腎癌（圖片來源：vecteezy.com）

2021年10月24日訊 /生物谷BIOON/ --根據(jù)美國丹娜法伯癌癥研究所（Dana-Farber Cancer Institute）近日在JAMA Oncology（美國醫(yī)學(xué)會雜志腫瘤學(xué)）上發(fā)表的一項(xiàng)隊(duì)列研究，靶向抗癌藥Cabometyx（cabozantinib，卡博替尼）治療腎細(xì)胞癌（RCC）腦轉(zhuǎn)移有顯著療效，顱內(nèi)總緩解率（ORR）達(dá)到了50%。

Cabometyx是一種酪氨酸激酶抑制劑（TKI），可攻擊癌細(xì)胞中的多個(gè)靶點(diǎn)。該藥已被批準(zhǔn)用于治療晚期腎細(xì)胞癌（RCC），但在腦轉(zhuǎn)移患者中很少進(jìn)行試驗(yàn)。從歷史上看，腦轉(zhuǎn)移的RCC患者通常因預(yù)期壽命和干預(yù)耐受性差而被排除在臨床試驗(yàn)之外。此次發(fā)表的最新報(bào)告表明，Cabometyx能夠通過血腦屏障抵達(dá)轉(zhuǎn)移灶。經(jīng)治療后，其中一些轉(zhuǎn)移灶顯著縮小。

在腎癌患者中，有2-10%的患者會發(fā)生腦轉(zhuǎn)移，導(dǎo)致顯著的發(fā)病率和死亡率，腦轉(zhuǎn)移通常通過手術(shù)和/或放射治療。到目前為止，采用舒尼替尼（sunitinib）之類的靶向藥物進(jìn)行系統(tǒng)治療被證明是相對無效的，免疫療法也沒有顯示出多少益處。許多在腦外有效的藥物對腦轉(zhuǎn)移并不有效。

此次發(fā)表的隊(duì)列研究中，在4個(gè)國家15個(gè)醫(yī)療機(jī)構(gòu)對88例發(fā)生腦轉(zhuǎn)移的RCC患者進(jìn)行了治療。在有進(jìn)行性腦轉(zhuǎn)移且未同時(shí)接受腦導(dǎo)向局部治療的患者隊(duì)列中，Cabometyx治療的顱內(nèi)緩解率為55%；而在有穩(wěn)定或進(jìn)展性腦轉(zhuǎn)移且同時(shí)接受腦導(dǎo)向局部治療的患者隊(duì)列中，Cabometyx治療的顱內(nèi)緩解率為47%。該研究中，沒有報(bào)告意外的毒性反應(yīng)或神經(jīng)系統(tǒng)不良事件。

上述研究結(jié)果證實(shí)，在發(fā)生腦轉(zhuǎn)移的RCC患者中，Cabometyx具有很好的顱內(nèi)活性和可接受的安全性。

Cabometyx的活性藥物成分為cabozantinib，這是一種酪氨酸激酶抑制劑(TKI)，通過靶向抑制MET、VEGFR2 及RET信號通路而發(fā)揮抗腫瘤作用，能夠殺死腫瘤細(xì)胞，減少轉(zhuǎn)移并抑制血管生成。

Cabometyx已被批準(zhǔn)用于治療晚期腎細(xì)胞癌（RCC）患者，以及既往接受過索拉非尼（sorafenib）治療的肝細(xì)胞癌（HCC）患者。

2021年9月，美國FDA批準(zhǔn)Cabometyx一個(gè)新的適應(yīng)癥：用于治療先前接受過治療的放射性碘難治分化型甲狀腺癌（DTC）患者。（生物谷Bioon.com）

原文出處：TTargeted drug shows activity against brain metastases in kidney cancer