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阿卡波糖是臨床上常用的口服降糖藥，屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑，其活性中心結(jié)構(gòu)上含有氮，可與α-葡萄糖苷酶發(fā)生競爭性結(jié)合，抑制該酶的活性，使淀粉、糊精、乳糖、蔗糖等碳水化合物無法順利分解為葡萄糖、果糖等單糖，從而競爭性抑制糖類在空腸的迅速吸收，降低餐后高血糖，通過降低餐后血糖，間接改善空腹血糖，主要用于治療2型糖尿病，尤其適用于以碳水化合物為主要食物成分以及空腹血糖不高、餐后血糖升高的2型糖尿病患者。此外，阿卡波糖還適用于1型糖尿病，需要與胰島素合用。糖耐量減低患者長期服用阿卡波糖可減少發(fā)展為2型糖尿病的危險(xiǎn)性。 在安全性方面，阿卡波糖可延緩碳水化合物的消化吸收，使碳水化合物在結(jié)腸內(nèi)停留時(shí)間延長，酵解增加，常見腹脹、排氣等胃腸道反應(yīng)，從小劑量開始，逐漸加量可減少不良反應(yīng)，單獨(dú)服用阿卡波糖通常不會發(fā)生低血糖。個(gè)別患者，尤其大劑量使用阿卡波糖時(shí)會發(fā)生無癥狀的轉(zhuǎn)氨酶升高，建議在用藥的頭6-12個(gè)月監(jiān)測轉(zhuǎn)氨酶變化，但這種異常是一過性的，一般停藥后肝酶值會恢復(fù)正常。阿卡波糖只作用于腸道，幾乎不吸收入血，體內(nèi)生物利用度極低，僅為1%-2%，口服后阿卡波糖及其降解產(chǎn)物可迅速完全地自尿中排出，安全性良好。 二甲雙胍是目前臨床上使用最廣泛的口服降糖藥，也是治療2型糖尿病的一線、首選和全程用藥，它作用機(jī)制比較獨(dú)特，不是促進(jìn)胰島素釋放，而是作用于糖代謝的過程，抑制肝糖原異生，減少肝糖輸出，并可增加脂肪、肌肉等外周組織對葡萄糖的敏感性，增加胰島素介導(dǎo)的葡萄糖的攝取和利用，促進(jìn)葡萄糖的無氧酵解，抑制腸壁細(xì)胞攝取葡萄糖，抑制膽固醇的生物合成和儲存，降低甘油三酯和總膽固醇。二甲雙胍可降低2型糖尿病患者空腹及餐后血糖，降糖療效可靠，并具有心血管保護(hù)作用，可降低2型糖尿病患者心血管事件的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。 在安全性方面，二甲雙胍常見腹瀉、惡心 、嘔吐、胃脹、消化不良、腹部不適、乏力、頭痛等不良反應(yīng)，常發(fā)生于治療早期，多數(shù)患者可耐受，隨著治療時(shí)間的延長，上述不良反應(yīng)可基本消失，從小劑量開始并逐漸增加劑量是減少不良反應(yīng)的有效方法，胃腸道反應(yīng)是最常見的不良反應(yīng)，多為一過性。此外，單獨(dú)使用二甲雙胍不導(dǎo)致低血糖，不導(dǎo)致肝腎損害，長期服用不增加高乳酸血癥或乳酸酸中毒風(fēng)險(xiǎn)，但長期服用應(yīng)注意維生素B12缺乏的可能性。二甲雙胍結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，不與血漿蛋白結(jié)合，主要以原形隨尿液排出，清除迅速，半衰期短，12小時(shí)內(nèi)90%被清除，安全性良好。 最后，阿卡波糖和二甲雙胍都是非常安全的口服降糖藥，罕見嚴(yán)重不良反應(yīng)，但是需要注意，二甲雙胍在體內(nèi)的代謝過程中會產(chǎn)生乳酸，肝、腎功能受損的患者使用二甲雙胍可明顯限制乳酸鹽的清除能力，增加乳酸酸中毒風(fēng)險(xiǎn)，此外，嚴(yán)重感染、缺氧或接受大手術(shù)等處于特殊狀態(tài)下的患者使用二甲雙胍時(shí)，也會增加乳酸酸中毒風(fēng)險(xiǎn)，因此，上述患者應(yīng)禁用二甲雙胍。阿卡波糖只作用于腸道局部，全身作用很少，因此，與二甲雙胍相比，阿卡波糖更加安全。 服用阿卡波糖后，效果不好，考慮有以下5點(diǎn)原因： 1.空腹血糖升高：阿卡波糖主要通過延緩碳水化合物在小腸黏膜的吸收而降低餐后血糖，對空腹血糖作用很弱，對于空腹血糖不太高的患者，可能有效，但對于空腹血糖較高的患者，阿卡波糖通常作用不佳，需要聯(lián)合二甲雙胍或胰島素促秘劑控制餐后血糖。 2.非碳水化合物飲食：阿卡波糖的降糖作用需要依賴于碳水化合物，肉類、魚蝦等高蛋白、高脂肪食物中碳水化合物含量極少，對于這些食物引起的餐后血糖升高，阿卡波糖通常也無能為力，因此，合理搭配飲食，適量添加碳水化合物，更有利于阿卡波糖發(fā)揮降糖作用。 3.用藥劑量：阿卡波糖的最大用藥劑量為每次200mg（4片），每日3次，服用時(shí)應(yīng)以小劑量50mg（1片）開始，如果患者耐受，可逐漸增加至最大劑量，可提高血糖達(dá)標(biāo)率。 4.綜合治療：糖尿病應(yīng)強(qiáng)調(diào)綜合治療，不僅有藥物治療，飲食和運(yùn)動(dòng)要合理搭配，才能使血糖穩(wěn)定達(dá)標(biāo)。在飲食方面，應(yīng)控制總熱量，飲食均衡，以低升糖指數(shù)食物為主，如奶類、蛋類、肉類、全谷物、新鮮蔬菜、水果等，避免含糖飲料。在運(yùn)動(dòng)方面，每周至少150分鐘，每天30分鐘，推薦健步走、慢跑、乒乓球等有氧運(yùn)動(dòng)，應(yīng)堅(jiān)持運(yùn)動(dòng)。 5.糖尿病進(jìn)展：2型糖尿病是遺傳因素和環(huán)境因素共同作用所致的疾病，胰島素抵抗和β胰島細(xì)胞功能缺陷是主要病理基礎(chǔ)，2型糖尿病是一種進(jìn)展性疾病，在早期階段，一部分患者通過生活方式干預(yù)血糖便可達(dá)標(biāo)，大多數(shù)患者需要在此基礎(chǔ)上服用口服降糖藥才能有效控制血糖，但隨著病情進(jìn)展，β胰島細(xì)胞分泌胰島素的能力會逐漸下降，最終患者只能通過胰島素維持生命，因此，服用阿卡波糖后，效果不好，可能與糖尿病進(jìn)展有關(guān)，應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下聯(lián)合其他口服降糖藥或胰島素進(jìn)行治療。       |
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