Nature驚人發(fā)現(xiàn)！黃連素竟是“三高”的克星，又一個(gè)走上神壇的藥

大漠胡楊2018 2021-09-13

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物美價(jià)廉的中藥黃連素通常用來治療痢疾和腸炎，但是今后它可能還可以用于防治冠心病、糖尿病——南京市第一醫(yī)院的專家在臨床上發(fā)現(xiàn)黃連素具有降血糖及降血脂功能，并從分子水平揭開了黃連素降血脂的奧秘。研究成果發(fā)表在世界權(quán)威雜志《自然》上，成為發(fā)掘祖國醫(yī)藥寶庫中一個(gè)重要事件，也標(biāo)志著我國天然藥物研究獲得世界領(lǐng)先的成就。

該研究獲得中國中西醫(yī)結(jié)合學(xué)會(huì)科技進(jìn)步二等獎(jiǎng)，近日又獲得2南京市科技進(jìn)步一等獎(jiǎng)。血脂異常是造成冠心病、糖尿病及心、腦、腎血管動(dòng)脈硬化等疾病的主要原因之一，降低“低密度脂蛋白”是治療、防治冠心病、糖尿病的首要目標(biāo)，目前通用的降脂藥物均為西藥“他汀類”藥物。南京市第一醫(yī)院內(nèi)分泌科專家魏敬在臨床上偶然發(fā)現(xiàn)，黃連素具有降糖降脂作用，這個(gè)原始發(fā)現(xiàn)讓她非常驚喜。

黃連素究竟是通過什么途徑起到降糖降脂作用的？

為了揭開這個(gè)謎底，國家自然科學(xué)基金和江蘇省自然科學(xué)基金分別立項(xiàng)給予大力支持，南京市第一醫(yī)院魏敬主任和中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所蔣建東教授等十幾位專家聯(lián)手開展了攻關(guān)。南京市第一醫(yī)院科教處副處長、課題主要完成人之一王書奎博士昨向記者介紹說，專家分別進(jìn)行了細(xì)胞、動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床研究，證實(shí)黃連素促進(jìn)肝細(xì)胞對“低密度脂蛋白”的吸收，從而降低血脂，其作用機(jī)理與“他汀類”藥物完全不同，但降脂效果等同于“他汀類”藥物，對病人肝腎功能無明顯影響。

臨床觀察顯示，接受黃連素治療的高膽固醇血癥患者，在口服黃連素3個(gè)月后，血清總膽固醇、膽固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯下降20％～28％。《自然》雜志“編者按”表示：中國的黃連素是“他汀類”藥物的理想補(bǔ)充。由于黃連素比“他汀類”藥物便宜幾十倍，因此，黃連素降血脂作用的發(fā)現(xiàn)，對高血脂、糖尿病及心血管疾病的防治具有不可低估的價(jià)值。國家自然科學(xué)基金鑒定委員會(huì)專家一致認(rèn)為，該研究結(jié)果客觀可靠，其主要意義在于發(fā)現(xiàn)了具有我國自主知識產(chǎn)權(quán)的降血脂中藥，充分闡明了其作用的分子機(jī)理，應(yīng)用于臨床，大大節(jié)約醫(yī)療成本，可直接造福于全世界高血脂病人，有極高的理論意義和廣泛的臨床應(yīng)用前景，認(rèn)為該課題基礎(chǔ)研究達(dá)國際領(lǐng)先水平。至于黃連素降血脂的臨床有效率，專家透露說，由于個(gè)人基因差異，確實(shí)也有部分患者對黃連素不敏感，專家正在對這部分患者進(jìn)行基因測序分析，以期找到其中原因，對癥下藥，提高治療效果。

用黃連素治療高血脂癥一個(gè)療程（每日3次，每次0.3克，連服20天）后，血總膽固醇和甘油三酯顯著下降，對于因動(dòng)脈硬化所致的冠心病及腦血管病有效。黃連素的降壓作用也很好，多數(shù)老年高血壓患者服藥后，血壓可降至正常范圍。這是由于黃連素中的小蘗堿可直接作用于血管平滑肌，具有舒張血管作用。

黃連素亦有降血糖、尿糖的作用

糖尿病病人每日口服4次，每項(xiàng)次0.4克，服1-3個(gè)月后，能使血糖降至正常水平。中老年人發(fā)生心律失常多與器質(zhì)性心臟病有關(guān)，如冠狀動(dòng)脈硬化性心臟病、心肌炎等。每日口服黃連素4次，每次0.4克，連服7-12天，能使心悸、氣短、胸悶等不適癥狀減輕或消失，可緩解或糾正心律失常。

黃連素改善心律失常

科研成果顯示：黃連素能增加冠狀動(dòng)脈血流量，改善心肌功能，從而降低因冠狀動(dòng)脈梗塞所引起的心律失常的發(fā)病率。黃連素對于治療頻發(fā)的房性、室性早搏也有很好的效果，尤其對室性早搏的治療效果十分明顯，其有效率可達(dá)90％以上。其機(jī)理可能是，黃連素對血管平滑肌a受體有抑制作用，這種作用可以減輕冠狀動(dòng)脈的收縮，改善心肌缺血，從而起到治療室性心律失常的作用。其用法是：成人每次口服0．4克(0．1克／片)，1日服4次，顯效后繼續(xù)服用5日，隨后可減成維持量，即每次口服0．2～0．3克，每日服3次，一般4～6周為一個(gè)療程。

黃連素還有一定的防癌作用

患有慢性結(jié)腸炎、結(jié)腸息肉、食道炎等疾病的人經(jīng)常服用，既有治療作用，又可防治發(fā)生癌變。黃連素對防治短暫性腦缺血發(fā)作亦有良好效果。短暫性腦缺血發(fā)作是腦栓塞的一個(gè)重要危險(xiǎn)因素，如不及時(shí)控制，約有半數(shù)可誘發(fā)腦栓塞而致生命危險(xiǎn)。由于短暫性腦缺血發(fā)作的發(fā)生及轉(zhuǎn)歸與血小板聚集力密切相關(guān)，所以抗血小板凝集劑如阿司匹林早已成為治療短暫性腦缺血發(fā)作，預(yù)防腦梗塞的有效藥物。黃連素如同阿司匹林可抑制血小板凝集，并且作用更為廣泛，是比阿司匹林更加有效的藥物。由于黃連素藥源廣，副作用小，易被病人接受，因而可用于短暫性腦缺血發(fā)作的治療。具體用法：每日0.9克，分三次口服，連續(xù)治療30天為一療程，可用2-3個(gè)療程。黃連素為中藥黃連、黃柏或三顆針中提取的有效成分，又名小蘗堿。

黃連素的抗菌能力頗強(qiáng)

體外試驗(yàn)表明它的抗菌譜十分廣泛，臨床上主要用于治療消化 ( 消化食品 )系統(tǒng)感染，如急性胃腸炎、痢疾等。

黃連素治療心血管疾病有良效

抗心律失常心律失常通常表現(xiàn)為心跳的節(jié)律變得不勻齊，或心跳的頻率過快、過慢等。新近發(fā)現(xiàn)黃連素具有抗心律失常的作用，能夠治療多種類型的心律紊亂，而且對心率、血壓 ( 血壓食品)、肝腎功能、血象無不良影響。絕大多數(shù)抗心律失常藥物都具有減弱心肌收縮力的缺點(diǎn)，而黃連素則能加強(qiáng)心肌的收縮力，因此，可用鹽酸小檗堿治療。如對多種心動(dòng)過速患者，每次口服0.3～0.6克，一天四次，2～4個(gè)星期為一個(gè)療程。一般7天左右奏效，總有效率為78%。

用于肺性心律失?；虬橛行牧λソ?的室性心律失?；颊?。

抗心力衰竭當(dāng)心臟由于心肌收縮力減弱，不能將靜脈回流的血液全部送入動(dòng)脈時(shí)，就會(huì)造成血液淤滯，心排血量降低，難以滿足組織代謝的需要?？稍诓颓胺名}酸小檗堿來治療，每次0.4～0.6克，一天三次。一般1～5天見效，總有效率為71%。但急癥、重癥病人仍需送醫(yī)院診治?？寡“寰奂簧?老年 ( 老年食品 )人常因血栓形成而導(dǎo)致癱瘓，甚至危及生命。其主要原因?yàn)檠“寰奂瘦^高之故?？煞}酸小檗堿治療，每次0.3克，一天四次，2～4個(gè)星期為一個(gè)療程，總有效率為95%。因?yàn)辂}酸小檗堿能增加血小板內(nèi)核苷酸的含量，從而達(dá)到抑制血小板聚集的目的。原發(fā)性高血壓由于外界強(qiáng)烈刺激長期反復(fù)作用于大腦皮質(zhì)，引起精神緊張、情緒激動(dòng)、導(dǎo)致大腦皮質(zhì)的功能失調(diào)，因而皮質(zhì)下血管舒縮中樞的功能發(fā)生紊亂，以致全身小動(dòng)脈收縮，而是血壓升高。此時(shí)可服鹽酸小檗堿治療，每次0.3～0.6克，一天三四次，4個(gè)星期為一個(gè)療程，一般3～6天見效，總有效率為81%，優(yōu)于復(fù)方降壓片。這可能是由于該藥能通過抗膽堿酯酶增強(qiáng)乙酰膽堿作用，擴(kuò)張血管所致。

治糖尿病 ( 糖尿病食品 )

糖尿病是由于體內(nèi)胰島素分泌不足而引起的一種糖代謝紊亂疾病，也可服用鹽酸小檗堿治療。每次0.3～0.5克，一天三次，一至三個(gè)月為一個(gè)療程。待血糖 ( 血糖食品 )恢復(fù)正常，需繼續(xù)每次服0.3克，一天三次，兩三個(gè)月停服一個(gè)星期，再維持治療，總有效率為91%。其治療作用除與該藥具有抗升糖激素作用有關(guān)外，還與該藥能促進(jìn)胰島細(xì)胞再生功能恢復(fù)有關(guān)。用于心血管狹窄的治療最近的試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，黃連素能抑制血管內(nèi)皮增生。醫(yī)生用老鼠的主動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞做試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)把黃連素加入細(xì)胞中，能活化T21基因，進(jìn)而抑制兩種蛋白，起到抑制血管平滑肌增生的效果。通常情況下，治療心血管狹窄是使用氣球擴(kuò)張術(shù)和放置血管支架的方法，但半年后大約有30%～40%的病人血管平滑肌增生，導(dǎo)致血管再度狹窄。為減少血管再度阻塞，最新的方法是在支架上涂西藥。專家認(rèn)為，未來可以嘗試用黃連素代替西藥，涂在支架上。

黃連素的經(jīng)驗(yàn)總結(jié)：

1.用黃連素治療高血脂癥一個(gè)療程（每日3次，每次0.3克，連服20天）后，血總膽固醇和甘油三酯顯著下降，對于因動(dòng)脈硬化所致的冠心病及腦血管病有效。

2.黃連素的降壓作用也很好。多數(shù)老年高血壓患者服藥后，血壓可降至正常范圍。這是由于黃連素中的小蘗堿可直接作用于血管平滑肌，具有舒張血管作用。

3.黃連素亦有降血糖、尿糖的作用。糖尿病病人每日口服4次，每項(xiàng)次0.4克，服1-3個(gè)月后，能使血糖降至正常水平。

4.中老年人發(fā)生心律失常多與器質(zhì)性心臟病有關(guān)，如冠狀動(dòng)脈硬化性心臟病、心肌炎等。每日口服黃連素4次，每次0.4克，連服7-12天，能使心悸、氣短、胸悶等不適癥狀減輕或消失，可緩解或糾正心律失常?？蒲谐晒@示：黃連素能增加冠狀動(dòng)脈血流量，改善心肌功能，從而降低因冠狀動(dòng)脈梗塞所引起的心律失常的發(fā)病率。

5.黃連素還有一定的防癌作用。患有慢性結(jié)腸炎、結(jié)腸息肉、食道炎等疾病的人經(jīng)常服用，既有治療作用，又可防治發(fā)生癌變。

6.黃連素對防治短暫性腦缺血發(fā)作亦有良好效果。短暫性腦缺血發(fā)作是腦栓塞的一個(gè)重要危險(xiǎn)因素，如不及時(shí)控制，約有半數(shù)可誘發(fā)腦栓塞而致生命危險(xiǎn)。由于短暫性腦缺血發(fā)作的發(fā)生及轉(zhuǎn)歸與血小板聚集力密切相關(guān)，所以抗血小板凝集劑如阿司匹林早已成為治療短暫性腦缺血發(fā)作，預(yù)防腦梗塞的有效藥物。黃連素如同阿司匹林可抑制血小板凝集，并且作用更為廣泛，是比阿司匹林更加有效的藥物。由于黃連素藥源廣，副作用小，易被病人接受，因而可用于短暫性腦缺血發(fā)作的治療。具體用法：每日0.9克，分三次口服，連續(xù)治療30天為一療程，可用2-3個(gè)療程。

7. 抗心力衰竭。當(dāng)心臟由于心肌收縮力減弱，不能將靜脈回流的血液全部送入動(dòng)脈時(shí)，就會(huì)造成血液淤滯，心排血量降低，難以滿足組織代謝的需要。可在餐前服用鹽酸小檗堿來治療，每次0.4-0.6克，一天三次。一般1-5天見效，總有效率為71%。但急癥、重癥病人仍需送醫(yī)院診治。

8.褥瘡。首先將非糖衣黃連素研成粉末，加鹽酸環(huán)丙沙星溶液調(diào)成軟膏狀，創(chuàng)面周圍皮膚常規(guī)消毒，清除創(chuàng)面壞死組織，用無菌生理鹽水沖洗創(chuàng)面后拭干，然后外敷配方藥物（每平方厘米創(chuàng)面黃連素0.1 g加鹽酸環(huán)丙沙星溶液0.5ml）于創(chuàng)面，每日2~3次，7天為一個(gè)療程。黃連素加鹽酸環(huán)丙沙星配方治療褥瘡有較好的效果，而且取材方便。

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