)化療效果，降低抗癌藥的毒性。